50-53-3 - 搜索结果 | AbMole中文官网

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M3628	RG7112	RG7112	Mdm2
	RO5045337
	RG7112（RO5045337）是首创的（first-in-class）、选择性的、可口服的、可透过血脑屏障的 MDM2-p53 抑制剂，其IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM。
M6214	6-Maleimidocaproic Acid	6-马来酰亚胺基己酸	PROTAC Linker
	巯基反应性异双功能交联剂。广泛用于将马来酰亚胺基团引入生物分子的探针。探测蛋白质中的巯基
M18699	Graveobioside A	Graveobioside A	Others
	Graveobioside A
M20535	Chlorpromazine	Chlorpromazine	Dopamine Receptor
	Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M24777	Fremanezumab	Fremanezumab	CGRP Receptor
	TEV-48125
	Fremanezumab (TEV-48125) 是一种人源化 IgG2a 单克隆抗体，可选择性且有效地与降钙素基因相关肽 (CGRP) 结合。CGRP 是一种 37 个氨基酸的神经肽，参与偏头痛的中枢和外周病理生理事件。Fremanezumab 具有用于慢性偏头痛研究的潜力。
M30189	NSC61610	NSC61610	IL Receptor/Related
	NSC61610 破坏 hIL-18 与 ectromelia 病毒 IL-18BP 的结合。NSC61610 抑制 hIL-18:ectvIL-18BP 复合物形成，IC50 约为 6 uM。
M1672	BI 2536	BI 2536	PLK
	BI 2536是一种有效的PLK1 和 BRD4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI 2536作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3的选择性分别高4和11倍。
M2185	Nutlin-3	Nutlin-3	Mdm2
	Nutlin-3是一种有效的，选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂，IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。
M3691	IM-12	IM-12	GSK-3
	IM-12是一种选择性的GSK-3β有效抑制剂，其IC50为53 nM。相比SB-216763，活性相当甚至要更好。
M3970	Scutellarin	灯盏花乙素；野黄芩苷	STAT
	Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M5536	CP-640186 HCl	CP-640186 HCl	Acetyl-CoA Carboxylase
	CP-640186盐酸盐是乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂，对鼠肝ACCase1和骨骼肌ACCase2的IC50s分别为53 nM和61 nM，比CP-610431有着更好的代谢稳定性。
M6080	Elimusertib (BAY-1895344)	埃利莫斯替布	ATM/ATR
	Elimusertib
	Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib (BAY-1895344)对A2780卵巢癌，PC-3前列腺癌，LOVO结直肠癌和REC-1套细胞淋巴瘤均有抗肿瘤活性，在淋巴瘤中的反应最敏感。
M8090	PF-04965842	阿布昔替尼	JAK
	Abrocitinib
	Abrocitinib 是一种具有口服活性和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Abrocitinib 通过阻断 JAK1 激酶的 ATP 结合位点来可逆地抑制 JAK1 激酶。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
M10619	Rhodiosin	红景天素	AChR/AChE
	Rhodiosin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的，一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂，IC50 为 0.420 μM，Ki 为 0.535 μM。Rhodiosin 有效的，剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。
M10734	YKL-5-124	YKL-5-124	CDK
	YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
M10781	Alrizomadlin	艾瑞迈定	Mdm2
	APG-115; AA-115
	Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合，IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
M10815	Elobixibat	Elobixibat	Others
	A 3309
	Elobixibat 是有效的 ileal bile acid transporter (IBAT) 抑制剂， IC50 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT)， 0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT)， 5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。
M11418	SAR-020106	SAR-020106	Checkpoint
	SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。
M11522	Rhodamine 123	罗丹明123	Fluorescent Dye
	RH-123; R-22420
	Rhodamine 123（罗丹明123）是一种细胞膜通透性阳离子绿荧光染料可被活性线粒体轻松吸收，且无细胞毒性。最大激发/发射波长为508nm/530nm，发绿色荧光，用于观察线粒体，储存在冰箱（-5 至 -30°C）中并避光。
M13619	YKL-5-124 TFA	YKL-5-124 TFA	CDK
	YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
M13843	BRD9539	BRD9539	Histone Methyltransferase
	BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性，并且对 SUV39H1，NSD2 和 DNMT1 无活性。
M19356	Columbin	古伦宾	COX
	Columbin 是一种口服活性二萜呋喃内酯，具有抗炎和抗锥虫体作用。Columbin 选择性抑制 COX-2 (EC50=53.1 μM)，选择性高于抑制 COX-1 (EC50=327 μM)。
M20833	Vodobatinib (K0706)	Vodobatinib (K0706)	Src-bcr-Abl
	SCO-088, SUN K706, SUN-K0706
	Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1^L248R, BCR-ABL1^Y253H , BCR-ABL1^E255V and BCR-ABL1^T315I, respectively.
M20998	PMX-53	PMX-53	Complement System
	3D53; PMX53; Ac-Phe-[Orn-Pro-dCha-Trp-Arg]
	PMX-53是一种强效的CD88（C5aR）环状六肽拮抗剂，IC50 为 20 nM。PMX-53可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放和趋化，IC50值分别为22 nM和75 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂，可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。
M21153	MG-277	MG-277	PROTAC
	MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
M21185	BMS-986318	BMS-986318	Farnesoid X Receptor
	BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂，在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
M21382	FTI-2153	FTI-2153	Farnesyl Transferase
	FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC50 值为 10 nM，对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
M21416	Elobixibat hydrate	Elobixibat hydrate	Others
	A 3309 hydrate; AZD 7806 hydrate
	Elobixibat hydrate 是一种有效的胆汁酸转运体 ( IBAT) 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT)，0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT)，5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。Elobixibat hydrate 可用于老年慢性功能性便秘 (CIC) 的研究。
M21589	OM-153	OM-153	PARP
	OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
M27921	BI 653048	BI 653048	GCR
	BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
M27922	BI 653048 phosphate	BI 653048 phosphate	GCR
	BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂。
M28107	PF-3644022	PF-3644022	MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K
	PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
M28229	KH-CB19	KH-CB19	CDK
	KH-CB19 是一种强效的 CLK 抑制剂 (CLK1 IC50=19.7 nM; CLK3 IC50=530 nM)。KH-CB19 表现出抗病毒活性，可抑制流感病毒的复制 (IC50=13.6 μM)。
M28662	Tyk2-IN-7	Tyk2-IN-7	JAK
	Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
M28681	Taniborbactam	他尼硼巴坦	Antibiotic
	VNRX-5133
	Taniborbactam (VNRX-5133) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。

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