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GSK-1014802

目录号 M6085 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CNV1014802(GSK-1014802)是钠离子通道(Sodium Channel)Nav1.7有效抑制剂。

GSK-1014802结构式

别名:CNV1014802; CNV-1014802; Raxatrigine

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1350 中国库存现货
10mg ¥ 2250 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

与拉莫三嗪一样,GSK2和GSK3均能够预防PCP产生的逆转学习的缺陷,从而证实了其在治疗精神分裂症认知症状方面的潜力。 然而,在逆转学习模型中需要比药物抗惊厥药效要求更高的剂量,这表明相对于这种适应症的机制依赖性中枢副作用,治疗窗口较低。 CNV1014802于2013年7月从美国食品和药物管理局收到孤儿药物名称。

实验参考
体外实验*
细胞系 HEK cells
方法 Activity of CNV1014802 was assessed in HEK cells heterologously expressing NaV1.1–NaV1.8 using FLIPR membrane potential assays.
浓度 1 mM
处理时间 5 minutes

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 adult male C57BL/6J mice
配制 phosphate-buffered saline/10% DMSO
剂量 30 mg/kg
给药处理 i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 314.35
分子式 C18H19FN2O2
CAS号 934240-30-9
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1812 mL 15.9058 mL 31.8117 mL
5 mM 0.6362 mL 3.1812 mL 6.3623 mL
10 mM 0.3181 mL 1.5906 mL 3.1812 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Deuis JR, et al. Toxins (Basel). Analgesic Effects of GpTx-1, PF-04856264 and CNV1014802 in a Mouse Model of NaV1.7-Mediated Pain.

[2] Zakrzewska JM, et al. Trials. Novel design for a phase IIa placebo-controlled, double-blind randomized withdrawal study to evaluate the safety and efficacy of CNV1014802 in patients with trigeminal neuralgia.

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