PMX-53

目录号 M20998 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PMX-53是一种强效的CD88（C5aR）环状六肽拮抗剂，IC50 为 20 nM。PMX-53可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放和趋化，IC50值分别为22 nM和75 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂，可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。

别名：3D53; PMX53; Ac-Phe-[Orn-Pro-dCha-Trp-Arg]

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产品信息

生物活性

PMX-53是一种强效的CD88（C5aR）拮抗剂，IC50 为 20 nM。PMX-53可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放和趋化，IC50值分别为22 nM和75 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂，可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。

PMX-53 (0.3-3 mg/kg；皮下注射；一次) 处理雄性 Wistar 大鼠抑制由酵母多糖激活血清和 C5a 诱导的过度伤害感受，但不抑制直接作用的过度伤害感受介质、前列腺素E2和多巴胺。药代动力学分析表明，PMX-53 (3D53) 在大鼠口服给药 (3 mg/kg) 后 5 分钟内出现在血浆中，20 分钟内达到约 0.3 μM 的血药浓度峰值min 在这种情况下，血浆消除半衰期约为 70 分钟。

化学性质

分子量	896.09
分子式	C47H65N11O7
CAS号	219639-75-5
性状	Solid
溶解性（25°C）	DMSO 100 mg/mL Water 5 mg/mL (ultrasonic and warming)
储存条件	Store at ≤ -20°C, protect from light, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.116 mL	5.5798 mL	11.1596 mL
5 mM	0.2232 mL	1.116 mL	2.2319 mL
10 mM	0.1116 mL	0.558 mL	1.116 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yubo Hou, et al. In Vitro Cell Dev Biol Anim. Gingipain of Porphyromonas gingivalis manipulates M1 macrophage polarization through C5a pathway

[2] George Hajishengallis, et al. Adv Exp Med Biol. Complement Involvement in Periodontitis: Molecular Mechanisms and Rational Therapeutic Approaches

[3] Haihui Wu, et al. Prog Histochem Cytochem. The Origin, Expression, Function and Future Research Focus of a G Protein-coupled Receptor, Mas-related Gene X2 (MrgX2)

[4] Hariharan Subramanian, et al. Mol Pharmacol. PMX-53 as a dual CD88 antagonist and an agonist for Mas-related gene 2 (MrgX2) in human mast cells

[5] E Ting, et al. Br J Pharmacol. Role of complement C5a in mechanical inflammatory hypernociception: potential use of C5a receptor antagonists to control inflammatory pain

[6] Jrg Khl. Curr Opin Mol Ther. Drug evaluation: the C5a receptor antagonist PMX-53

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信号通路

产品类型

PMX-53

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质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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