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M3404 URB597 URB597 FAAH
KDS-4103
URB597是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。
M4948 SAR191801 SAR191801 PGE synthase
hPGDS-IN-1
hPGDS-IN-1 is a hPGDS inhibitor ,with IC50 of 12 nM in the Fluorescence Polarization Assay or the EIA assay.
M7740 DS1 DS1 Others
δ-GABAA receptors are emerging as an important pharmacological target.
M9180 Pyridostatin Trifluoroacetate Salt Pyridostatin Trifluoroacetate Salt DNA/RNA Synthesis
Pyridostatin TFA salt; PDS; CAS# 1085412-37-8(free base)
Pyridostatin Trifluoroacetate Salt是一种G-quadruplexe稳定剂,无细胞试验中Kd为490 nM。Pyridostatin Trifluoroacetate Salt可以促进DNA双链断裂(DSB)的形成。
M9533 DS-1001b (Safusidenib t-Butylamine) 萨福西尼叔丁胺盐 Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Safusidenib
DS-1001b (Safusidenib t-Butylamine) 是一种有口服活性的选择性IDH1突变体R132X抑制剂,具有良好的血脑屏障通过性和抗肿瘤活性。
M9914 Valemetostat Valemetostat EZH2
DS-3201;DS-3201b
Valemetostat (DS-3201、DS-3201b)是一种首创的(first-in-class)的靶向EZH1和EZH2的双重抑制剂。可用于成人T细胞白血病/淋巴瘤的研究。
M10936 Taletrectinib 他雷替尼;他立替尼;泰莱替尼 Trk
DS-6051b; AB-106; IBI-344
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
M12426 ChemBridge-5906014 ChemBridge化合物-5906014 Screening Compounds and Building Blocks
3-[5-(4-methylphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]pyridine (5906014)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5906014,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M14197 DS16570511 DS16570511 Calcium Channel
DS16570511 是一种细胞渗透性的线粒体钙单核转运蛋白 (mitochondrial calcium uniporter) 抑制剂,阻断了依赖于 MCU 或 MICU1 的 Ca2+ 流入增加。
M14426 URB-597 URB-597 FAAH
KDS-4103
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
M14691 DS18561882 DS18561882 Others
DS18561882 是一种高效的,对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂,IC50 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD1 的 IC50 值是 0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。
M21062 DS-3801b DS-3801b Others
DS-3801b是一种非麦考林类GPR38激动剂,DS-3801b 有望成为用于研究胃轻瘫和慢性便秘等功能性胃肠疾病的新型胃肠促动力剂。
M21091 DS69910557 DS69910557 Others
DS69910557是一种口服的甲状旁腺激素(PTH)1型受体(PTHR1)抑制剂,正在开发为一种降钙化合物。
M21271 DS-1971a DS-1971a Sodium Channel
DS-1971a是一种强效的、同种形式选择性的芳基磺酰胺NaV1.7抑制剂,用于治疗神经性疼痛。
M21487 Valemetostat tosylate Valemetostat tosylate Histone Methyltransferase
DS-3201 tosylate
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 (first-in-class)EZH1/2 抑制剂,IC50 值 <10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
M22177 DS-1040 Tosylate DS-1040 Tosylate Others
DS-1040 Tosylate
M24699 Vandortuzumab vedotin Vandortuzumab vedotin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
DSTP 3086S; RG 7450; MSTP2109A
Vandortuzumab vedotin (DSTP 3086S) 是一种靶向前列腺癌的抗体-药物-偶联物。
M24828 Trastuzumab deruxtecan 德曲妥珠单抗 Drug-Linker Conjugates for ADC
DS-8201; DS-8201a; T-DXd
Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体,酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
M28955 DS-1205b free base  DS-1205b free base  TAM Receptor
DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER,MET 和 TRKA,IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
