DS-1001b (Safusidenib t-Butylamine) 是一种有口服活性的选择性IDH1突变体R132X抑制剂,具有良好的血脑屏障通过性和抗肿瘤活性。
别名:Safusidenib
DS-1001b (Safusidenib t-Butylamine) 是一种有效的IDH-1(异柠檬酸脱氢酶-1)突变体抑制剂,它具有抗肿瘤活性。DS-1001b 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。DS-1001b 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。DS-1001b 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性,在没有预孵育的情况下,IC50 分别为 15 和 130 nM。
在体内研究中,Safusidenib(DS-1001B)在JJ012异种移植中具有抗肿瘤活性。持续给予Safusidenib(与灭菌的颗粒食物混合,连续喂养6周)可以削弱异种移植小鼠的肿瘤生长。
分子量 | 608.92 |
分子式 | C29H29Cl3FN3O4 |
CAS号 | 1898207-64-1 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 18 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.6423 mL | 8.2113 mL | 16.4225 mL |
5 mM | 0.3285 mL | 1.6423 mL | 3.2845 mL |
10 mM | 0.1642 mL | 0.8211 mL | 1.6423 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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Mutant IDH1-IN-4
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