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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M3211
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Ondansetron | 昂丹司琼 | 5-HT Receptor |
SN 307; GR 38032F; GR-C507/75 | |||
Ondansetron是一种高度选择性的5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为103 pM,在动物模型中可以抑制呕吐。 | |||
M10545
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SN50 | SN50 | NF-κB |
SN50是一种细胞渗透性的 NF-κB 易位抑制剂。 | |||
M20957 | Cevimeline | 西维美林 | AChR/AChE |
AF 102B; SNI 2011; SNK 508 | |||
Cevimeline (AF 102B, SNI 2011, SNK 508) 是乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,同时也是一种选择性的,具有口服活性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1 和 M3 的激动剂,结构中含有螺环基团,可透过血脑屏障。 | |||
M25493 | MSN-50 | MSN-50 | Bcl-2 |
MSN50 | |||
MSN-50 是一种 Bax 和 Bak 寡聚抑制剂。MSN-50 能有效抑制脂质体的通透性,防止基因毒性细胞死亡,促进神经保护。 | |||
M50453 | SN50M | SN50M | Others |
SN50M 是 SN50 的突变肽,是一种可渗透细胞膜的无活性对照肽。 | |||
M11322
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JBSNF-000088 | 6-甲氧基-3-吡啶羧胺 | Others |
6-Methoxynicotinamide | |||
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide)是一种 烟酰胺(NA)的类似物,是 Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) 的有效抑制剂,对 human NNMT(hNNMT)、monkey NNMT (mkNNMT) 和 mouse NNMT (mNNMT)的IC50值为1.8 µM、2.8 µM 和 5.0 µM。 | |||
M2003
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PF-04929113 | PF-04929113 | HSP |
SNX-5422 | |||
PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。 | |||
M2065
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SNS-032 | SNS-032 | CDK |
BMS-387032 | |||
SNS-032 (BMS-387032)是一种选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性分别高10和20倍。对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。 | |||
M2852
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Milnacipran hydrochloride | 盐酸米那普仑;米那普伦盐酸盐 | 5-HT Receptor |
Milnacipran HCl(盐酸米那普仑)是Milnacipran的盐酸盐形式,同时也是选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs),其IC50值分别为420 nM和77 nM。可用于抑郁的相关研究。 | |||
M3016
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SN-38 | SN-38 | Topoisomerase |
NK012; 7-ethyl-10-hydroxycamtothecin | |||
SN-38是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I) ,IC50为1 μM,抑制DNA合成,且造成频繁的DNA单链断裂。 | |||
M3677
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N6022 | N6022 | Others |
N6022是一种有效的、选择性的、可逆的s -亚硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)抑制剂(IC50=10 nM)。 | |||
M3701
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SNS-314 Mesylate | SNS-314 Mesylate | Aurora Kinase |
SNS314 Mesylate | |||
SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM。 | |||
M3771
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PSN632408 | PSN632408 | GPR/FFAR |
PSN632408是一种新颖的、选择性的人和小鼠GPR119小分子激动剂,EC50值分别为5.6±0.99 μM和7.9±0.7 μM。 | |||
M3773
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PSN 375963 | PSN 375963 | GPR/FFAR |
PSN-375963 | |||
PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。 | |||
M58388
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Abemaciclib metabolites M2 | Abemaciclib metabolites M2 | CDK |
LSN2839567 | |||
Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物,是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 值分别为 1.2 nM 和 1.3 nM。 | |||
M7314
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SNC 80 | SNC 80 | Opioid Receptor |
NIH 10815; SNC80 | |||
SNC 80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。 | |||
M7537
