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Danicopan (ALXN2040) 达尼科潘

目录号 M10145 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Danicopan(ALXN2040,ACH-4471,ACH-0144471)是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,具有口服活性的补体因子D(factor D)抑制剂,它对人Factor D的Kd值为0.54 nM。Danicopan能选择性地抑制替代通路中的关键补体因子D,阻断C3转化酶的产生,并抑制替代通路活性。同时还能阻止C3b片段在血红细胞上的沉积,抑制红细胞分解与血管外溶血。

Danicopan (ALXN2040)结构式

别名:ACH-4471; ACH-0144471; ALXN2040

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 855 中国库存现货
5mg ¥ 1980 中国库存现货
10mg ¥ 3420 中国库存现货
25mg ¥ 5400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Danicopan(ALXN2040,ACH-4471,ACH-0144471)是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,具有口服活性的补体因子D(factor D)抑制剂,它对人Factor D的Kd值为0.54 nM。Danicopan能选择性地抑制替代通路中的关键补体因子D,阻断C3转化酶的产生,并抑制替代通路活性。同时还能阻止C3b片段在血红细胞上的沉积,抑制红细胞分解与血管外溶血。

化学性质
分子量 580.41
分子式 C26H23BrFN7O3
CAS号 1903768-17-1
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7229 mL 8.6146 mL 17.2292 mL
5 mM 0.3446 mL 1.7229 mL 3.4458 mL
10 mM 0.1723 mL 0.8615 mL 1.7229 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Antonio M Risitano, et al. Haematologica. Danicopan: an oral complement factor D inhibitor for paroxysmal nocturnal hemoglobinuria

[2] Jason A Wiles, et al. Curr Med Chem. Discovery and Development of the Oral Complement Factor D Inhibitor Danicopan (ACH-4471)

[3] Xuan Yuan, et al. Haematologica. Small-molecule factor D inhibitors selectively block the alternative pathway of complement in paroxysmal nocturnal hemoglobinuria and atypical hemolytic uremic syndrome

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