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LNP023 hydrochloride (Iptacopan HCl) 伊他库潘盐酸盐;盐酸伊普可泮

目录号 M10317 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LNP023 hydrochloride (Iptacopan HCl) 是一款首创的(first-in-class),具有口服活性的,高选择性的可逆性补体因子B (factor B) 抑制剂,IC50值为10 nM。

LNP023 hydrochloride (Iptacopan HCl)结构式

别名:Iptacopan hydrochloride

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3040 中国库存现货
10mg ¥ 5200 中国库存现货
25mg ¥ 8400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

LNP023 hydrochloride (Iptacopan HCl) 是一款首创的具有口服活性的,高选择性的可逆性补体因子B (factor B) 抑制剂,IC50值为10 nM。LNP023 与factor B直接、可逆和高亲和力地结合,KD为7.9 nM。

LNP023(20-180 mg/kg;口服给药)可预防 KRN(150 μL)诱导的小鼠关节炎,并且对大鼠膜性肾病实验模型的预防和治疗也有效。

化学性质
分子量 458.98
分子式 C25H31ClN2O4
CAS号 1646321-63-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1787 mL 10.8937 mL 21.7874 mL
5 mM 0.4357 mL 2.1787 mL 4.3575 mL
10 mM 0.2179 mL 1.0894 mL 2.1787 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nello Mainolfi, et al. J Med Chem. Discovery of 4-((2 S,4 S)-4-Ethoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1 H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)benzoic Acid (LNP023), a Factor B Inhibitor Specifically Designed To Be Applicable to Treating a Diverse Array of Complement Mediated Diseases

[2] Anna Schubart, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Small-molecule factor B inhibitor for the treatment of complement-mediated diseases

[3] Dimitrios C Mastellos, et al. Semin Hematol. Expanding Complement Therapeutics for the Treatment of Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria

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