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M1696 Cediranib 西地尼布 VEGFR/PDGFR
AZD2171; NSC-732208
Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。
M2299 Vistusertib Vistusertib mTOR
AZD2014
Vistusertib(AZD2014)是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50值为 2.81 nM,可用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)的抑制。AZD2014还可抑制mTORC1和mTORC2复合物。
M2412 AZ20 AZ20 ATM/ATR
AZ20是强效的选择性ATR抑制剂,IC50为5 nM.。
M45342 AZD-2207 AZD-2207 Cannabinoid
AZD-2207是一种大麻素受体CB1拮抗剂和高度亲脂性化合物,可用于二型糖尿病病和肥胖症的相关研究。
M4810 AZD-1208 AZD-1208 Pim
AZD1208
AZD1208是一种强效的、高选择性的、口服可用的Pim激酶抑制剂,在酶和细胞试验中分别有效地抑制<5 nM或<150 nM的所有三种亚型。
M6294 AZD-7594 AZD-7594 GCR
AZ13189620; Velsecorat
AZD7594(Velsecorat)是一种选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂,IC50 值为 0.9 nM。
M6475 AZ 10606120 dihydrochloride AZ 10606120 dihydrochloride P2 Receptor
az10606120二盐酸盐是一种有效的P2X7受体拮抗剂(在人类和大鼠P2X7受体上的KD值分别为1.4和19 nM)。以积极的合作方式结合到不同于ATP结合位点,但耦合到ATP结合位点,并作为负变构调节剂。抑制小鼠肿瘤生长,具有抗血管生成作用。
M6481 AZD 2066 AZD 2066 Others
azd2066是一种mGlu5拮抗剂。对大鼠具有鉴别作用。口服生物利用和脑渗透。
M10377 Golidocitinib (AZD4205) 戈利昔替尼 JAK
AZD-4205; Golidocitinib
Golidocitinib (AZD4205) 是一种新型的强效选择性 janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂,IC50 值为 73 nM。
M11587 ChemBridge-5102082 ChemBridge化合物-5102082 Screening Compounds and Building Blocks
2,8-dimethyl-5,6-dihydrodipyrrolo[1,2-a:2',1'-c]pyrazine (5102082)
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M11638 ChemBridge-5117202 ChemBridge化合物-5117202 Screening Compounds and Building Blocks
N'-(2-furylmethylene)-2,2-diphenylcyclopropanecarbohydrazide (5117202)
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M11646 ChemBridge-5120841 ChemBridge化合物-5120841 Screening Compounds and Building Blocks
2-(2-imino-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3(2H)-yl)-1-(4-methylphenyl)ethanone hydrobromide (5120841)
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M11743 ChemBridge-5156205 ChemBridge化合物-5156205 Screening Compounds and Building Blocks
2-(1,3-benzothiazol-2-ylmethoxy)phenol (5156205)
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M11752 ChemBridge-5162044 ChemBridge化合物-5162044 Screening Compounds and Building Blocks
5-(2-nitrobenzylidene)-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one (5162044)
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M11801 ChemBridge-5200063 ChemBridge化合物-5200063 Screening Compounds and Building Blocks
4-hydroxy-2-nitrobenzaldehyde [4-(benzylamino)-6-(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]hydrazone (5200063)
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M11802 ChemBridge-5200824 ChemBridge化合物-5200824 Screening Compounds and Building Blocks
5-(4-isopropylbenzylidene)-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one (5200824)
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M11803 ChemBridge-5202034 ChemBridge化合物-5202034 Screening Compounds and Building Blocks
2-(2,4-dimethylphenoxy)-N'-(4-hydroxy-3-iodobenzylidene)acetohydrazide (5202034)
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M11804 ChemBridge-5202043 ChemBridge化合物-5202043 Screening Compounds and Building Blocks
5-[(2-hydroxy-3,5-diiodobenzylidene)amino]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (5202043)
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M11805 ChemBridge-5202146 ChemBridge化合物-5202146 Screening Compounds and Building Blocks
4-hydroxy-3-({[2-(3-iodophenyl)-1,3-benzoxazol-5-yl]imino}methyl)benzoic acid (5202146)
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M11807 ChemBridge-5209108 ChemBridge化合物-5209108 Screening Compounds and Building Blocks
1-ethyl-2-[3-(1-ethylnaphtho[1,2-d][1,3]oxazol-2(1H)-ylidene)-1-propen-1-yl]naphtho[1,2-d][1,3]oxazol-1-ium 4-methylbenzenesulfonate (5209108)
