找到约 23 条 “CB1-IN-1” 相关结果 （用时 0.117 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5944
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Ruxolitinib phosphate | 鲁索利替尼磷酸盐 | JAK |
| INCB018424 phosphate; INCB 018424 phosphate; INCB-018424 phosphate; Ruxolitinib | |||
| Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。 | |||
M9652
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CB1-IN-1 | CB1-IN-1 | Cannabinoid |
| DBPR211; BPRCB1184 | |||
| CB1-IN-1是一种新型的强效外周CB1R拮抗剂，作用于CB1R和CB2R的Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。 | |||
| M14069
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Numidargistat dihydrochloride | Numidargistat dihydrochloride | Others |
| CB-1158 dihydrochloride; INCB01158 dihydrochloride | |||
| Numidargistat (CB-1158) dihydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂，对重组人 arginase 1 和 arginase 2 的 IC50 值分别为 86 nM 和 296 nM。免疫肿瘤剂。 | |||
| M42232 | ABCB1-IN-1 | ABCB1-IN-1 | P-glycoprotein |
| ABCB1-IN-1 是一种有效的 ABCB1 抑制剂。 | |||
| M1787
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INCB18424 | 芦可替尼 | JAK |
| Ruxolitinib | |||
| Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。 | |||
| M2080
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Capmatinib (INCB28060) | 卡马替尼；苯扎米特 | c-Met |
| INC280; Capmatinib; NVP-INC280 | |||
| Capmatinib (INCB28060) 是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。 | |||
| M11354
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INCB086550 | INCB086550 | PD-1/PD-L1 |
| PD-1/PD-L1-IN-8 | |||
| INCB086550能够选择性抑制PD-L1，对人、猕猴和大鼠PD-L1的IC50分别为3.1 nM、4.9 nM和1.9 nM；而在10 μM时，INCB086550也无法抑制PD-L2与PD-1的结合。INCB086550通过结合PD-L1蛋白，显著抑制PD-1/PD-L1信号轴，导致PD-L1二聚及内化，并在多种小鼠肿瘤模型上有良好的抑瘤效应。 | |||
| M5290
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(±)-SLV-319 | (±)-SLV-319 | Cannabinoid |
| (±)-Ibipinibant; BMS-646256 | |||
| (±)-SLV319 (Ibipinabant)是一种强效和选择性CB1受体拮抗剂（Ki = 7.8nM）。CB1对CB2受体的选择性显示为1000倍。抑制CP 55,940诱导的低血压和WIN 55,212-2诱导的体内低体温。 | |||
| M6888 | L-759,633 | L-759,633 | Others |
| L-759,633是一种高亲和力、选择性的CB2受体激动剂(CB2和CB1受体的Ki值分别为6.4和1043 nM)。通过CHO细胞中表达的CB2受体，有效抑制forskolin刺激的cAMP生成(EC50 = 8.1 nM)。 | |||
| M7061
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NTNCB hydrochloride | NTNCB hydrochloride | Neuropeptide Receptor |
| 盐酸NTNCB是一种选择性的、非肽竞争性的NPY Y5拮抗剂。人重组Y5和Y1受体的Ki值分别为8.0和16032 nM。能拮抗NPY对forskolin刺激的cAMP的抑制作用。与克隆的人D2和α2C受体有一定的亲和力(Ki值分别为63和100 nM)。 | |||
| M7126
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PF CBP1 | PF CBP1 | Epigenetic Reader Domain |
| PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。 | |||
| M8629 | Cbz-B3A | Cbz-B3A | Others |
| Cbz-B3A is a potent and selective inhibitor of mTORC1 signaling that inhibits the phosphorylation of eIF4E binding protein 1 (4EBP1) and blocks 68% of translation. | |||
| M8641 | LP117 | LP117 | Others |
| LP117 is a pirinixic acid derivative that interferes with ATP-binding cassette (ABC) transporter ABCB1-mediated substrates transport, including vincristine, vinorelbine, paclitaxel, and actinomycin D, but not doxorubicin, rhodamine 123, or JC-1. | |||
| M9302
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CBL0137 | CBL0137 | p53 |
| Curaxin 137; CBL-C137 | |||
| CBL0137是一种组蛋白伴侣蛋白FACT（Facilitates Chromatin Transcription）的抑制剂。CBL0137通过抑制FACT的功能，干扰染色质的动态平衡，从而影响DNA复制、转录和损伤修复过程。此外，它还具有激活p53通路、抑制NF-κB信号通路以及诱导免疫原性细胞死亡等多种活性。 | |||
| M9596
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Pemigatinib | 佩米替尼；帕米加替尼；培米替尼；培美替尼 | FGFR |
| INCB054828 | |||
| Pemigatinib（INCB054828）是一种口服有效的，选择性FGFR抑制剂，它对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4的IC50值分别为0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM和30 nM。Pemigatinib在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于胆管癌、胆管上皮癌和胆道癌的相关研究。 | |||
| M10373
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CB-103 | CB-103 | Notch |
| CB103; Limantrafin | |||
| CB-103 是一种首创的（first-in-class），有口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂，CB-103 抑制原代人类 T 细胞急性淋巴细胞白血病和其他 Notch 依赖性人类肿瘤细胞系中的 Notch 信号传导，并伴随诱导细胞周期停滞和凋亡。 | |||
| M10731
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ICCB-19 hydrochloride | ICCB-19 hydrochloride | Autophagy |
| ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。 | |||
| M20613
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PF-CBP1 HCl | PF-CBP1 HCl | Epigenetic Reader Domain |
| PF-CBP1 HCl is a highly selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein(CREBBP).It inhibits CREBBP and p300 bromodomains with IC50 of 125 and 363 nM respectively. | |||
| M21098 | INCB13739 | INCB13739 | Hydroxysteroid dehydrogenase |
| INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。 | |||
| M21109
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Inobrodib | Inobrodib | Epigenetic Reader Domain |
| CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4 | |||
| Inobrodib (CCS1477，CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效的选择性 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib (CCS1477) 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 | |||
| M25114 | Ginisortamab | Ginisortamab | Others |
| UCB6114 | |||
| Ginisortamab (UCB6114) 是一种全人源 IgG4P 抗Gremlin-1 单克隆抗体。Ginisortamab 具有研究胃肠道 (GI) 肿瘤的潜力。 | |||
| M29983 | Drinabant | Drinabant | Cannabinoid |
| AVE1625 | |||
| Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。 | |||
| M30122 | Ibipinabant | Ibipinabant | Cannabinoid |
| SLV319; BMS-646256 | |||
| Ibipinabant (SLV319) 是一种有效，选择性和具有口服活性的大麻素 CB1 受体 (cannabinoid CB1 receptor) 的拮抗剂，Ki 值为 7.8 nM。Ibipinabant 对 CB1 的选择性比对 CB2 (Ki=7943 nM) 的选择性高 1000 倍以上。Ibipinabant 可用于肥胖和糖尿病的研究。 | |||
