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Complement System 抑制剂/激活剂/调节剂 Complement System

目录号 产品名称 产品简介
M9199 Avacopan Avacopan (CCX168,阿伐可泮) 是一种首创的(first-in-class)、具有口服活性的、选择性补体5a受体(C5aR1)拮抗剂,IC50值为0.1 nM。可用于抗中性粒细胞胞浆自身抗体(ANCA)相关性血管炎的相关研究。
M20998 PMX-53 PMX-53是一种强效的CD88(C5aR)环状六肽拮抗剂,IC50 为 20 nM。PMX-53可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放和趋化,IC50值分别为22 nM和75 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂,可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。
M14076 Iptacopan Iptacopan (LNP023) 是一种首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的,高选择性的补体系统调节因子B(CFB)靶向抑制剂,IC50 值为 10 nM,Kd值为 7.9 nM。Iptacopan能与补体旁路途径的因子B结合,调节C3的裂解、下游效应子的产生以及末端途径的扩增。可用于补体驱动型肾病(CARD)的相关研究。
M14075 Compstatin TFA Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
M14072 AMY-101 TFA AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (Kd = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
M10317 LNP023 hydrochloride (Iptacopan HCl) LNP023 hydrochloride (Iptacopan HCl) 是一款首创的(first-in-class),具有口服活性的,高选择性的可逆性补体因子B (factor B) 抑制剂,IC50值为10 nM。
M10145 Danicopan (ALXN2040) Danicopan(ALXN2040,ACH-4471,ACH-0144471)是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,具有口服活性的补体因子D(factor D)抑制剂,它对人Factor D的Kd值为0.54 nM。Danicopan能选择性地抑制替代通路中的关键补体因子D,阻断C3转化酶的产生,并抑制替代通路活性。同时还能阻止C3b片段在血红细胞上的沉积,抑制红细胞分解与血管外溶血。
M10140 TLQP-21 TFA TLQP-21是一种VGF衍生的肽,它可以保护小脑颗粒细胞(CGC)免受血清和钾缺乏引起的细胞凋亡。
M10114 PMX 205 Trifluoroacetate PMX 205 Trifluoroacetate 是一种有效的补体C5a受体(C5aR; CD88)的拮抗剂。
M10084 AMY-101 acetate AMY-101 acetate是AMY-101的乙酸盐,也是新一代的,高度选择性,有效的中枢补体成分C3肽抑制剂,KD值为0.5 nM。
M8983 Compstatin Compstatin(坎普他汀)是一种十三环肽,可与complement component C3结合,抑制补体激活,IC50为1.2 μM。同时对灵长类动物 C3s 具有独特的特异性,并且不与来自低等哺乳动物的 C3s 或 C3、人类 C4 和 C5 的两个结构同源物结合。
M8470 SB290157 trifluoroacetate salt SB290157 trifluoroacetate是一种选择性的C3a受体的拮抗剂,IC50值为200 nM。SB290157是一种74个氨基酸的促炎症肽,是嗜酸性粒细胞、巨噬细胞和肥大细胞的强效趋化素。
M1598 Eculizumab Eculizumab(依库珠单抗)是一种针对补体蛋白C5的重组人源化单克隆抗体。仅能特异性识别人的C5,无法结合其它物种的C5。
M54558 P014 P014是一种C5抗体/CFH片段融合蛋白,可用于阵发性睡眠性血红蛋白尿症(PNH)和血栓性微血管病(TMA)的相关研究。
M54080 POT-4 POT-4 (AL-78898A),一种 Compstatin 衍生物,是补体因子 C3 激活的有效抑制剂。
M52862 TLQP-21 TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。
M52861 N-((Allyloxy)carbonyl)-N-methyl-L-alanine N-((Allyloxy)carbonyl)-N-methyl-L-alanine 是一种丙氨酸衍生物。
M52860 C5a Receptor agonist, mouse, human C5a Receptor agonist, mouse, human 是一种有生物活性的肽。
M52859 C5a Anaphylatoxin (human) C5a Anaphylatoxin (human) 是一种促炎多肽,也是一种白细胞化学引诱剂。
M49822 ANX005 ANX005是一种单克隆抗体,能通过抑制处于补体级联反应上游补体蛋白C1q,从而阻断整个经典信号通路的激活,同时还能保持其它补体途径功能的完整性。可用于格林-巴利综合征(GBS)的相关研究。









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