LSN3154567 别名：Nampt-IN-1
LSN3154567 (别名 Nampt-IN-1) 是一种有效的选择性NAMPT抑制剂，抑制纯化的 NAMPT的IC50值为3.1 nM。
CAS No.：1698878-14-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 419.49 |
| 分子式 | C20H25N3O5S |
| CAS号 | 1698878-14-6 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
LSN3154567 (别名 Nampt-IN-1) 是一种有效的选择性NAMPT抑制剂，抑制纯化的 NAMPT的IC50值为3.1 nM。烟酰胺磷酸核糖转移酶（NAMPT）是一种有前途的抗肿瘤靶标。NAMPT抑制导致糖酵解的减弱，导致癌细胞中碳水化合物代谢的进一步扰动。LSN3154567具有广谱的抗癌活性。
LSN3154567 (Nampt-IN-1)具有良好的物理化学性质，可以口服给药。当在小鼠中口服2 mg/kg时，其在血浆中的暴露量为195nM *小时，峰值浓度为57 nM（0.25小时），口服生物利用度为39%。当静脉内给药2 mg/kg时，其肝清除率为158.73 mL/min/kg，分布容积为7.1 L/kg。终末消除的半衰期估计为2.76小时。LSN3154567表现出对NAD+形成的剂量依赖性抑制，TED50值约为2.0 mg/kg。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3838 mL | 11.9192 mL | 23.8385 mL |
| 5 mM | 0.4768 mL | 2.3838 mL | 4.7677 mL |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1919 mL | 2.3838 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A2780 and KM-12, KMS-11 and MKN-74, OPM-2 and Kelly; and all other cancer cells |
| 方法 | Cells are seeded in 96-well plates, cultured overnight, and treated with LSN3154567 (0.03 to 1,000 nM)±NA (10 μM) in duplicate at 37°C in 5% CO2 for 72 hours. Staurosporine (10 μM) is used as positive control. Cell viability is determined by a CytoTox-Glo Cytotoxicity assay kit. |
| 浓度 | 0.03 to 1,000 nM |
| 处理时间 | 72 hours |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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