Avacopan 别名：CCX168; 阿伐可泮
Avacopan (CCX168，阿伐可泮) 是一种首创的(first-in-class)、具有口服活性的、选择性补体5a受体（C5aR1）拮抗剂，IC50值为0.1 nM。可用于抗中性粒细胞胞浆自身抗体(ANCA)相关性血管炎的相关研究。
CAS No.：1346623-17-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 581.64 |
| 分子式 | C33H35F4N3O2 |
| CAS号 | 1346623-17-3 |
| 中文名称 | 阿伐可泮 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 9 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Avacopan (CCX168，阿伐可泮) 是一种首创的(first-in-class)、口服活性的、选择性C5aR1拮抗剂，IC50值为0.1 nM。
Avacopan竞争性地和选择性地阻断纯化的人嗜中性粒细胞中C5a诱导的钙动员，IC50值为0.2 nM。Avacopan (CCX168)还抑制C5a诱导的分离的中性粒细胞中活性氧的释放，并能够完全阻断这些中性粒细胞的呼吸爆发。
在体内，CCX168在宽剂量范围（1~100 mg）中显示出良好的耐受性。在口服0.03 mg/kg CCX168的小鼠中，所得血浆CCX168浓度为15nM（8.7 ng/mL）使循环白细胞的下降从53%减少至25%。在施用0.3 mg/kg CCX168的小鼠中，得到的血浆CCX168浓度为75nM（44 ng/mL）使循环白细胞的降低从相对于基线的53%降低至仅10%（对于CCX168对比载体对照，p <0.05）。口服剂量为3或30 mg/kg的Avacopan可完全阻断hC5aR敲入小鼠中C5a诱导的白细胞减少症。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7193 mL | 8.5964 mL | 17.1928 mL |
| 5 mM | 0.3439 mL | 1.7193 mL | 3.4386 mL |
| 10 mM | 0.1719 mL | 0.8596 mL | 1.7193 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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