Danicopan(ALXN2040,ACH-4471,ACH-0144471)是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,具有口服活性的补体因子D(factor D)抑制剂,它对人Factor D的Kd值为0.54 nM。Danicopan能选择性地抑制替代通路中的关键补体因子D,阻断C3转化酶的产生,并抑制替代通路活性。同时还能阻止C3b片段在血红细胞上的沉积,抑制红细胞分解与血管外溶血。
别名:ACH-4471; ACH-0144471; ALXN2040
Danicopan(ALXN2040,ACH-4471,ACH-0144471)是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,具有口服活性的补体因子D(factor D)抑制剂,它对人Factor D的Kd值为0.54 nM。Danicopan能选择性地抑制替代通路中的关键补体因子D,阻断C3转化酶的产生,并抑制替代通路活性。同时还能阻止C3b片段在血红细胞上的沉积,抑制红细胞分解与血管外溶血。
分子量 | 580.41 |
分子式 | C26H23BrFN7O3 |
CAS号 | 1903768-17-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.7229 mL | 8.6146 mL | 17.2292 mL |
5 mM | 0.3446 mL | 1.7229 mL | 3.4458 mL |
10 mM | 0.1723 mL | 0.8615 mL | 1.7229 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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