δ-GABAA receptors are emerging as an important pharmacological target.
δ-GABAA receptors are emerging as an important pharmacological target. DS1 potently (low nM) enhances GABA-evoked currents mediated by α4β3δ receptors. It had little effect on GABA responses mediated by α4β3γ2 receptors. At similar concentrations DS1 directly activates this receptor and is the most potent known agonist of α4β3δ receptors. This compound has an opportunity to be become an agonist golden stardard for δ-GABAA receptors.
分子量 | 511.62 |
分子式 | C18H10Br2ClN3OS |
CAS号 | 372497-52-4 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9546 mL | 9.7729 mL | 19.5458 mL |
5 mM | 0.3909 mL | 1.9546 mL | 3.9092 mL |
10 mM | 0.1955 mL | 0.9773 mL | 1.9546 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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