LSN3154567

目录号 M9130 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

LSN3154567 (别名 Nampt-IN-1) 是一种有效的选择性NAMPT抑制剂，抑制纯化的 NAMPT的IC50值为3.1 nM。

别名：Nampt-IN-1

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产品信息

生物活性

LSN3154567 (别名 Nampt-IN-1) 是一种有效的选择性NAMPT抑制剂，抑制纯化的 NAMPT的IC50值为3.1 nM。烟酰胺磷酸核糖转移酶（NAMPT）是一种有前途的抗肿瘤靶标。NAMPT抑制导致糖酵解的减弱，导致癌细胞中碳水化合物代谢的进一步扰动。LSN3154567具有广谱的抗癌活性。

LSN3154567 (Nampt-IN-1)具有良好的物理化学性质，可以口服给药。当在小鼠中口服2 mg/kg时，其在血浆中的暴露量为195nM *小时，峰值浓度为57 nM（0.25小时），口服生物利用度为39%。当静脉内给药2 mg/kg时，其肝清除率为158.73 mL/min/kg，分布容积为7.1 L/kg。终末消除的半衰期估计为2.76小时。LSN3154567表现出对NAD+形成的剂量依赖性抑制，TED50值约为2.0 mg/kg。

实验参考

体外实验*
细胞系	A2780 and KM-12, KMS-11 and MKN-74, OPM-2 and Kelly; and all other cancer cells
方法	Cells are seeded in 96-well plates, cultured overnight, and treated with LSN3154567 (0.03 to 1,000 nM)±NA (10 μM) in duplicate at 37°C in 5% CO2 for 72 hours. Staurosporine (10 μM) is used as positive control. Cell viability is determined by a CytoTox-Glo Cytotoxicity assay kit.
浓度	0.03 to 1,000 nM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	419.49
分子式	C20H25N3O5S
CAS号	1698878-14-6
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 25 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3838 mL	11.9192 mL	23.8385 mL
5 mM	0.4768 mL	2.3838 mL	4.7677 mL
10 mM	0.2384 mL	1.1919 mL	2.3838 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhao G, et al. Mol Cancer Ther. Discovery of a Highly Selective NAMPT Inhibitor That Demonstrates Robust Efficacy and Improved Retinal Toxicity with Nicotinic Acid Coadministration.

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信号通路

产品类型

LSN3154567

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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