M29300 DS28120313  DS28120313  Others
DS28120313 是一种口服型铁调素 (hepcidin) 生成抑制剂, IC50值为 0.093 μM。
M29534 DS44960156  DS44960156  Dehydrogenase
DS44960156 是选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 (MTHFD2) 的抑制剂,其对 MTHFD2 和 MTHFD1 的 IC50 值分别为 1.6 μM 和 >30 μM。
M29567 DS08210767  DS08210767  Thyroid Hormone Receptor
DS08210767 是一种高效的,具有生物口服可利用 PTHR1 拮抗剂,IC50 值为 90 nM。
M29711 CMLD010509 CMLD010509 c-Myc
SDS-1-021
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
M30450 Mizagliflozin Mizagliflozin SGLT
DSP-3235 free base; KGA-3235 free base; GSK-1614235 free base
Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子,可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。
M39649 NDSB-201 NDSB-201 Others
NDSB-201 由连接到丙烷链上的吡啶基团组成,而丙烷链又连接到磺酸盐基团上。该化合物通常用作生化和生物学研究中的缓冲液,特别是电泳应用。
M45236 DS17701585 DS17701585 Epigenetic Reader Domain
DS17701585是一种选择性的、具有口服活性的 EP300 和 CBP 抑制剂,对 CBP、EP300、H3K27 和 SOX2 的 IC50 值分别为 0.040、0.15、0.45 和 0.70 µM。可用于癌症的相关研究。
M54525 DSB-1522 DSB-1522 PARP
DSB-1522是一种PARP1抑制剂,可用于肿瘤的相关研究。
M56440 DS12881479  DS12881479  MNK
DS12881479 是一种有效的选择性 Mnk1 抑制剂,其 IC50 值为21 nM. DS12881479 可用于癌症研究。
M2159 Ritonavir 利托那韦 HIV Protease
ABT-538
Ritonavir(利托那韦)是一种HIV蛋白酶的拟肽抑制剂,可用于AIDS的相关研究。Ritonavir (ABT 538) 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 1.61 μM。
M55630 Recombinant Human Desmoplakin/DSP Protein (E. coli, N-His) 重组人Desmoplakin/DSP 蛋白 (E. coli, N-His) Cytokines and Growth Factors
250/210 kDa paraneoplastic pemphigus antigen; DCWHKTA; DP
DSP 蛋白是桥粒的主要成分,对于各种组织的结构完整性至关重要。在心肌细胞中,DSP 通过 MAPK14/p38 MAPK 激活和增加 TGFB1 蛋白来调节促纤维化基因表达。
M2954 PPADS Tetrasodium PPADS Tetrasodium P2 Receptor
PPADS tetrasodium salt是一种非选择性P2嘌呤拮抗剂,抑制重组型P2X1, P2X2, P2X3, P2X5, IC50为1-2.6 μM,作用于原生型P2Y2 IC50为0.9 mM左右,作用于重组型P2Y4受体时, IC50为15 mM左右。
M3924 Scrambled 10Panx Scrambled 10Panx Peptides
10Panx是10Panx(WRQAAFVDSY)的无序形式,它是pannexin 1的一种模拟肽,在不影响细胞膜电流的情况下抑制巨噬细胞摄取染料。
M4786 Aristolochic acid A 马兜铃酸A;马兜铃酸I NF-κB
Aristolochic acid I; TR 1736
Aristolochic acid A (Aristolochic acid I; TR 1736) 是植物提取物 Aristolochic acids 的主要成分,其存在于 Aristolochia 和 Asarum 草本植物中,可显著降低激活蛋白1 (AP-1) 和 NF-κB 活性,还能降低人细胞中膀胱癌相关 BLCAP 基因表达。此外,Aristolochic acid A也可用于构建大鼠急性肾损伤模型。
M5271 GSK6853 GSK6853 Epigenetic Reader Domain
GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂,pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。
M6092 Mirogabalin Mirogabalin Calcium Channel
DS5565
Mirogabalin (DS-5565) 是一种新型的优先选择性α2δ-1配体,对中枢神经系统(CNS)中电压敏感性钙通道复合物的α2δ-1亚基具有高效性和选择性。
M7684 Clozapine N-oxide 氯氮平氮氧化合物 5-HT Receptor
CNO
Clozapine N-oxide (CNO) 是人毒蕈碱设计受体(DREADDs)的激动剂,能够激活DREADD受体hM3Dq和hM4Di。Clozapine N-oxide还是一种有效的多巴胺拮抗剂。此外,Clozapine N-oxide也是一种选择性的毒蕈碱M4受体激动剂(EC50 = 11 nM),Clozapine N-oxide可用于神经研究和药物代谢研究。
M8283 Pleconaril 普可那利 Others
VP 63843; Win 63843
Pleconaril is an orally bioavailable, broad-spectrum antipicorna-viral agent that binds to hydrophobic pocket in VP1 major capsid protein.
M8338 NPD4456 NPD4456 Others
NPD4456 is an HIV-1 Vpr inhibitor that directly binds to HIV-1 Vpr.
