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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M3581
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Roxithromycin | 罗红霉素 | Antibiotic |
Roxl-150; RU-28965 | |||
Roxithromycin 是一种半合成的大环内酯类抗生素,能通过与细菌核糖体的 50S 亚基结合,从而抑制肽的转运,从而干扰细菌的蛋白质合成来阻止细菌生长。Roxithromycin的抗菌谱与红霉素相似,但对某些革兰氏阴性菌,尤其是嗜肺军团菌更有效。可用于呼吸道,泌尿及软组织感染的相关研究。 | |||
M8964
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Thymidine | 胸腺嘧啶核苷 | DNA/RNA Synthesis |
DThyd; Deoxyribothymidine; NSC 21548 | |||
Thymidine (胸苷,胸腺嘧啶核苷)是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,被用作细胞同步剂。Thymidine 也是一种 DNA 合成抑制因子,它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。 | |||
M24620
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Guselkumab | 古塞库单抗;古塞奇尤单抗 | IL Receptor/Related |
CNTO 1959 | |||
Guselkumab(古塞奇尤单抗)是一种重组人源性 IgG1 单克隆抗体,针对 IL-23p19 亚基,能抑制 IL-23 信号通路下游细胞因子的产生,与人和食蟹猴 IL-23 的结合值 Kd 分别为 3.3 pM 和 1.9 pM,可用于银屑病关节炎,类风湿关节炎以及炎症性肠病(IBD)的相关研究。 | |||
M47460 | ChemBridge-17750895 | ChemBridge化合物-17750895 | Screening Compounds and Building Blocks |
[3-(3-phenylpropyl)-3-piperidinyl]methanol hydrochloride (17750895) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-17750895,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M48294 | ChemBridge-50896852 | ChemBridge化合物-50896852 | Screening Compounds and Building Blocks |
1-(hydroxymethyl)-N-[2-(4-methyl-1H-pyrazol-1-yl)propyl]cyclopropanecarboxamide (50896852) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-50896852,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M52206 | (R)-2-((Methoxycarbonyl)amino)-2-phenylacetic acid | (R)-2-((Methoxycarbonyl)amino)-2-phenylacetic acid | Amino Acid Derivatives |
(R)-2-((Methoxycarbonyl)amino)-2-phenylacetic acid 是一种甘氨酸衍生物。 | |||
M1755
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WYE-354 | WYE-354 | mTOR |
WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。 | |||
M1756
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WYE-687 | WYE-687 | mTOR |
WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 | |||
M1852
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WAY-600 | WAY-600 | mTOR |
WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 | |||
M1873
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LDN-193189 | LDN-193189 | ALK |
DM-3189; LDN193189 | |||
LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外,LDN-193189与CHIR99021,PD0325901;SB-431542和Forskolin合用,可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
M2805
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LDN-193189 dihydrochloride | LDN-193189 dihydrochloride | ALK |
DM-3189 dihydrochloride | |||
LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性,其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外,LDN-193189与CHIR99021,PD0325901;SB-431542和Forskolin合用,可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
M6080
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Elimusertib (BAY-1895344) | 埃利莫斯替布 | ATM/ATR |
Elimusertib | |||
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib (BAY-1895344)对A2780卵巢癌,PC-3前列腺癌,LOVO结直肠癌和REC-1套细胞淋巴瘤均有抗肿瘤活性,在淋巴瘤中的反应最敏感。 | |||
M6254
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OSS_128167 | OSS_128167 | Sirtuin |
SIRT6-IN-1; OSS-128167 | |||
OSS_128167是一种特异性SIRT6抑制剂,对于SIRT6,SIRT1和SIRT2,IC50值分别为89,1578和751μM。 | |||
M6314
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SHP099 | SHP099 | Phosphatase |
SHP099 free base | |||
SHP099是一种新型的SHP2(Src同源磷酸酶2)抑制剂,主要用于研究细胞信号传导、肿瘤生物学以及与RAS-MAPK通路相关的疾病。SHP099对 SHP2, SHP2D61Y, SHP2E69K, SHP2A72V, SHP2E76K 的 IC50为 0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099对肿瘤细胞 MV4-11和TF-1的IC50值分别为0.32和 1.73 μM。 | |||
