50-76-0 - 搜索结果

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M11187	Eclitasertib	Eclitasertib	RIPK
	DNL-758; SAR-443122
	Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂，IC50 值为 <1 µΜ。
M50323	Peptidylprolyl isomerase	Peptidylprolyl isomerase	Enzymes & Coenzymes
M50323	Peptidylprolyl isomerase 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物，用于生命科学相关研究。
M55163	ChemBridge-7507609	ChemBridge化合物-7507609	Screening Compounds and Building Blocks
	2-({4-[4-(benzyloxy)phenyl]-3-cyano-6-oxo-1,4,5,6-tetrahydro-2-pyridinyl}thio)-N-(4-nitrophenyl)acetamide
	ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-7507609，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。
M1743	X-376	X-376	ALK
M1743	X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂，IC50为0.69 nM。
M1908	VER-82576	VER-82576	HSP
	NVP-BEP800; VER82576
	VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的HSP90β抑制剂，IC50为58 nM，比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
M2383	AMG-517	AMG-517	TRP Channel
M2383	AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。
M3230	D-87503	D-87503	PI3K
M3230	D-87503对PI3K和Erk2的IC50分别为62 nM和760 nM。
M1333	Talabostat mesylate	他拉波司坦甲磺酸盐	Dipeptidyl Peptidase
	BXCL701 mesylate; Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate
	Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。
M4532	Rhodionin	草质素苷；草质素甙	AChR/AChE
M4532	Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的，一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂，IC50 为 0.761 μM，Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的，剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性，IC50 为 19.49 μM。
M5043	4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine	4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine	Others
M5043	4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine是一种重要的医药中间体，在国内外广泛用于许多医药中间体的合成。包括CP690550、CGP76030等，同时也是许多市售药物的支架。此外，4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine也是Tofatinib原料药的中间体。
M5254	Ipragliflozin	依格列净；伊格列净	SGLT
	ASP 1941
	Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的，具有口服活性的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。
M7374	TC-H 106	TC-H 106	HDAC
	Pimelic Diphenylamide 106; RGFA-8; Histone Deacetylase Inhibitor VII
	TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106）是一种结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC1, 2 和 3, IC50 值分别 150 nM, 760 nM, 和 370 nM), 对 II 类 HDAC 没有活性。
M8432	CYM50769	CYM50769	Neuropeptide Receptor
M8432	CYM50769 is a potent, specific antagonist of the Neuropeptide B and Neuropeptide W receptor, NPBWR1 (IC₅₀ = 120 nM).
M8624	HPB	HPB	Others
M8624	HPB is a cell-permeable, non-cytotoxic N-hydroxybenzamide derivative that acts as a HDAC6-selective deacetylase inhibitor (IC₅₀ = 31/376/677/842/1133 nM against HDAC6/8/10/1/7, >2 μM against HDAC2/3/4/11/9/5).
M10385	LC-2	LC-2	PROTAC
M10385	LC-2是一种首创的（first-in-class）内源性KRAS G12C的PROTAC降解剂，DC50值在0.25和0.76 μM之间，IC 50 值为0.59±0.20μmol/L。LC-2与MRTX849共价结合KRAS G12C并招募E3连接酶VHL，诱导KRAS G12C快速持续降解，导致纯合和杂合子KRAS G12C细胞系MAPK信号的抑制。
M10595	MLi-2	MLi-2	LRRK2
	MLi2
	MLi-2 是一种高选择性的，具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM，在pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM，在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。
M10848	LP-922761	LP-922761	Others
M10848	LP-922761 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE)，IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK，阿片类药物，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
M11524	TMRM	四甲基罗丹明甲酯	Fluorescent Dye
M11524	四甲基罗丹明甲酯 (TMRM) 是一种细胞通透性、阳离子型荧光染料，最大激发/发射波长为550nm/576nm, 发红色荧光，可轻松吸附活性线粒体。需储存在冰箱（-5 至 -30°C）中并避光。
M22486	AH-7614	AH-7614	GPR/FFAR
	AH7614
	AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
M27999	TASP0376377	TASP0376377	Prostaglandin Receptor
M27999	TASP0376377 is a potent and selective CRTH2 antagonist (IC50: 13 nM). TASP0376377 has binding affinity for CRTH2 (IC50: 19 nM).
M28380	AZ3976	AZ3976	PAI-1
M28380	AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1) 抑制剂，在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中，AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合，但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
M28535	GDC-0276	GDC-0276	Sodium Channel
M28535	GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好，显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷，如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
M28540	Talabostat	Talabostat	Dipeptidyl Peptidase
	Val-boroPro; PT100
	Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性。
M28603	PS10	PS10	PDHK
M28603	PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
M28706	SF0166	SF0166	Integrin
M28706	SF0166 是一种有效的选择性 αvβ3 拮抗剂，对于 αvβ3，αvβ6，和 αvβ8 的 IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。SF0166 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附，IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。SF0166 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。
M28863	PD-089828	PD-089828	FGFR
M28863	PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
M29386	CCT367766	CCT367766	PROTAC
M29386	CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
M29712	TH1760	TH1760	Others
M29712	TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15) 抑制剂，IC50 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
M29885	β-NETA	β-NETA	AChR/AChE
M29885	β-NETA 是一种有效的，非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA；IC50=76 μM) 和胆碱酯酶 (ChE; IC50=40 µM) 抑制剂。β-NETA 微弱的抑制乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=1 mM)。
M29932	AZ10397767	AZ10397767	CXCR
M29932	AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂，IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中，从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
M30008	PIK-75	PIK-75	DNA-PK
M30008	PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。
M30276	DB04760	DB04760	MMP
M30276	DB04760 (compound 4) 是一种有效的，高选择性，非锌螯合的 MMP-13 抑制剂，IC50 为 8 nM。DB04760 显着降低紫杉醇的神经毒性并具有抗癌活性。
M30503	GI-530159	GI-530159	Potassium Channel
M30503	GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道，对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性，具有潜在的镇痛作用。

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