Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。
别名:OC000459 sodium
Timapiprant (OC000459) sodium 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。Timapiprant (OC000459) sodium 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM),大鼠重组 DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant (OC000459) sodium 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
分子量 | 370.35 |
分子式 | C21H16FN2NaO2 |
CAS号 | 950688-14-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7001 mL | 13.5007 mL | 27.0015 mL |
5 mM | 0.54 mL | 2.7001 mL | 5.4003 mL |
10 mM | 0.27 mL | 1.3501 mL | 2.7001 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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