Complement System 抑制剂/激活剂/调节剂 Complement System

目录号	产品名称	产品简介
M9199	Avacopan	Avacopan (CCX168，阿伐可泮) 是一种首创的(first-in-class)、具有口服活性的、选择性补体5a受体（C5aR1）拮抗剂，IC50值为0.1 nM。可用于抗中性粒细胞胞浆自身抗体(ANCA)相关性血管炎的相关研究。
M31313	Pegcetacoplan	Pegcetacoplan是一种聚乙二醇化双环肽，同时也是补体蛋白C3的抑制剂，能抑制血管内和血管外溶血。可用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 以及黄斑变性引起的地图样萎缩的相关研究。
M30222	PMX 205	PMX 205 是一种有效的补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 拮抗剂。
M29607	JR14a	JR14a 是一种有效的人补体 C3a 受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。
M25232	Mirococept	Mirococept (APT070) 是一种抗体，靶向补体系统 (complement system) 的 C3b/C4b，也是一种膜定位的 C3 转化酶抑制剂。Mirococept 减少 C 肽和促炎细胞因子的释放，并减少炎症细胞的浸润。Mirococept 减少胰岛内炎症，有利于胰岛移植。Mirococept 还抑制增加的肠和肺血管通透性以减少中性粒细胞流入。
M25043	Vilobelimab	Vilobelimab (CaCP-29, IFX-1) 是一种靶向补体 C5a 的嵌合 IgG4κ 抗体，能抑制中性粒细胞活化和趋化性，以及减少炎症信号等，可用于败血症和COVID-19 的相关研究。
M24911	Pozelimab	Pozelimab (REGN3918，帕泽利单抗) 是一种全人源化的IgG4补体 C5 单克隆抗体。Pozelimab 高亲和力地结合 C5 及其变体，阻断补体介导的溶血。Pozelimab(帕泽利单抗)可用于补体介导疾病及蛋白丢失性肠病（CHAPLE）的研究。
M24849	Crovalimab	Crovalimab (SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗补体 C5 的人源化 IgG1ҡ 抗体，在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM; pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。
M21383	Ravulizumab	Ravulizumab (ALXN1210，雷夫利珠单抗) 是第一款也是目前唯一一款长效C5抑制剂，通过抑制终末补体级联反应中的C5蛋白发挥作用。Ravulizumab（雷夫利珠单抗）可用于COVID-19相关重症肺炎、急性肺损伤和急性呼吸窘迫综合征的研究。
M21378	Sutimlimab	Sutimlimab 是一种首创的（first-in-class）补体蛋白成分 1，s 亚成分 (C1s)抑制剂，可用于冷凝集素综合征的研究。C1s 是一种丝氨酸蛋白酶，可切割 C4 和 C2 以形成 C3 转化酶。
M20998	PMX-53	PMX-53是一种强效的CD88（C5aR）环状六肽拮抗剂，IC50 为 20 nM。PMX-53可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放和趋化，IC50值分别为22 nM和75 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂，可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。
M14076	Iptacopan	Iptacopan (LNP023) 是一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性的，高选择性的补体系统调节因子B（Factor B）靶向抑制剂，IC50 值为 10 nM，Kd值为 7.9 nM。Iptacopan能与补体旁路途径的因子B结合，调节C3的裂解、下游效应子的产生以及末端途径的扩增。可用于补体驱动型肾病（CARD）的相关研究。
M14075	Compstatin TFA	Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性（类似人类）。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
M14072	AMY-101 TFA	AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (Kd = 0.5 nM)，可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
M11438	Zilucoplan	Zilucoplan是一种 15 个氨基酸的大环肽，同时也是有效的补体成分 5 (C5) 抑制剂，能特异性的靶向末端补体激活途径的组分C5，从而防止C5被C5转化酶裂解为补体成分C5a和C5b，进而阻止膜攻击复合物（MAC）的下游组装和活性。可用于免疫介导的坏死性肌病 (IMNM) 以及全身性重症肌无力（gMG）的相关研究。
M10317	LNP023 hydrochloride (Iptacopan HCl)	LNP023 hydrochloride (Iptacopan HCl) 是一款首创的（first-in-class），具有口服活性的，高选择性的可逆性补体因子B (factor B) 抑制剂，IC50值为10 nM。
M10145	Danicopan (ALXN2040)	Danicopan（ALXN2040，ACH-4471，ACH-0144471）是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的，具有口服活性的补体因子D（factor D）抑制剂，它对人Factor D的Kd值为0.54 nM。Danicopan能选择性地抑制替代通路中的关键补体因子D，阻断C3转化酶的产生，并抑制替代通路活性。同时还能阻止C3b片段在血红细胞上的沉积，抑制红细胞分解与血管外溶血。
M10140	TLQP-21 TFA	TLQP-21是一种VGF衍生的肽，它可以保护小脑颗粒细胞（CGC）免受血清和钾缺乏引起的细胞凋亡。
M10114	PMX 205 Trifluoroacetate	PMX 205 Trifluoroacetate 是一种有效的补体C5a受体（C5aR; CD88）的拮抗剂。
M10084	AMY-101 acetate	AMY-101 acetate是AMY-101的乙酸盐，也是新一代的，高度选择性，有效的中枢补体成分C3肽抑制剂，KD值为0.5 nM。

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