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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M4821
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Vilanterol trifenatate | 维兰特罗三苯乙酸盐 | Adrenergic Receptor |
| GW642444M | |||
| Vilanterol trifenatate is a novel, long-acting β(2)-adrenoceptor (β(2)-AR) agonist with 24 h activity. | |||
| M5600
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D-Sorbitol | D-山梨醇 | Others |
| Glucitol | |||
| Sorbitol（D-山梨醇）是一种存在于水果和植物中的糖醇。 | |||
| M8421 | BC-1258 | BC-1258 | Others |
| BC-1258是E3连接酶F-box/LRR-repeat蛋白2 (FBXL2)的有效激活剂，可增加FBXLs蛋白的水平，从而促进Aurora B的降解。 | |||
| M12744 | ChemBridge-6648610 | ChemBridge化合物-6648610 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 5-(1-azepanylsulfonyl)-2-chloro-N-(3-hydroxyphenyl)benzamide (6648610) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-6648610，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M28082 | Funapide | Funapide | Sodium Channel |
| TV 45070; XEN402 | |||
| Funapide (TV 45070; XEN402) 是一个有效的 Sodium Channel Nav1.7 抑制剂。 | |||
| M30204 | NAPQI | NAPQI | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| NAPQI 是 Acetaminophen 的毒性代谢物。NAPQI 也是维生素 K 循环中酶的抑制剂。NAPQI 能被谷胱甘肽 (GSH) 迅速解毒，但在 GSH 缺乏的情况下，过量的 NAPQI 与蛋白质中的半胱氨酸残基反应，导致细胞死亡和肝脏毒性。 | |||
| M41325 | Bim BH3 | Bim BH3 | Bcl-2 |
| Bim BH3 是一种有生物活性的肽。 | |||
| M54211 | d[Cha4]-AVP | d[Cha4]-AVP | Vasopressin Receptor |
| d[Cha4]-AVP 是一种有效的选择性加压素 (AVP) V1b 受体激动剂，对人 V1b 受体的 Ki 为 1.2 nM。 | |||
| M1908
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VER-82576 | VER-82576 | HSP |
| NVP-BEP800; VER82576 | |||
| VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的HSP90β抑制剂，IC50为58 nM，比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 | |||
| M2187
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ETP-46464 | ETP-46464 | ATM/ATR |
| ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为14 nM。ETP-46464 还能抑制 DNA-PK、PI3Kα 和 ATM，其 IC50 分别为 36 nM、170 nM 和 545 nM。 | |||
M2206
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TH-302 (Evofosfamide) | 艾伏磷酰胺 | Others |
| Evofosfamide | |||
| TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物，靶向作用于实体瘤的hypoxic区域，IC50为19 nM，在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍，细胞色素P450代谢稳定。 | |||
| M2790
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K252a | K252a | PKC |
| SF 2370; Antibiotic K-252a; Antibiotic SF 2370 | |||
| K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。 | |||
| M5962
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Simetryn | 西草净 | Others |
| Simetryn 是一种除草剂，其IC50值为16.9-3.70 mg/L (79.3-17.4 microM。 | |||
| M6217
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Mavorixafor | Mavorixafor | CXCR |
| AMD-070; AMD-11070 | |||
| Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM。此外，AMD-070还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。 | |||
| M7541
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TUG-770 | TUG-770 | GPR/FFAR |
| TUG-770 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，对人 FFA1 的 EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2，FFA3，FFA4，PPARγ，其他受体，转运蛋白和酶。 | |||
| M13433
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NVP-DKY709 | NVP-DKY709 | Others |
| NVP-DKY709是一种IKZF2（IKAROS Family Zinc Finger 2）选择性分子胶降解剂。DKY709 处理人Jurkat T淋巴细胞16-20 小时后，IKZF2 会受到剂量依赖性的，选择性降解（Dmax=69%， DC50=11 nM），对 IKZF1 水平没有影响。DKY709还可降解IKZF4、SALL4。 | |||
| M13592
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ENMD-2076 Tartrate | ENMD-2076 Tartrate | Aurora Kinase |
| ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。 | |||
| M13683
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ML346 | ML346 | HSP |
| ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。 | |||
| M14425
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LY2183240 | LY2183240 | FAAH |
| LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC50= 270 pM; Ki=540 nM)。 | |||
| M19276 | Rotundine | 罗通定 | 5-HT Receptor |
| (-)-Tetrahydropalmatine; L-Tetrahydropalmatine | |||
| Rotundine 罗通定是一种 5-HT1A 的拮抗剂，IC50 值为 370 nM。Rotundine 也是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC50 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 | |||
| M20632 | Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) | Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) | PI3K |
| Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM]. | |||
| M20768 | CM10 | CM10 | ALDH |
| CM10 是一种有效的，选择性的醛脱氢酶 1A （ALDH1A）抑制剂，对 ALDH1A1、ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC50 分别为 1700 nM、740 nM 和 640 nM。具有抗癌活性。 | |||
| M20808
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ML277 | ML277 | Potassium Channel |
| CID-53347902 | |||
| ML277是一种高效、选择性的K(v)7.1 (KCNQ1) 钾离子通道激活剂，其EC50为270 nM，ML277可增加钾离子的跨膜运输。此外，ML277还显示出对多种钾离子通道的选择性激活作用，包括KCNQ1、KCNQ2和KCNQ4等。 | |||
| M28192 | Apratoxin S4 | Apratoxin S4 | Antibiotic |
| Apratoxin S4 (Apra S4) 是一种有效的 Sec61 抑制剂，可防止分泌蛋白共翻译转运进入内质网 (ER)。Apratoxin S4 对 flaviviruses 类病毒具有抗病毒作用，其对不同病毒的 IC50 值范围为 0.46 nM-170 nM。Apratoxin S4 可通过抑制多种血管生成途径来抑制视网膜血管细胞的活化，可用于病毒感染、血管生成疾病和癌症的相关研究。 | |||
| M28403 | HSP70-IN-4 | HSP70-IN-4 | HSP |
| HSP70-IN-4 (Compound YM-01) 是 Hsp70 抑制剂，其 IC50 为3.2 μM。HSP70-IN-4 不具有血脑屏障渗透性。 | |||
| M29562 | MS98 | MS98 | PROTAC |
| MS98 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS98 消耗细胞总 AKT (T-AKT)，DC50 值为 78 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，Kd 分别为 4 nM，140 nM 和 8.1 nM。 | |||
| M29610 | NBD-14270 | NBD-14270 | HIV Protease |
| NBD-14270，一种吡啶类似物，是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂，对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50>100 μM)。 | |||
| M29620 | PF-07038124 | PF-07038124 | PDE |
| PF-07038124是一种 PDE4 抑制剂，对 PDE4B2 的 IC50 为0.5 nM。PF-07038124 显示出对 IL-13、IL-4 和 IFNγ 的抑制活性 (IC50 分别为 125、4.1 和 1.06 nM)。 | |||
| M29643 | YL5084 | YL5084 | JNK |
| YL5084 是一种共价 JNK 抑制剂，对 JNK2 和 JNK3 的选择性高于 JNK1，IC50 分别为 70 nM、84 nM 和 2173 nM。YL5084 表现出不依赖 JNK2 的抗增殖作用，并以不依赖 JNK2 的方式诱导细胞凋亡。 | |||
| M30020 | EN219 | EN219 | E1/E2/E3 Enzyme |
| EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。 | |||
| M30394 | AS-041164 | AS-041164 | PI3K |
| AS-041164 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂，IC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM，1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。 | |||
| M30848 | PRX-07034 hydrochloride | PRX-07034 hydrochloride | 5-HT Receptor |
| PRX-07034 hydrochloride 是一种有效的高度选择性 5-HT6 受体拮抗剂，Ki 为 4-8 nM，IC50 为 19 nM。PRX-07034 可用于增强工作记忆和认知灵活性的研究。 | |||
| M31278 | YM-341619 | YM-341619 | STAT |
| AS1617612 | |||
| YM-341619（AS1617612）是一种有效的，具有口服活性的 STAT6 抑制剂，其IC50值 为 0.70 nM。并能通过选择性抑制CD4(+) T细胞分化为Th2亚群，从而抑制过敏原诱导的Th2反应的能力，可用于过敏性疾病（如哮喘和特应性鼻炎等）的相关研究。 | |||
| M43142 | RDN2150 | RDN2150 | Others |
| RDN2150 是一种 ZAP-70 抑制剂 (IC50: 14.6 nM)。 | |||
| M43834
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AMD 070 hydrochloride | AMD 070 hydrochloride | CXCR |
| Mavorixafor hydrochloride | |||
| AMD 070 hydrochloride是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM。此外，AMD 070 hydrochloride还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。 | |||
| M56259 | BMS-470539 dihydrochloride | BMS-470539 dihydrochloride | Melanocortin Receptor |
| BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂，IC50 为 120 nM，EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R，并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。 | |||
