CNV1014802(GSK-1014802)是钠离子通道(Sodium Channel)Nav1.7有效抑制剂。
别名:CNV1014802; CNV-1014802; Raxatrigine
与拉莫三嗪一样,GSK2和GSK3均能够预防PCP产生的逆转学习的缺陷,从而证实了其在治疗精神分裂症认知症状方面的潜力。 然而,在逆转学习模型中需要比药物抗惊厥药效要求更高的剂量,这表明相对于这种适应症的机制依赖性中枢副作用,治疗窗口较低。 CNV1014802于2013年7月从美国食品和药物管理局收到孤儿药物名称。
体外实验* | |
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细胞系 | HEK cells |
方法 | Activity of CNV1014802 was assessed in HEK cells heterologously expressing NaV1.1–NaV1.8 using FLIPR membrane potential assays. |
浓度 | 1 mM |
处理时间 | 5 minutes |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | adult male C57BL/6J mice |
配制 | phosphate-buffered saline/10% DMSO |
剂量 | 30 mg/kg |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 314.35 |
分子式 | C18H19FN2O2 |
CAS号 | 934240-30-9 |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.1812 mL | 15.9058 mL | 31.8117 mL |
5 mM | 0.6362 mL | 3.1812 mL | 6.3623 mL |
10 mM | 0.3181 mL | 1.5906 mL | 3.1812 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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