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M9492 B-Raf inhibitor 1 B-Raf inhibitor 1 Raf
ABM-0403
B-Raf抑制剂1是一种有效的、选择性的B-Raf抑制剂,对A375增殖和A375 p-ERK的细胞ic50分别为0.31µM和2 nM。
M20688 B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride Raf
B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) is a type IIA Raf inhibitor which bind to the DFG-out conformation with ki of 1 nM,1 nM,and 0.3 nM for B-Raf(WT), B-Raf(V600E) and C-Raf, respectively.
M1774 PLX-4720 PLX-4720 Raf
PLX4720
PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,IC50为13 nM,作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效,作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
M2045 CEP-32496 CEP-32496 Raf
RXDX-105; Agerafenib
CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, Ret, PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。
M3026 Sorafenib (BAY 43-9006) 索拉非尼 Raf
BAY 43-9006
Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
M3196 CCT239065 CCT239065 DNA/RNA Synthesis
CCT239065是一种新型的BRAFV600E和LCK选择性抑制剂,IC50分别为13和6 nM。
M10731 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 hydrochloride Autophagy
ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。
M13561 C25-140 C25-140 TNF Receptor
C25-140 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。C25-140可以有效抑制IL-1β和TNFα介导的受体信号传导。
M14181 LY3009120 LY3009120 Raf
DP-4978
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8,9.1和15 nM。
M20678 Belvarafenib Belvarafenib Raf
GDC5573; HM95573; RG6185
Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
M21146 LUT014 LUT014 Raf
LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂,IC50 值为 11.7 nM,被开发用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变的研究。
M21513 Vemurafenib-d7 Vemurafenib-d7 Raf
PLX4032-d7; RG7204-d7; RO5185426-d7
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的(first-in-class),有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
M21520 Vemurafenib-d5 维罗非尼 d5 Raf
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的(first-in-class),有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。
M27818 Takeda-6D  Takeda-6D  Raf
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
M29356 Raf inhibitor 2  Raf inhibitor 2  Raf
Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。
M30907 B-Raf IN 11  B-Raf IN 11  Raf
B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM),其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT,选择性为 3.1 倍,可用于结直肠癌的研究。
M39216 Cudraflavone B Cudraflavone B NF-κB
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。
M57288 Sorafenib-d3 索拉非尼 d3;多那非尼 Raf
Donafenib; Bay 43-9006-d3
Sorafenib-d3 (Donafenib) 是一种氘标记的 Sorafenib,是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM,20 nM,22 nM。








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