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M11867 ChemBridge-5231201 ChemBridge化合物-5231201 Screening Compounds and Building Blocks
4-(1,3-dimethyl-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-yl)-N,N-dimethylaniline (5231201)
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M11941 ChemBridge-5267209 ChemBridge化合物-5267209 Screening Compounds and Building Blocks
3,4-dihydroxy-N'-(2-hydroxy-5-nitrobenzylidene)benzohydrazide (5267209)
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M11974 ChemBridge-5310202 ChemBridge化合物-5310202 Screening Compounds and Building Blocks
1-methyl-3a,7a-dihydro-1H-benzimidazole-2-carbaldehyde (4,6-diphenyl-2-pyrimidinyl)hydrazone (5310202)
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M11991 ChemBridge-5320276 ChemBridge化合物-5320276 Screening Compounds and Building Blocks
3-chloro-N'-(2-naphthylmethylene)benzohydrazide (5320276)
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M11992 ChemBridge-5320460 ChemBridge化合物-5320460 Screening Compounds and Building Blocks
3-(4-hydroxyphenyl)-2-[4-(4-methoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]acrylonitrile (5320460)
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M11993 ChemBridge-5320665 ChemBridge化合物-5320665 Screening Compounds and Building Blocks
N-(5-{2-[2-(2,4-dihydroxybenzylidene)hydrazino]-2-oxoethyl}-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-4-methoxybenzamide (5320665)
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M11994 ChemBridge-5320709 ChemBridge化合物-5320709 Screening Compounds and Building Blocks
1-[3-(4-methylphenoxy)propyl]-1H-imidazole (5320709)
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M12079 ChemBridge-5432053 ChemBridge化合物-5432053 Screening Compounds and Building Blocks
1-[3-(benzyloxy)benzyl]-4-(2-fluorophenyl)piperazine (5432053)
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M12091 ChemBridge-5472086 ChemBridge化合物-5472086 Screening Compounds and Building Blocks
2-(2-isopropyl-5-methylphenoxy)-N'-(3-pyridinylmethylene)acetohydrazide (5472086)
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M12123 ChemBridge-5534420 ChemBridge化合物-5534420 Screening Compounds and Building Blocks
4-[(2,4-dinitrophenyl)diazenyl]-1-naphthol (5534420)
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M1810 AZD5438 AZD5438 CDK
AZD 5438
AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱,也抑制GSK3β。
M2122 MLN9708 枸橼酸艾沙佐米;艾沙佐米柠檬酸盐;枸橼酸伊沙佐米 Proteasome
ixazomib citrate
MLN9708是MLN2238(Ixazomib)的枸橼酸酯前体化合物,在水溶液或血浆中能立即水解为MLN2238。MLN2238是一种具有生物活性的蛋白酶体抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。
M2285 MLN2238 伊沙佐米 Proteasome
Ixazomib
伊沙佐米 Ixazomib(MLN2238)抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点, IC50分别为31nM和3500 nM。
M2419 AZD2461 AZD2461 PARP
AZD-2461 是一种PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
M5501 Ceftazidime 头孢他啶 Antibiotic
GR20263
Ceftazidime (GR20263,头孢他啶) 是第三代头孢菌素类抗菌素,可抑制多种细菌感染,具有抗铜绿假单胞菌以及弧菌的活性。Ceftazidime 具有广泛的抗革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌的抗菌活性。
M5650 Fluconazole 氟康唑 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
UK 49858
Fluconazole (UK-49858) 是一种三唑类抗真菌剂 (antifungal),对多种真菌具有优异的活性,抑制 C. albicans 和 Candida kefyr 的 IC99为 0.20 μg/mL 至 0.39 μg/mL。Fluconazole 抑制 4 种烟曲霉菌,IC50 为 23.9-43.5 μg/mL。
M8303 Azimilide dihydrochloride 阿齐利特二盐酸盐;盐酸阿齐利特 AChR/AChE
NE-10064 Dihydrochloride
Azimilide dihydrochloride(盐酸阿齐利特,阿齐利特二盐酸盐)可通过阻断毒蕈碱受体(mAChR),并以浓度依赖的方式,抑制卡巴胆碱(CCh)、腺苷和GTPgammaS诱导的乙酰胆碱(ACh)受体操纵的K+电流 (I K.ACh),IC50值分别为1.25 μM,29.1 μM和20.9 μM,可用于心律失常的相关研究。
M8773 Liarozole dihydrochloride Liarozole dihydrochloride Others
Liarozole (R 75251, R75,251) is an orally active benzimidazole-based retinoic acid (RA) metabolism blocking agent (RAMBA) that targets multiple P450 enzymes, including aromatase (CYP19), 17-hydroxylase/17,20-lyase (CYP17A1).