M7224
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RS 504393 | RS 504393 | CCR |
RS504393 | |||
RS 504393是一种高度选择性的CCR2趋化因子受体拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性,IC50 为 330 nM。RS 504393 处理显著抑制过敏原诱导的 β-己糖胺酶释放。 | |||
M8988
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PF-05089771 | PF-05089771 | Sodium Channel |
PF 05089771 | |||
PF-05089771是一种选择性的Nav1.7通道阻断剂,与VSD之间存在相互作用。PF 05089771 对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。 | |||
M9480
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BG45 | BG45 | HDAC |
BG45是一个选择性的HDAC3抑制剂 (IC50=289 nM),但对HDAC1/2/6的抑制效力则显著降低 (IC50分别为2,2.2和 >20μM)。 | |||
M9678
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SAR407899 | SAR407899 | ROCK |
SAR407899是一种有效的,选择性的ATP竞争性ROCK抑制剂,对ROCK-2的IC50值为135 nM。SAR407899 对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。 | |||
M11277
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IDH889 | IDH889 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。 | |||
M13684 | VER-50589 | VER-50589 | HSP |
VER-50589 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 21 nM,Kd 值为 4.5 nM。 | |||
M14210
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Zegocractin | Zegocractin | Others |
CM-4620 | |||
Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM 和 895 nM。 | |||
M14835
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CCT128930 hydrochloride | CCT128930 hydrochloride | Akt |
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。 | |||
M27825 | KGP94 | KGP94 | Cathepsin |
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。 | |||
M28501 | M8891 | M8891 | Others |
M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂,IC50 为 54 nM,Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 | |||
M28863 | PD-089828 | PD-089828 | FGFR |
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。 | |||
M28893 | JAK3-IN-1 | JAK3-IN-1 | JAK |
JAK3-IN-1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂,IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。 | |||
M29273 | CCT365623 hydrochloride | CCT365623 hydrochloride | Monoamine Oxidase |
CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂,其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性,良好的药理学特性。 | |||
M29399 | NBD-14189 | NBD-14189 | HIV Protease |
NBD-14189 是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 HIV-1HXB2 假病毒的 IC50 为 89nM。NBD-14189 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。 | |||
M29606 | NSC689857 | NSC689857 | EGFR/HER2 |
NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。 | |||
M29610 | NBD-14270 | NBD-14270 | HIV Protease |
NBD-14270,一种吡啶类似物,是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50>100 μM)。 | |||
M30287 | RTICBM-189 | RTICBM-189 | Cannabinoid |
RTICBM-189 是一种有效的,可透过血脑屏障的大麻素 1 型 (CB1) 受体变构调节剂,在 Ca2+ 动员试验中 pIC50 为 7.54。RTICBM-189 对 hCB1 和 mCB1 的 pIC50 分别为 5.29 和 6.25。 | |||
M30679 | 3-O-(2'E,4'Z-Decadienoyl)ingenol | 3-O-(2'E,4'Z-Decadienoyl)ingenol | Complement System |
3-O-(2'E,4'Z-Decadienoyl)ingenol 是一种天然二萜,具有显着的抗补体活性,IC50 为 89.5 μM。 | |||
M30810 | LY2389575 hydrochloride | LY2389575 hydrochloride | GluR |
LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。 | |||
M41475 | SRX3177 | SRX3177 | Epigenetic Reader Domain |
SRX3177 是 CDK4/6、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂,IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。 | |||
M42931 | AC-099 hydrochloride | AC-099 hydrochloride | Others |
AC-099 hydrochloride 是一种选择性的 NPFF2R 完全激动剂 (EC50=1189 nM),也是 NPFF1R 部分激动剂 (EC50=2370 nM)。 | |||
M42970 | AC-099 | AC-099 | Others |
AC-099 hydrochloride 是一种选择性的 NPFF2R 完全激动剂 (EC50=1189 nM),也是 NPFF1R 部分激动剂 (EC50=2370 nM)。 |