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M43536 TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 VEGFR/PDGFR
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。
M43543 hCA/VEGFR-2-IN-3 hCA/VEGFR-2-IN-3 VEGFR/PDGFR
hCA/VEGFR-2-IN-3 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。
M43547 VEGFR-2-IN-31 VEGFR-2-IN-31 VEGFR/PDGFR
VEGFR-2-IN-31 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50=8.93 nM),并且是一种抗前列腺癌剂。
M43549 VEGFR-2-IN-32 VEGFR-2-IN-32 VEGFR/PDGFR
VEGFR-2-IN-32 是 VEGFR-2 的抑制剂,IC50 为 8.93 nM。
M43551 VEGFR-2-IN-33 VEGFR-2-IN-33 VEGFR/PDGFR
VEGFR-2-IN-33 是一种 VEGFR 抑制剂 (IC50: 61.04 nM)。
M43553 VEGFR2-IN-3 VEGFR2-IN-3 VEGFR/PDGFR
VEGFR2-IN-3 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂。
M1648 AP24534 帕纳替尼 Src-bcr-Abl
Ponatinib
Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,能抑制细胞程序性坏死,并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M6277 Sunitinib 舒尼替尼 VEGFR/PDGFR
SU11248
Sunitinib(SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR),IC50值分别为为 80 nM 和2 nM。Sunitinib还可抑制干细胞因子受体(c-Kit)以及Fms样酪氨酸激酶3(FLT3),它还能有效抑制 Ire1α的磷酸化。
M9009 Ponatinib hydrochloride 普纳替尼盐酸盐;盐酸帕纳替尼 Src-bcr-Abl
AP24534 HCl
Ponatinib hydrochloride (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src的IC50值分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M20715 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) VEGFR/PDGFR
CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as Ret and Kit with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
M21670 Recombinant Mouse/Rat VEGF-C Protein (HEK293, aa 108-223, Fc Tag) 重组小鼠/大鼠VEGF-C蛋白 (HEK293, aa 108-223, Fc Tag) Cytokines and Growth Factors
Vascular endothelial growth factor C
Recombinant Mouse/Rat VEGF-C Protein is a dimeric glycoprotein, as a ligand for two receptors, VEGFR-3 (Flt4), and VEGFR-2. VEGF-C may function in angiogenesis of the venous and lymphatic vascular systems during embryogenesis. Measured in a cell proliferation assay using human umbilical vein endothelial cells (HUVEC), the ED50 is typically 70-300 ng/mL.
M24910 Olinvacimab 奥伐西单抗 VEGFR/PDGFR
TTAC-0001
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
M25278 Pegdinetanib Pegdinetanib VEGFR/PDGFR
BMS-844203; CT-322
Pegdinetanib (BMS-844203; CT-322) 是一种选择性 VEGFR-2 (VEGFR) 抑制剂,对人和鼠 VEGFR-2 的 Kd 分别为 11 nM 和 250 nM,IC50 分别为 16 nM 和 240 nM。Pegdinetanib 不与 VEGFR-1 或 VEGFR-3 结合。Pegdinetanib 具有抗肿瘤活性。
M42295 hCA/VEGFR-2-IN-1 hCA/VEGFR-2-IN-1 Carbonic Anhydrase
hCA/VEGFR-2-IN-1 是一种有效的双碳酸酐酶 (CA) IX/XII,对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 4.7 nM 和 8.3 nM。
M45311 EGFR-IN-57 EGFR-IN-57 EGFR/HER2
EGFR-IN-57是一种有效的,具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂,IC50 值为 0.054 µM。同时,EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization,IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 µM。此外,EGFR-IN-57 还能诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
M54797 Isolinderalactone 异乌药内酯 VEGFR/PDGFR
Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化,抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2, survivin和XIAP的表达,增加 cleaved caspase-3 的水平。








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