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SNS-314 | SNS-314 | Aurora Kinase |
SNS314 | |||
SNS-314 是一种有效的,选择性的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。 | |||
M8622
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TVB-3166 | TVB-3166 | FAS |
TVB3166 | |||
TVB-3166 是一种细胞渗透性的口服有效,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,通过有效和可逆的方式抑制脂肪酸合成酶(FASN)酮还原酶的活性(IC50 = 42 nM),从而抑制细胞棕榈酸酯的合成(IC50 <100 nM)。 | |||
M8988
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PF-05089771 | PF-05089771 | Sodium Channel |
PF 05089771 | |||
PF-05089771是一种选择性的Nav1.7通道阻断剂,与VSD之间存在相互作用。PF 05089771 对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。 | |||
M9130
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LSN3154567 | LSN3154567 | NAMPT |
Nampt-IN-1 | |||
LSN3154567 (别名 Nampt-IN-1) 是一种有效的选择性NAMPT抑制剂,抑制纯化的 NAMPT的IC50值为3.1 nM。 | |||
M10175
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TVB-3664 | TVB-3664 | FAS |
TVB3664 | |||
TVB-3664是一种有效的,选择性的具有口服活性的 fatty acid synthase (FASN) 可逆抑制剂,对人和小鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为0.018 μM和0.012 μM。 | |||
M10561
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IMP-1088 | IMP-1088 | DNA/RNA Synthesis |
IMP1088 | |||
IMP-1088 是一种新型的、有效的选择性 N-肉豆蔻酰化阻断剂,可以阻断鼻病毒的复制。IMP-1088 对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50值 为 <1 nM。 | |||
M10740
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Gusacitinib | Gusacitinib | JAK |
ASN-002 | |||
Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂,IC50 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。 | |||
M10746
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Denifanstat | 德尼凡司他;地尼法司他 | FAS |
TVB-2640; FASN-IN-2; ASC-40 | |||
Denifanstat (TVB-2640) 是一种口服有效的选择性 FASN 抑制剂,IC50 为 0.052 μM,EC50 为 0.072 μM。Denifanstat 有用于脂肪肝和癌症研究的潜力。 | |||
M10896 | Vecabrutinib | 维卡布鲁替尼 | BTK |
SNS-062 | |||
Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。 | |||
M14297 | Fidarestat | Fidarestat | Others |
SNK 860 | |||
Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,对 aldose reductase,AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM,33 μM 和 1.8 μM。Fidarestat (SNK 860) 具有研究糖尿病的潜力。 | |||
M14432 | FASN-IN-4 tosylate | FASN-IN-4 tosylate | FAS |
FASN-IN-4 tosylate 是高效的脂肪酸合酶 FASN 抑制剂,IC50 值为 10 nM (WO2012064642A1, compound 29)。FASN-IN-4 tosylate 还抑制 SARS-CoV-2,EC50 为 18.6 nM。 | |||
M14500 | Osoresnontrine | Osoresnontrine | PDE |
BI-409306 | |||
Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM);Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。 | |||
M14676
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CSN5i-3 | CSN5i-3 | Others |
CSN5i-3 是一种有效的,选择性和口服的 CSN5/Jab1 抑制剂,抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM。 | |||
M20690 | FT113 | FT113 | FAS |
FT113 is a potent inhibitor of fatty acid synthase(FASN) with ic50 of 213 nM. | |||
M21426
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BRD-K98645985 | BRD-K98645985 | HIV Protease |
BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。 | |||
M21652
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SN-001 | SN-001 | STING |
SN001 | |||
SN-001 是一种 STING 抑制剂,IC50 为 3.82 μM。SN-001靶向人STING的环状二核苷酸结合口袋。 | |||
M25090 | Grisnilimab setaritox | Grisnilimab setaritox | Others |
WT1-RTA | |||
Grisnilimab setaritox (WT1-RTA) 是一种结合蓖麻毒素 A 链 (RTA) 的抗人 T 细胞抗体 (anti-CD7)。RTA 是一种 30 kda 的肽,能够迅速激活核糖体 60S 亚基。Grisnilimab setaritox 在体外对 CEM (T 淋巴母细胞白血病) 细胞具有细胞毒性,ID50 为 53 pM。Grisnilimab setaritox 也改善恒河猴白血病性脑膜炎模型。 |