IM-12是一种选择性的GSK-3β有效抑制剂,其IC50为53 nM。相比SB-216763,活性相当甚至要更好。
IM-12是一种选择性的GSK-3β有效抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。相比SB-216763,IM-12活性相当甚至要更好。
体外实验* | |
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细胞系 | ReNcell VM cells |
方法 | To measure viable cells, using CASY technology with the appropriate program to analyze 50-100 μL of cell suspension .Adding ReNcell VM cells are at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then changing the medium to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. Determining the cell number every 24 h. Exposing cells to the added drugs during the whole experiment, whereas changing the media every 24 h. |
浓度 | 3 μM |
处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 377.41 |
分子式 | C22H20FN3O2 |
CAS号 | 1129669-05-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL Ethanol 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.6496 mL | 13.2482 mL | 26.4964 mL |
5 mM | 0.5299 mL | 2.6496 mL | 5.2993 mL |
10 mM | 0.265 mL | 1.3248 mL | 2.6496 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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