PF-05175157

目录号 M6137 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PF-05175157（Compound 9）是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶（ACC1）抑制剂，其 IC50s 值为 23.5±1.1 nM（大鼠）和 27.0±2.7 nM（人）。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 990	中国库存现货
10mg	¥ 1760	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 97.39%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

体外研究：PF-05175157不会在大鼠，狗或人类微粒体中代谢。 PF-05175157在人肝细胞培养中也是稳定的，但是由重组人CYP3A4和CYP3A5最低限度地代谢。 PF-05175157以浓度依赖性方式抑制丙二酰辅酶A的形成，其在大鼠肝细胞中的效力（EC 50 = 30nM）与其对大鼠ACC1（24nM）的效力一致。

体内研究：大鼠和狗的口服给药（3mg / kg）分别显示出40％和54％的生物利用度，与低pH下的微粒体清除率低和良好的溶解度一致。在急性口服剂量的PF-05175157后1小时评估瘦肉大鼠的骨骼肌和肝脏中ACC，丙二酰辅酶A的直接产物的形成，显示骨骼肌和肝脏丙二酰辅酶A的浓度依赖性降低。在最低点，四头肌和肝脏丙二酰辅酶A水平分别降低了76％和89％。抑制四头肌和肝脏丙二酰辅酶A的EC50分别是由PF-05175157的未分离血浆浓度确定的870和540nM。PF-05175157的急性口服给药以不依赖血浆药物浓度依赖的方式抑制大鼠的肝脏DNL。PF-05175157抑制高达82％的[¹⁴C]乙酸酯引入[¹⁴C]脂质中，EC50为326nM。

使用AbMole产品发表的文献

Drug Dev Res. 2023 Aug 11.

FAM64A aggravates proliferation, invasion, lipid droplet formation, and chemoresistance in gastric cancer: A biomarker for aggressiveness and a gene therapy target
World J Gastroenterol. 2023 Sep 21;29(35): 5104-5124.

Regenerating gene 4 promotes chemoresistance of colorectal cancer by affecting lipid droplet synthesis and assembly

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male SD rats
配制	0.5% methyl cellulose: 0.1% polysorbate 80
剂量	0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 15, 25, 50, and 100 mg/kg
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	405.49
分子式	C23H27N5O2
CAS号	1301214-47-0
溶解性（25°C）	30 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4662 mL	12.3308 mL	24.6615 mL
5 mM	0.4932 mL	2.4662 mL	4.9323 mL
10 mM	0.2466 mL	1.2331 mL	2.4662 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Griffith DA, et al. J Med Chem. Decreasing the rate of metabolic ketone reduction in the discovery of a clinical acetyl-CoA carboxylase inhibitor for the treatment of diabetes.

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