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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2256
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Ivermectin (MK-933) | 伊维菌素 | Autophagy |
| Stromectol; MK-933; CD-5024; K-237 | |||
| Ivermectin (MK-933，伊维菌素)是一种来源于链霉菌的广谱的抗寄生虫化合物，能通过刺激释放Y-氨基丁酸作用于神经与肌肉接头，从而抑制神经接头的信息传递。同时也是输入蛋白 α5 抑制剂，可以阻碍Importin α5 介导的STAT 1入核。此外，Ivermectin也是大环类化合物，能通过诱导细胞自噬（autophagy），从而抑制肿瘤生长，具有抗癌活性，可用于肠道寄生虫和疥疮的相关研究。 | |||
M3451
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Hydrocortisone | 氢化可的松 | GCR |
| Cortisol | |||
| Hydrocortisone 是一种由肾上腺产生的类固醇激素或糖皮质激素。 | |||
| M6058
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Vortioxetine | 沃替西汀 | 5-HT Receptor |
| Lu AA 21004 | |||
| Vortioxetine是一种5-HT受体的调节剂，对多种5-HT受体具有调节作用，包括激动5-HT1A受体、部分激动5-HT1B受体、拮抗5-HT3A受体（Ki = 3.7 nM）和拮抗5-HT7受体（Ki = 19 nM）。Vortioxetine还是5-HT转运体（SERT）的抑制剂，Vortioxetine对SERT的抑制作用强于传统选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs），其Ki值为1.6 nM。在动物机体内，Vortioxetine能够增强大脑中多巴胺、去甲肾上腺素、乙酰胆碱、组胺和谷氨酸的神经传递，同时降低γ-氨基丁酸（GABA）的神经传递。 | |||
| M11441
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CFT7455 | CFT7455 | Ligand for E3 Ligase |
| Cemsidomide | |||
| CFT7455 是一种具有口服活性的锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 降解剂。CFT7455 是一种抗癌剂，以高亲和力结合 cereblon E3 连接酶 (Kd 为 0.9 nM) (WO2022032132A1；化合物 1)。 | |||
| M21888 | Bometolol Hydrochloride | Bometolol Hydrochloride | Others |
| Bometolol Hydrochloride | |||
| M43485
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LMTK3-IN-1 | LMTK3-IN-1 | c-Met |
| LMTK3-IN-1 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。 | |||
| M50054 | ChemBridge-15032237 | ChemBridge化合物-15032237 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-(3-aminopropoxy)-4-methyl-N-[1-(6-methylpyridin-2-yl)propyl]benzamide (15032237) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-15032237，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M51266 | Proadrenomedullin (1-20), human | Proadrenomedullin (1-20), human | Others |
| Proadrenomedullin (1-20), human 是一种有效的降压和儿茶酚胺释放抑制肽，由嗜铬细胞释放，其抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌，IC50 值约为 ~350 nM，并以非竞争性的方式特别作用于烟碱胆碱能受体。 | |||
| M51434 | Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (40-54), Rat, Mouse | Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (40-54), Rat, Mouse | Others |
| Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (40-54), Rat, Mouse (MOG (40-54)) 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 蛋白的 CD8 相关自身抗原表位，与 H-2Db 相关。 | |||
| M51570 | NY-ESO-1 (87-111) | NY-ESO-1 (87-111) | Others |
| NY-ESO-1 (87-111) 是一种泛 MHC II 类限制性肽序列。 | |||
| M55547
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Cortisol-d5 | 皮质醇-D5 | GCR |
| 皮质醇-D5 Cortisol-d5 | |||
| M1752
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Aliertib (MLN 8237) | 阿利色替 | Aurora Kinase |
| MLN-8237; MLN8237 | |||
| Alisertib (MLN8237) 是一种选择性的Aurora A抑制剂，IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。 | |||
| M3155
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XEN445 | XEN445 | 5-HT Receptor |
| XEN445是一种有效的、选择性的EL抑制剂(IC50=0.237 uM)，具有良好的ADME和PK特性，在小鼠体内可提高血浆HDLc浓度。 | |||
| M4520
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(+)-Corydaline | 延胡索甲素 | AChR/AChE |
| (+)-Corydaline; Corydalin | |||
