AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1) 抑制剂，在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中，AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合，但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1) 抑制剂，在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中，AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合，但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
| 分子量 | 317.34 |
| 分子式 | C15H19N5O3 |
| CAS号 | 1418747-15-5 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mg/mL (ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1512 mL | 15.756 mL | 31.5119 mL |
| 5 mM | 0.6302 mL | 3.1512 mL | 6.3024 mL |
| 10 mM | 0.3151 mL | 1.5756 mL | 3.1512 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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