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ABT-724 

目录号 M30511 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。

ABT-724 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。

化学性质
分子量 293.37
分子式 C17H19N5
CAS号 70006-24-5
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4087 mL 17.0433 mL 34.0866 mL
5 mM 0.6817 mL 3.4087 mL 6.8173 mL
10 mM 0.3409 mL 1.7043 mL 3.4087 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fabrizio Sanna, et al. Pharmacol Biochem Behav. Role of dopamine D4 receptors in copulatory behavior: Studies with selective D4 agonists and antagonists in male rats

[2] Ping Yin, et al. Neurosci Lett. ABT-724 alleviated hyperactivity and spatial learning impairment in the spontaneously hypertensive rat model of attention-deficit/hyperactivity disorder

[3] Meena V Patel, et al. J Med Chem. Discovery of 3-methyl-N-(1-oxy-3',4',5',6'-tetrahydro-2'H-[2,4'-bipyridine]-1'-ylmethyl)benzamide (ABT-670), an orally bioavailable dopamine D4 agonist for the treatment of erectile dysfunction

[4] Marlon Cowart, et al. J Med Chem. Discovery of 2-(4-pyridin-2-ylpiperazin-1-ylmethyl)-1H-benzimidazole (ABT-724), a dopaminergic agent with a novel mode of action for the potential treatment of erectile dysfunction

[5] Jorge D Brioni, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Activation of dopamine D4 receptors by ABT-724 induces penile erection in rats

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