PMX-53 别名：3D53; PMX53; Ac-Phe-[Orn-Pro-dCha-Trp-Arg]

目录号 M20998

PMX-53是一种强效的CD88（C5aR）环状六肽拮抗剂，IC50 为 20 nM。PMX-53可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放和趋化，IC50值分别为22 nM和75 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂，可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。

CAS No.：219639-75-5

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 1120	现货
5mg	¥ 1920	现货
10mg	¥ 3120	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	896.09
分子式	C47H65N11O7
CAS号	219639-75-5
性状	Solid
溶解性	DMSO 100 mg/mL Water 5 mg/mL (ultrasonic and warming)
储存条件	Store at ≤ -20°C, protect from light, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

PMX-53是一种强效的CD88（C5aR）拮抗剂，IC50 为 20 nM。PMX-53可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放和趋化，IC50值分别为22 nM和75 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂，可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。

PMX-53 (0.3-3 mg/kg；皮下注射；一次) 处理雄性 Wistar 大鼠抑制由酵母多糖激活血清和 C5a 诱导的过度伤害感受，但不抑制直接作用的过度伤害感受介质、前列腺素E2和多巴胺。药代动力学分析表明，PMX-53 (3D53) 在大鼠口服给药 (3 mg/kg) 后 5 分钟内出现在血浆中，20 分钟内达到约 0.3 μM 的血药浓度峰值min 在这种情况下，血浆消除半衰期约为 70 分钟。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.116 mL	5.5798 mL	11.1596 mL
5 mM	0.2232 mL	1.116 mL	2.2319 mL
10 mM	0.1116 mL	0.558 mL	1.116 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。