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M3220 Triciribine phosphate 曲西立滨磷酸酯 Akt
NSC-280594, TCN-P
Triciribine phosphate是Triciribine(TCN)的活性代谢物,是一种有效的Akt抑制剂,IC50为130 nM,作用于完整细胞,抑制Akt磷酸化,作用于缺乏腺苷激酶的细胞活性更高。
M6085 Raxatrigine Raxatrigine Sodium Channel
GSK-1014802; CNV-1014802; Vixotrigine
Raxatrigine (GSK-1014802) 是一种钠离子通道(Sodium Channel)Nav1.7的有效抑制剂。
M10470 Raxatrigine hydrochloride Raxatrigine hydrochloride Sodium Channel
GSK1014802; CNV-1014802 HCl
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是一种选择性的状态依赖性钠通道阻滞剂和 Nav1.7 钠通道抑制剂。
M11865 ChemBridge-5229982 ChemBridge化合物-5229982 Screening Compounds and Building Blocks
N-cyclohexyl-4-(4-nitrophenoxy)benzenesulfonamide (5229982)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5229982,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M12206 ChemBridge-5647831 ChemBridge化合物-5647831 Screening Compounds and Building Blocks
methyl {6-chloro-5-[(4-chloro-1-naphthyl)oxy]-1H-benzimidazol-2-yl}carbamate (5647831)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5647831,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M14134 Rociletinib hydrobromide Rociletinib hydrobromide EGFR/HER2
CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
M24995 Melrilimab Melrilimab IL Receptor/Related
GSK 3772847; CNTO-7160
Melrilimab (GSK 3772847) 是一种 IgG2-kappa 抗 IL1RL1/ST2/IL33R/DER4/FIT-1 单克隆抗体。Melrilimab 可用于哮喘的研究。
M41230 8CN 8CN Parasite
8CN 是一种 2-氨基-噻吩衍生物,具有抗利什曼原虫活性。
M58191 Calphostin C Calphostin C Wnt/beta-catenin
PKF115-584; UCN-1028C
Calphostin C (PKF115-584) 是一种 Wnt/β-catenin/lef-1 信号传导的小分子抑制剂。Calphostin C 也是一种有效且特异性的蛋白激酶 C (protein kinase C) 抑制剂。PKF115-584 有效杀死 CLL 细胞 (LC(50)<1 microM),而正常 B 细胞不受显著影响。
M1942 Alectinib 艾乐替尼;阿来替尼 ALK
CH5424802; AF802
Alectinib (CH5424802) 是一种有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感。Alectinib (CH5424802) 还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
M2576 VU 0361737 VU 0361737 GluR
ML-128
VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。
M4523 Specnuezhenide 特女贞苷;来源于女贞 NF-κB
Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
M6374 A-804598 A-804598 P2 Receptor
A804598
A-804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂,作用于小鼠,大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。
M8645 RL648_81 RL648_81 Others
RL648_81 is a selective and potent KCNQ2/3 channel activator.
M9632 Chitosan (MW 100000) 壳聚糖 (MW 100000) Cell Transfection
Chitosan(壳聚糖)是一种线性氨基多糖,同时也是阳离子聚合物,由大约20%的N-乙酰-D-氨基葡萄糖(葡萄糖胺),和大约80%的D-氨基葡萄糖(GlcN)组成,具有抗菌和抗氧化活性。可用于细胞转染。
M10718 TM38837 TM38837 Cannabinoid
TM38837 是一种具有口服活性的,外周限制性的大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,能最小化或防止 CNS 不良反应。
M13663 GCN2-IN-6 GCN2-IN-6 PERK
GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂,通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂,IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。
M14225 ZD7288 ZD7288 HCN Channel
ICI D7288
ZD7288 (ICI D7288) 是一种有选择性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN) 通道阻断剂。
M14772 SPOP-IN-6b SPOP-IN-6b Others
SPOP-IN-6b 是一种 SPOP 抑制剂,IC50 为 3.58 μM (来自专利 CN 107141287,化合物 SPOP-B-88)。
M20272 WAY-652848 WAY-652848 SRPK
SPHINX
WAY-652848是一种 SRPK1 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.58 μM。WAY-652848 能有效地减少体内脉络膜新生血管 (CNV),可用于老年性黄斑变性的研究。
M20746 A2793 A2793 Potassium Channel
Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate
A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) is an efficient inhibitor of TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) and TASK-1 (KCNK3) with IC50 of 6.8 μM for mouse TRESK.
