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M4881 Actinomycin D 放线菌素D DNA/RNA Synthesis
Actinomycin Aiv; Dactinomycin; Act D; RASP-101
Actinomycin D(RASP-101)是一种从土壤细菌中分离出来的多肽抗生素,同时也是大环类化合物,可嵌入DNA双螺旋的小沟中,与DNA形成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,从而抑制RNA的合成。
M11187 Eclitasertib Eclitasertib RIPK
DNL-758; SAR-443122
Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂,IC50 值为 <1 µΜ。
M50323 Peptidylprolyl isomerase Peptidylprolyl isomerase Enzymes & Coenzymes
Peptidylprolyl isomerase 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
M55163 ChemBridge-7507609 ChemBridge化合物-7507609 Screening Compounds and Building Blocks
2-({4-[4-(benzyloxy)phenyl]-3-cyano-6-oxo-1,4,5,6-tetrahydro-2-pyridinyl}thio)-N-(4-nitrophenyl)acetamide
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-7507609,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M1743 X-376 X-376 ALK
X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂,IC50为0.69 nM。
M2383 AMG-517 AMG-517 TRP Channel
AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。
M3230 D-87503 D-87503 PI3K
D-87503对PI3K和Erk2的IC50分别为62 nM和760 nM。
M1333 Talabostat mesylate 他拉波司坦甲磺酸盐 Dipeptidyl Peptidase
BXCL701 mesylate; Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate
Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。
M4532 Rhodionin 草质素甙;草质素苷 AChR/AChE
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
M5043 4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine Others
4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine是一种重要的医药中间体,在国内外广泛用于许多医药中间体的合成。包括CP690550、CGP76030等,同时也是许多市售药物的支架。此外,4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine也是Tofatinib原料药的中间体。
M5254 Ipragliflozin 依格列净;伊格列净 SGLT
ASP 1941
Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的,具有口服活性的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂,对人 SGLT2 和 SGLT1,大鼠 SGLT2 和 SGLT1,小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM,6.73 和 1166 nM,5.64 和 1380 nM。
M7374 TC-H 106 TC-H 106 HDAC
RGFA-8; Histone Deacetylase Inhibitor VII
tc - h106是一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,对HDAC 1、2和3的IC50值分别为150 nM、760 nM和370 nM。
M8432 CYM50769 CYM50769 Neuropeptide Receptor
CYM50769 is a potent, specific antagonist of the Neuropeptide B and Neuropeptide W receptor, NPBWR1 (IC50 = 120 nM).
M8624 HPB HPB Others
HPB is a cell-permeable, non-cytotoxic N-hydroxybenzamide derivative that acts as a HDAC6-selective deacetylase inhibitor (IC50 = 31/376/677/842/1133 nM against HDAC6/8/10/1/7, >2 μM against HDAC2/3/4/11/9/5).
M10385 LC-2 LC-2 PROTAC
LC-2是一种首创的(first-in-class)内源性KRAS G12C的PROTAC降解剂,DC50值在0.25和0.76 μM之间,IC 50 值 为0.59±0.20μmol/L。LC-2与MRTX849共价结合KRAS G12C并招募E3连接酶VHL,诱导KRAS G12C快速持续降解,导致纯合和杂合子KRAS G12C细胞系MAPK信号的抑制。
M10595 MLi-2 MLi-2 LRRK2
MLi2
MLi-2 是一种高选择性的,具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM,在pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM,在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。
M10848 LP-922761 LP-922761 Others
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
M11524 TMRM 四甲基罗丹明甲酯 Fluorescent Dye
四甲基罗丹明甲酯 (TMRM) 是一种细胞通透性、阳离子型荧光染料,最大激发/发射波长为550nm/576nm, 发红色荧光,可轻松吸附活性线粒体。需储存在冰箱(-5 至 -30°C)中并避光。
M22486 AH-7614 AH-7614 GPR/FFAR
AH7614
AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂,对人,小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1,8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。
M27999 TASP0376377  TASP0376377  Prostaglandin Receptor
TASP0376377 is a potent and selective CRTH2 antagonist (IC50: 13 nM). TASP0376377 has binding affinity for CRTH2 (IC50: 19 nM).
M28380 AZ3976  AZ3976  PAI-1
AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1) 抑制剂,在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中,AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合,但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
M28535 GDC-0276  GDC-0276  Sodium Channel
GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
M28540 Talabostat Talabostat Dipeptidyl Peptidase
Val-boroPro; PT100
Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
M28603 PS10  PS10  PDHK
PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
M28706 SF0166  SF0166  Integrin
SF0166 是一种有效的选择性 αvβ3 拮抗剂,对于 αvβ3,αvβ6,和 αvβ8 的 IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。SF0166 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附,IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。SF0166 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。
M28863 PD-089828  PD-089828  FGFR
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
M29386 CCT367766  CCT367766  PROTAC
CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白,第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP,或PROTAC),在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力,其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力,其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
M29712 TH1760  TH1760  Others
TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15) 抑制剂,IC50 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
M29885 β-NETA  β-NETA  AChR/AChE
β-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA;IC50=76 μM) 和胆碱酯酶 (ChE; IC50=40 µM) 抑制剂。β-NETA 微弱的抑制乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=1 mM)。
M29932 AZ10397767  AZ10397767  CXCR
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
M30008 PIK-75  PIK-75  DNA-PK
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。
M30276 DB04760  DB04760  MMP
DB04760 (compound 4) 是一种有效的,高选择性,非锌螯合的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 8 nM。DB04760 显着降低紫杉醇的神经毒性并具有抗癌活性。
M30395 AH-7614  AH-7614  GPR/FFAR
AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂,对人,小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1,8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
M30503 GI-530159  GI-530159  Potassium Channel
GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道,对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性,具有潜在的镇痛作用。









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