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IM-12

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IM-12是一种选择性的GSK-3β有效抑制剂,其IC50为53 nM。相比SB-216763,活性相当甚至要更好。

IM-12结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 700 中国库存现货
50mg ¥ 2800 中国库存现货
100mg ¥ 5000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

IM-12是一种选择性的GSK-3β有效抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。相比SB-216763,IM-12活性相当甚至要更好。

实验参考
体外实验*
细胞系 ReNcell VM cells
方法 To measure viable cells, using CASY technology with the appropriate program to analyze 50-100 μL of cell suspension .Adding ReNcell VM cells are at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then changing the medium to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. Determining the cell number every 24 h. Exposing cells to the added drugs during the whole experiment, whereas changing the media every 24 h.
浓度 3 μM
处理时间 72 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 377.41
分子式 C22H20FN3O2
CAS号 1129669-05-1
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
Ethanol 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6496 mL 13.2482 mL 26.4964 mL
5 mM 0.5299 mL 2.6496 mL 5.2993 mL
10 mM 0.265 mL 1.3248 mL 2.6496 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Schmöle AC, et al. Bioorg Med Chem. Novel indolylmaleimide acts as GSK-3beta inhibitor in human neural progenitor cells.

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