M22521 ZINC00640089 ZINC00640089 Akt
ZINC00640089 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2) 抑制剂。ZINC00640089 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。
M28296 ARN1468  ARN1468  Others
ARN1468 (compound 5) 是一种口服有效的 serpins 抑制剂。ARN1468 可以抑制丝状蛋白的活性,使蛋白酶游离,进一步减少朊病毒的积累。ARN1468 在 ScGT1 RML、ScGT1 22L、ScN2a RML 和 ScN2a 22L 细胞系中表现出抗朊病毒作用,其 EC50 值分别为 8.64、19.3、11.2 和 6.27 μM。
M28297 MK-8719  MK-8719  Others
MK-8719 是一种高效、选择性的 O-GlcNAcase (OGA) 抑制剂 (hOGA 的Ki值为 7.9 nM),具有良好的中枢神经系统渗透性。
M29031 ML418  ML418  Potassium Channel
ML418 是一种有效的、选择性的 Kir7.1 钾通道阻滞剂,具有 CNS 穿透性。ML418 可抑制 Kir7.1,IC50 值为 0.31 μM。ML418 可用于神经、心血管、内分泌和肌肉疾病的研究。
M29170 GSK4028  GSK4028  Epigenetic Reader Domain
GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
M29407 LY3372689  LY3372689  Others
LY3372689 (Formulaic Ia) 是一种具有口服活性的 O-GlcNAcase (OGA) 酶抑制剂。LY3372689 可用于 tau 蛋白病研究,包括阿尔茨海默病。
M29429 DI-1859  DI-1859  E1/E2/E3 Enzyme
DI-1859 是一种有效的、选择性的、共价的 DCN1 抑制剂。DI-1859 在低纳摩尔浓度下抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 诱导小鼠肝脏中 NRF2 蛋白(一种 CRL3 底物)的强烈增加,并有效保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。
M29432 WS-383 free base  WS-383 free base  E1/E2/E3 Enzyme
WS-383 free base 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂,IC50 值为 11 nM。WS-383 free base 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
M29433 WS-383  WS-383  E1/E2/E3 Enzyme
WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂,IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
M29575 AGI-41998  AGI-41998  Somatostatin Receptor
AGI-41998 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-41998 是一种脑渗透化合物。AGI-41998 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。
M31247 Ampreloxetine hydrochloride Ampreloxetine hydrochloride Serotonin Transporter
Ampreloxetine (TD-9855) hydrochloride 是一种具有口服活性和 CNS 渗透性的去甲肾上腺素转运体 (NET) 和羟色胺 5-HT 摄取转运体 (SERT) 抑制剂,但不是多巴胺转运蛋白 (DAT)。Ampreloxetine hydrochloride结合去 NET 和 SERT,在血浆中的 EC50 值分别为 11.7 ng/mL 和 50.8 ng/mL。
M40720 I-138 I-138 Deubiquitinase
I-138 是一种具有口服活性的,有效的USP1-UAF1 可逆抑制剂,结构上与ML323相关,显示与泛素的协同结合和与 ML323 的互斥结合。 I-138 诱导 MDA-MB-436 细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化,增加 HAP-1 USP1 WT 细胞中的 PCNA 和 FANCD2 单泛素化,并能消除细胞中的 USP1 自裂解。
M49363 DNL788 DNL788 RIPK
SAR443820
DNL788是一种有效的,选择性的,中枢神经系统(CNS)渗透性的 RIPK1 小分子抑制剂,具有穿越血脑屏障的潜力,可用于多发性硬化症(MS)和肌萎缩侧索硬化(ALS)的相关研究。
M55784 AN0128  AN0128  Antibiotic
AN0128 是一种含硼的抗菌和抗炎剂。AN0128 对 S. aureus,S. epidermidis,P. acnes,B. subtilis 最低抑制浓度 (MIC) 值为 1、0.5、0.3、1 μg/mL。
M56822 NAG-thiazoline  NAG-thiazoline  Others
NAG-thiazoline 是一种 O-GlcNAcase 抑制剂,Ki 为 180 nM。 NAG-thiazoline 是一种有效的 GH20 GlcNAcase (VhGlcNAcase) 抑制剂,IC50 为 11.9 μM,Ki 为 62 μM。
M58672 ZINC00784494 ZINC00784494 Akt
ZINC00784494 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2) 抑制剂。ZINC00784494 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。








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