Avacopan (CCX168，阿伐可泮) 是一种首创的(first-in-class)、具有口服活性的、选择性补体5a受体（C5aR1）拮抗剂，IC50值为0.1 nM。可用于抗中性粒细胞胞浆自身抗体(ANCA)相关性血管炎的相关研究。
别名：CCX168
Avacopan (CCX168，阿伐可泮) 是一种首创的(first-in-class)、口服活性的、选择性C5aR1拮抗剂，IC50值为0.1 nM。
Avacopan竞争性地和选择性地阻断纯化的人嗜中性粒细胞中C5a诱导的钙动员，IC50值为0.2 nM。Avacopan (CCX168)还抑制C5a诱导的分离的中性粒细胞中活性氧的释放，并能够完全阻断这些中性粒细胞的呼吸爆发。
在体内，CCX168在宽剂量范围（1~100 mg）中显示出良好的耐受性。在口服0.03 mg/kg CCX168的小鼠中，所得血浆CCX168浓度为15nM（8.7 ng/mL）使循环白细胞的下降从53%减少至25%。在施用0.3 mg/kg CCX168的小鼠中，得到的血浆CCX168浓度为75nM（44 ng/mL）使循环白细胞的降低从相对于基线的53%降低至仅10%（对于CCX168对比载体对照，p <0.05）。口服剂量为3或30 mg/kg的Avacopan可完全阻断hC5aR敲入小鼠中C5a诱导的白细胞减少症。
| 分子量 | 581.64 |
| 分子式 | C33H35F4N3O2 |
| CAS号 | 1346623-17-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 9 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7193 mL | 8.5964 mL | 17.1928 mL |
| 5 mM | 0.3439 mL | 1.7193 mL | 3.4386 mL |
| 10 mM | 0.1719 mL | 0.8596 mL | 1.7193 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Xiao H, et al. J Am Soc Nephrol. C5a receptor (CD88) blockade protects against MPO-ANCA GN.
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