Avacopan 阿伐可泮

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Avacopan (CCX168，阿伐可泮) 是一种首创的(first-in-class)、具有口服活性的、选择性补体5a受体（C5aR1）拮抗剂，IC50值为0.1 nM。可用于抗中性粒细胞胞浆自身抗体(ANCA)相关性血管炎的相关研究。

别名：CCX168

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1125	中国库存现货
10mg	¥ 1800	中国库存现货
25mg	¥ 3060	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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H-NMR

产品信息

生物活性

Avacopan (CCX168，阿伐可泮) 是一种首创的(first-in-class)、口服活性的、选择性C5aR1拮抗剂，IC50值为0.1 nM。

Avacopan竞争性地和选择性地阻断纯化的人嗜中性粒细胞中C5a诱导的钙动员，IC50值为0.2 nM。Avacopan (CCX168)还抑制C5a诱导的分离的中性粒细胞中活性氧的释放，并能够完全阻断这些中性粒细胞的呼吸爆发。

在体内，CCX168在宽剂量范围（1~100 mg）中显示出良好的耐受性。在口服0.03 mg/kg CCX168的小鼠中，所得血浆CCX168浓度为15nM（8.7 ng/mL）使循环白细胞的下降从53%减少至25%。在施用0.3 mg/kg CCX168的小鼠中，得到的血浆CCX168浓度为75nM（44 ng/mL）使循环白细胞的降低从相对于基线的53%降低至仅10%（对于CCX168对比载体对照，p <0.05）。口服剂量为3或30 mg/kg的Avacopan可完全阻断hC5aR敲入小鼠中C5a诱导的白细胞减少症。

使用AbMole产品发表的文献

Exp Ther Med. 2022 Jun 7;24(2):493.

The complement C3a-C3aR and C5a-C5aR pathways promote viability and inflammation of human retinal pigment epithelium cells by targeting NF-κB signaling

化学性质

分子量	581.64
分子式	C33H35F4N3O2
CAS号	1346623-17-3
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 9 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7193 mL	8.5964 mL	17.1928 mL
5 mM	0.3439 mL	1.7193 mL	3.4386 mL
10 mM	0.1719 mL	0.8596 mL	1.7193 mL

溶液配置摩尔浓度计算器

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bekker P, et al. PLoS One. Characterization of Pharmacologic and Pharmacokinetic Properties of CCX168, a Potent and Selective Orally Administered Complement 5a Receptor Inhibitor, Based on Preclinical Evaluation and Randomized Phase 1 Clinical Study.

[2] Xiao H, et al. J Am Soc Nephrol. C5a receptor (CD88) blockade protects against MPO-ANCA GN.

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