MAP4 - 搜索结果

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M6940	MAP4	MAP4	Others
M6940	MAP4是一种有效的II组mGlu激动剂。也有特效药III组mGlu拮抗剂。
M7249	SB 203580 hydrochloride	SB 203580 hydrochloride	p38 MAPK
	Adezmapimod hydrochloride ; RWJ 64809 hydrochloride
	SB 203580 hydrochloride is a selective inhibitor of p38 MAPK; water-soluble.
M30216	MAP4343	MAP4343	Microtubule
M30216	MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合，刺激微管蛋白的聚合，增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。
M42132	TNIK&MAP4K4-IN-1	TNIK&MAP4K4-IN-1	MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K
M42132	TNIK&MAP4K4-IN-1 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂，在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。
M54852	MAP4K4-IN-3	MAP4K4-IN-3	MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K
	MAP4K4-IN-3 (Compound 17)
	MAP4K4-IN-3 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50 为 470 nM。
M55626	INS018 055	INS018 055	MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K
	TNIK&MAP4K4-IN-2; INS018_055
	INS018 055 是一种 TNIK 和 MAP4K4 抑制剂，其 IC50 值分别为 12-120 nM。INS018 055 通过口服、吸入或局部给药，在体内不同器官表现出抗纤维化活性。INS018 055 除了具有抗纤维化特性外，还具有抗炎作用，这一点已在多项体内研究中得到验证。
M1781	Adezmapimod (SB203580)	Adezmapimod (SB203580)	p38 MAPK
	RWJ 64809; PB 203580; Adezmapimod
	Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
M2090	MLN2480	MLN2480	Raf
	BIIB-024; Tovorafenib
	MLN2480是一种具有口服活性的，中枢神经系统可渗透的，高度选择性的II型RAF激酶抑制剂，可抑制RAF的单体（I类突变）和二聚体形式，并且不会引起I型RAF抑制剂导致的MAPK通路异常激活。此外，MLN2480能够抑制携带BRAF融合或BRAF V600突变的肿瘤的生长，可用于神经胶质瘤的相关研究。
M2317	VX-702	VX-702	p38 MAPK
M2317	VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。
M2546	CYM-5442	CYM-5442	S1P Receptor
M2546	CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P₁激动剂，能刺激 S1P1 内化、磷酸化和泛素化，其EC50为1.35 nM。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 可以穿过中枢神经系统。
M55630	Recombinant Human Desmoplakin/DSP Protein (E. coli, N-His)	重组人Desmoplakin/DSP 蛋白 (E. coli, N-His)	Cytokines and Growth Factors
	250/210 kDa paraneoplastic pemphigus antigen; DCWHKTA; DP
	DSP 蛋白是桥粒的主要成分，对于各种组织的结构完整性至关重要。在心肌细胞中，DSP 通过 MAPK14/p38 MAPK 激活和增加 TGFB1 蛋白来调节促纤维化基因表达。
M4613	Betulinaldehyde	白桦脂醛	Antibiotic
	Betulinic aldehyde; Betunal
	Betulinaldehyde（白桦脂醛）是一种五环三萜类化合物，具有肿瘤抑制和抗菌等多种生物活性。Betulinaldehyde可通过阻断 Akt、MAPK 和 STAT3 信号通路抑制A549 细胞的增殖。Betulinaldehyde 还具有抗金黄色葡萄球菌和其他细菌及真菌的活性。此外，Betulinaldehyde还可抑制 PLCγ1/Ca²⁺/MMP9 信号通路，在血管重塑等研究中有着重要的应用潜力。
M5873	Pexmetinib (ARRY-614)	派莫替尼	p38 MAPK
	ARRY-614
	Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
M6314	SHP099	SHP099	Phosphatase
	SHP099 free base
	SHP099是一种新型的SHP2（Src同源磷酸酶2）抑制剂，主要用于研究细胞信号传导、肿瘤生物学以及与RAS-MAPK通路相关的疾病。SHP099对 SHP2， SHP2D61Y， SHP2E69K， SHP2A72V， SHP2E76K 的 IC50为 0.690， 1.241， 0.416， 1.968， 2.896 μM。SHP099对肿瘤细胞 MV4-11和TF-1的IC50值分别为0.32和 1.73 μM。
M6581	CGH 2466 dihydrochloride	CGH 2466 dihydrochloride	Others
M6581	CGH 2466二盐酸盐是腺苷A1、A2B和A3受体拮抗剂(IC50值分别为19、21和80 nM)。也抑制p38 MAPK (IC50 = 187 - 400 nM)和4D型磷酸二酯酶(IC50 = 22 nM)。在体内和体外都有有效的抗炎作用。对哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究可能有用。
M7545	SKF-86002	SKF-86002	p38 MAPK
M7545	SKF-86002是一种具有口服活性的p38 MAPK抑制剂，IC50值为0.5-1uM。SKF-86002同时也能抑制5-脂氧合酶（5-LOX）和环氧合酶（COX）介导的花生四烯酸代谢。它通过抑制促炎细胞因子（如IL-1和TNF-α）的产生，表现出显著的抗炎、抗关节炎和镇痛活性。在体外实验中，SKF-86002能够抑制紫外线诱导的细胞凋亡，并阻止单核细胞中IL-4诱导的CD23表达。在动物实验中，SKF-86002通过口服给药表现出抗关节炎活性。