| Corydaline ((+)-Corydaline) 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱，是一种 AChE 抑制剂，IC50 为 226 µM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor, Ki 为 1.23 µM) 激动剂，可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC50 为 25.23 µM)。Corydaline 具有抗血管生成，抗过敏，胃排空和抗伤害感受的作用。 | |||
| M6137
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PF-05175157 | PF-05175157 | Acetyl-CoA Carboxylase |
| PF05175157 | |||
| PF-05175157 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 （ACC1）抑制剂，其 IC50s 值为 23.5±1.1 nM（大鼠）和 27.0±2.7 nM（人）。 | |||
| M9586
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ZT-12-037-01 | ZT-12-037-01 | Ras |
| ZT-1203701 | |||
| ZT-12-037-01是一种有效的，具有选择性的，ATP竞争性STK19抑制剂，对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50分别为23.96 nM和27.94 nM。 | |||
| M9602
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Atamparib (RBN-2397) | 阿坦帕利 | PARP |
| Atamparib | |||
| Atamparib (RBN-2397)是一种有效的，具有口服活性的NAD+竞争性PARP7抑制剂，IC50值小于3 nM。Atamparib (RBN-2397)能够通过抑制肿瘤细胞中的PARP7，直接抑制细胞增殖并恢复I型干扰素信号，以刺激先天性或适应性抗肿瘤免疫应答。 | |||
| M10509
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TX1-85-1 | TX1-85-1 | EGFR/HER2 |
| TX1851; TX-1851 | |||
| TX1-85-1 是一种 ErbB3 抑制剂，其IC50 值为 23 nM，TX1-85-1 也是第一个选择性 Her3 配体，可与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。 | |||
| M11056
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NSC 617145 | NSC 617145 | DNA/RNA Synthesis |
| NSC 617145 是一种选择性 werner 综合征解旋酶 (WRN) 解旋酶抑制剂，IC50 值为 230 nM。NSC 617145 抑制 WRN ATPase，并诱导双链断裂 (DSB) 和染色体异常。NSC 617145 对 WRN 具有选择性，优于 BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ 和 UvrD 解旋酶。 | |||
| M10886
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Samuraciclib hydrochloride | Samuraciclib hydrochloride | CDK |
| Samuraciclib (ICEC0942, CT7001)是一种新型口服的 CDK7 抑制剂，IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白，如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。 | |||
| M11281 | PF-06263276 | PF-06263276 | JAK |
| PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。 | |||
| M13624 | 6RK73 | 6RK73 | Deubiquitinase |
| 6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂，IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。 | |||
| M14161
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SU3327 | 绣线菊苷 | JNK |
| Halicin | |||
| SU3327 是一种有效的，选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂，IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。 | |||
| M20606 | SAR125844 | SAR125844 | c-Met |
| SAR125844 is a potent intravenously active and highly selective MET kinase inhibitor, displaying nanomolar activity against the wild-type kinase (IC50 value of 4.2 nmol/L) and H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V, and D1228H kinase domain mutants (IC50 values of 0.22, 1.7, 6.5, 65, and 81 nmol/L, respectively). | |||
| M20793
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Amitriptyline | Amitriptyline | Serotonin Transporter |
| MK-230; N-750; Ro41575 | |||
| Amitriptyline（MK-230、N-750、Ro41575）是一种血清素转运体（SERT）和去甲肾上腺素转运体（NET）的抑制剂，其 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。同时还能抑制组胺受体 H1、组胺受体 H4、5-HT2 和 Sigma 1 受体，其 Ki 值分别为 0.5 nM、7.31 nM、235 nM 和 287 nM。可用于抑郁症和神经性疼痛的相关研究。 | |||
| M24734
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Risankizumab | 瑞莎珠单抗；利生奇珠单抗 | IL Receptor/Related |
| zz rzaa; BI 655066 | |||