M11514 Hoechst 33258 Hoechst 33258 Fluorescent Dye
H 33258
Hoechst 33258(双联苯亚胺)可dsDNA 结合,最大激发/发射波长为352 nm/461 nm(与DNA结合后),发蓝色荧光,常用于观察细胞核、核酸。室温避光储存。
M8896 MDK36122 MDK36122 PGE synthase
H-PGDS Inhibitor I
MDK36122(HPGDS inhibitor 1)是一种造血前列腺素D合成酶(HPGDS)抑制剂,IC50为0.7 nM。
M9745 DIDS sodium salt DIDS sodium salt VDAC
MDL101114ZA
DIDS sodium salt (MDL101114ZA)是一种 ABCA1 和 VDAC1 双重抑制剂,同时也是阴离子转运的抑制剂,能抑制 ClC-Ka 氯离子通道和细菌 ClC-ec1Cl-/H+ 交换子,IC50 分别为 100 μM 和 ~300 μM。此外,DIDS 还能以浓度依赖的方式降低自发瞬态内向电流(STIC)的振幅,并具有血管扩张活性。
M40510 Mutanocyclin Mutanocyclin Antifungal
Mutanocyclin 是一种 tetramic acids 类化合物,同时也是有效的抗真菌剂,能抑制白色念珠菌的菌丝形成。此外,Mutanocyclin也能降低 HWP1、ECE1、FLO8、TEC1 的 mRNA 表达,并具有抑制免疫细胞浸润的活性。
M9886 DSPE-PEG-2K-Amine DSPE-PEG-2K-Amine Cell Transfection
DSPE-PEG(2000)-Amine; DSPE-PEG-Amine, MW 2000 ammonium; DSPE-PEG-NH2, MW 2000 ammonium
DSPE-PEG-2K-Amine是1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-PE的PEG化衍生物,用于合成固体脂质和热敏脂质体纳米颗粒,以递送抗癌剂。
M9939 Streptavidin-FITC 链霉亲和素-FITC Fluorescent Dye
Streptavidin is a tetrameric protein purified from Streptomyces sp. that binds very tightly to the vitamin biotin with a Kd of ~ 10-14 mol/l.
M10121 DSPC 二硬脂酰磷脂酰胆碱;1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱 Cell Transfection
1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (DSPC,二硬脂酰磷脂酰胆碱) 是一种磷脂,由磷脂酰胆碱头部基团和两个饱和的18碳尾部组成,两个尾巴形成紧密堆积的脂质双层。DSPC能合成脂质体和脂质纳米颗粒 (LNP) 系统,可用于mRNA疫苗的药物输送系统的相关研究。
M10396 Deruxtecan Deruxtecan Drug-Linker Conjugates for ADC
Deruxtecan是一种细胞毒性分子和linker的偶联物,由DX-8951 的衍生物(DXd)和马来酰亚胺-GGFG 肽偶联而成。Deruxtecan 可用于合成 DS-8201 和 U3-1402。
M11056 NSC 617145 NSC 617145 DNA/RNA Synthesis
NSC 617145 是一种选择性 werner 综合征解旋酶 (WRN) 解旋酶抑制剂,IC50 值为 230 nM。NSC 617145 抑制 WRN ATPase,并诱导双链断裂 (DSB) 和染色体异常。NSC 617145 对 WRN 具有选择性,优于 BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ 和 UvrD 解旋酶。
M13351 DSPE-PEG(2000)-MAL 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺 Cell Transfection
DSPE-PEG(2000) Maleimide
DSPE-PEG-MAL是反应性磷脂PEG试剂之一,可以与巯基(硫醇,-SH)反应,DSPE(1,2-二硬脂酰基-sn-甘油3-磷酸乙醇胺)是一种高度疏水的饱和18C磷脂。
M13553 Milademetan tosylate hydrate Milademetan tosylate hydrate Mdm2
DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是一种特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,能诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡(apoptosis),可用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。
M13744 Dxd Dxd Topoisomerase
Exatecan derivative for ADC
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
M14247 PPADS PPADS P2 Receptor
PPADS 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
M14651 AGX51 AGX51 Others
AGX51 是一种首创的(first-in-class)泛 Id (DNA 结合/分化蛋白抑制剂) 拮抗剂和降解剂。AGX51 抑制 Id1-E47 相互作用,导致泛素介导的 Ids 降解,细胞生长停滞和活力降低。AGX51 抑制病理性眼部新生血管形成。








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