M7582	SB 239063	SB 239063	p38 MAPK
M7582	SB 239063是p38 MAPK选择性抑制剂，对p38α的IC50为44 nM，比对ERK，JNK1和其它激酶的抑制性高220倍。
M7660	Omapatrilat	Omapatrilat	Neprilysin (NEP)
	BMS-186716
	Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的双重抑制剂，Ki值分别为0.64和0.45 nM。可用于高血压的相关研究。
M7792	EF-24	EF-24	ERK
	EF24
	EF-24是一种姜黄素类似物，具有较强的抗肿瘤活性。EF-24通过抑制MAPK/ERK信号通路，显著提高活化的Caspase-3和Caspase-9的水平，同时降低MEK1和ERK的磷酸化，从而诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，它对黑素瘤和乳腺癌细胞的GI50 值分别为 0.7 μM 和 0.8 μM。EF-24还能抑制IKK/NF-κB通路，以及上调PTEN的表达。
M8910	Pamapimod	帕吡莫德	p38 MAPK
	R-1503, Ro4402257
	Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是一种新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂，Pamapimod能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。
M9015	GNE-495	GNE-495	MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K
M9015	GNE-495 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，IC50值为 3.7 nM。
M9342	NG25	NG25	MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K
M9342	NG25是一种TAK1和MAP4K2的双重抑制剂，对应的IC50值分别为149 nM和21.7 nM。
M9692	IAXO-102	IAXO-102	TLR
M9692	IAXO-102 是一种TLR4拮抗剂，可以抑制 MAPK 和 p65 NF-kB 的磷酸化，以及 TLR4 和 TLR4 依赖性的炎性蛋白的表达。此外，IAXO-102 还能抑制实验性腹主动脉瘤的发展。
M10417	Delphinidin chloride	氯化花翠素；氯化翠雀碱；氯化飞燕草素	JAK
	delfinidolchloride
	Delphinidin chloride 是一种花青素，可以调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。它还通过上皮生长因子受体抑制信号传导，抑制雌激素受体 α 的表达，并在 1-40 μM 的剂量下诱导细胞凋亡和自噬。
M10831	HPK1-IN-3	HPK1-IN-3	MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K
M10831	HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
M10832	HPK1-IN-7	HPK1-IN-7	MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K
M10832	HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的抗肿瘤活性。
M13405	RIPK3-IN-1	RIPK3-IN-1	RIPK
M13405	RIPK3-IN-1 是一种RIPK3 II型DFG-out抑制剂，IC50为9.1 nM。RIPK3-IN-1抑制ABL、BRAF/V599E、MAP4K3和SRC的ic50值分别为0.37、0.15、0.012和0.075 μM。
M14046	Timapiprant sodium	替马潘特	Prostaglandin Receptor
	OC000459 sodium
	Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP₂，也称为 CRTH2) 拮抗剂。
M14174	BMS-582949 hydrochloride	BMS-582949 hydrochloride	p38 MAPK
M14174	BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂，其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征，能用于炎症性疾病的研究。
M14177	p38-α MAPK-IN-1	p38-α MAPK-IN-1	p38 MAPK
M14177	p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂，在 EFC 和 HTRF 实验中，IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。
M14178	p38 MAPK-IN-1	p38 MAPK-IN-1	p38 MAPK
M14178	p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平，低清除率和良好的生物利用度。
M14180	Talmapimod	他匹莫德	p38 MAPK
	SCIO-469
	Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
M16830	Orobol	Orobol	Casein Kinase
M16830	Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，能抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)，以及PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。
M18702	Isobavachromene	异补骨脂色烯查耳酮	p38 MAPK
	4-Hydroxylonchocarpin
	Isobavachromene (4-Hydroxylonchocarpin，异补骨脂色烯查耳酮) 增强 p38 MAPK，JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性，包括抗菌，抗癌，抗逆转录酶，抗结核，抗疟，抗炎和抗氧化活性。

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