M10676 Tegoprazan 特戈拉赞;替戈拉生 ATPase
CJ-12420; IN-A001; LXI-15028
Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028) 是一种新型的钾竞争性酸阻滞剂,也是有效的、具有口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATP酶 (H+/K+-ATPase) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,在体外检测的对猪、犬、人的H+/K+-ATP酶的IC50值为0.29-0.52 μM。
M10834 Indeglitazar Indeglitazar Others
PPM 204
Indeglitazar (PPM 204) 是一种具有口服活性的 PPAR 泛激动剂,对 PPARα,PPARδ 和 PPARγ 都有作用活性。
M13921 AZD2098 AZD2098 CCR
AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂,作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6,可用于哮喘研究。
M14266 Soraprazan Soraprazan Proton Pump
BYK61359
Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki=6.4 nM)的抑制剂,在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合,Kd为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用,对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。
M14634 MPP dihydrochloride MPP dihydrochloride Estrogen Receptor
MPP Dihydrochloride(Methylpiperidino Pyrazole Dihydrochloride)是一种强效且选择性的雌激素受体(ER)调节剂。MPP Dihydrochloride可降低雌激素受体α(ERα)的磷酸化水平,但不影响Akt的磷酸化。MPP Dihydrochloride可用于抗肿瘤研究,它在RL95-2子宫内膜癌细胞中表现出显著的抗增殖活性,IC50值为20.01 μM。此外,MPP Dihydrochloride还能够逆转β-雌二醇的正向效应。
M27776 AZD-8529  AZD-8529  GluR
AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
M28165 AZD-8529 mesylate  AZD-8529 mesylate  GluR
AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
M28240 AZD4320  AZD4320  Bcl-2
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
M28934 Ravuconazole 雷夫康唑 Antifungal
BMS-207147; ER-30346
Ravuconazole (BMS-207147;ER-30346) 是一种口服的三唑抗真菌活性分子,能够有效广谱的抑制真菌。
M29926 Muraglitazar Muraglitazar PPAR
BMS-298585
Muraglitazar是一种PPAR α/γ的双激动剂,用于研究 2 型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar对人PPARα (EC50 = 320 nM)和PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。
M58365 2-Methylquinazolin-4-ol 2-甲基-4(3H)-喹唑酮 PARP
2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂,其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 也是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂,其 IC50 值为 0.20 mM。
M55020 AZD0780 AZD0780 PCSK9
Laroprovstat; PCSK9-IN-12; AZD-0780
AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 是一种口服、潜在“first-in-class"的PCSK9小分子抑制剂。AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 对PCSK9 具有结合亲和力,Kd 值 <200 nM。AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 可用于胆固醇代谢的研究。
M56752 Etazolate hydrochloride Etazolate hydrochloride PDE
Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体调节剂。
M56822 NAG-thiazoline  NAG-thiazoline  Others
NAG-thiazoline 是一种 O-GlcNAcase 抑制剂,Ki 为 180 nM。 NAG-thiazoline 是一种有效的 GH20 GlcNAcase (VhGlcNAcase) 抑制剂,IC50 为 11.9 μM,Ki 为 62 μM。








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