| Risankizumab (BI 655066) 是一种人源化 IgG 单克隆抗体，靶向 IL-23 p19 亚基(Kd <10 pM)，并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC50 = 2 pM)。Risankizumab 可用于免疫性和炎症性疾病以及溃疡性结肠炎（UC）的相关研究。 | |||
| M25597
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LY03005 hydrochloride | LY03005 hydrochloride | 5-HT Receptor |
| Ansofaxine hydrochloride | |||
| LY03005 hydrochloride（Ansofaxine hydrochloride）是LY03005的盐酸盐形式，同时也是一种三重再摄取抑制剂，可以抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取，IC50值分别为723 nM、491 nM和763 nM。 | |||
| M27754 | V116517 | V116517 | TRP Channel |
| V116517 是一种有效的口服活性瞬时受体电位香草醛 (TRPV1) 拮抗剂。V116517 在表达天然 TRPV 的大鼠 DRG 神经元中显示出抑制辣椒素 (CAP) 和酸 (pH 5) 诱导电流的有效活性 (对于CAP，IC50=423.2 nM；对于acid，IC50=180.3 nM)。V116517 可用于疼痛的研究。 | |||
| M27863 | DC07090 dihydrochloride | DC07090 dihydrochloride | Anti-infection |
| DC07090 dihydrochloride 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM，无明显毒性。DC07090 dihydrochloride 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16) 的复制，其 EC50 值为 27.76 μM。 | |||
| M28468 | IMP2-IN-2 | IMP2-IN-2 | Others |
| IMP2-IN-2 (化合物 6) 是一种有效和选择性的 IMP2 抑制剂，抑制 IMP2 与 RNA_A 和 RNA_B 相互作用的 IC50 值分别为 120.9 μM 和 236.7 μM。IMP2-IN-2 可用于癌症研究。 | |||
| M28603 | PS10 | PS10 | PDHK |
| PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。 | |||
| M28880 | SHP2-IN-8 | SHP2-IN-8 | Phosphatase |
| SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 23 nM，Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移，ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 AKT 的磷酸化。 | |||
| M29454 | ZK824190 | ZK824190 | Serine/Threonine Protease |
| ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237，1600 和 1850 nM。 | |||
| M29739 | ZK824190 hydrochloride | ZK824190 hydrochloride | Serine/Threonine Protease |
| ZK824190 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 hydrochloride 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237，1600 和 1850 nM。 | |||
| M29754 | RK-701 | RK-701 | Histone Methyltransferase |
| RK-701 是一种 G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂，IC50 值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达，下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。 | |||
| M29759 | SZ-015268 | SZ-015268 | CDK |
| SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 为 23.56 nM。SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖，IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。 | |||
| M29964 | SB-423557 | SB-423557 | Calcium-sensing Receptor |
| SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM)，SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好，可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度，刺激骨形成。 | |||
| M30349 | L-873724 | L-873724 | Cathepsin |
| L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性 cathepsin K 抑制剂，对 cathepsin K，cathepsin S，cathepsin L，cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2，178，264 和 5239 nM。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性，IC50 值为 0.5 nM，同时可抑制骨再吸收。 | |||
| M30511 | ABT-724 | ABT-724 | Dopamine Receptor |
| ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1，D2，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。 | |||
| M30810 | LY2389575 hydrochloride | LY2389575 hydrochloride | GluR |
| LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性，可用于阿尔兹海默症的研究。 | |||
| M31197 | CDK2/4/6-IN-1 | CDK2/4/6-IN-1 | CDK |
| CDK2/4/6-IN-1 是一种 CDK2/4/6 抑制剂，作用于 CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。 | |||
