50-56-6 - 搜索结果

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M5845	Oxytocin	催产素；缩宫素	Animal Modeling
	α-Hypophamine; Oxytocic hormone
	Oxytocin (α-Hypophamine)是一种哺乳动物神经脑垂体激素，同时也是大环类化合物，能特异地与催产素受体(OXTR)高亲和性结合。可用于构建原发性痛经动物模型。
M10385	LC-2	LC-2	PROTAC
M10385	LC-2是一种首创的（first-in-class）内源性KRAS G12C的PROTAC降解剂，DC50值在0.25和0.76 μM之间，IC 50 值为0.59±0.20μmol/L。LC-2与MRTX849共价结合KRAS G12C并招募E3连接酶VHL，诱导KRAS G12C快速持续降解，导致纯合和杂合子KRAS G12C细胞系MAPK信号的抑制。
M10405	Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE	Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE	Drug-Linker Conjugates for ADC
M10405	Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE is a drug-linker conjugate for ADCs that consists of a ADC linker (Fmoc-Val-Cit-PAB) and a potent tubulin inhibitor (MMAE).
M10857	MF-766	MF-766	Prostaglandin Receptor
M10857	MF-766 是一种高效、选择性和口服活性的 EP4 拮抗剂，Ki 值为 0.23 nM。MF-766 在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂，其 IC50 为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。MF-766 可用于癌症和炎症疾病研究。
M24659	Utomilumab	Utomilumab	TNF Receptor
	PF 05082566
	Utomilumab (PF 05082566) 是一种人源化的 IgG2 mAb 激动剂，靶向T 细胞共刺激受体 4-1BB/CD137。Utomilumab 可用于复发/难治性滤泡性淋巴瘤 (FL) 和其他 CD20+ 非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
M30202	Metamizol	Metamizol	Others
	Methamizole
	Metamizol (Methamizole) 是一种抗甲状腺剂，可以阻止甲状腺产生甲状腺激素。Metamizol 会引起肝毒性。
M38837	Rotundifuran	蔓荆呋喃	Apoptosis
M38837	Rotundifuran 是一种从 Vitex rotundifolia 中分离的拉丹烷型二萜。Rotundifuran 能够抑制人骨髓白血病细胞的细胞周期进程并诱导细胞凋亡。
M42313	CAY 10462 dihydrochloride	CAY 10462 dihydrochloride	Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
M42313	CAY 10434 dihydrochloride 是一种有效的 CYP4A 羟化酶 (CYP4A hydroxylase) 抑制剂。
M51697	MMP-1/MMP-9 Substrate, Fluorogenic	MMP-1/MMP-9 Substrate, Fluorogenic	Fluorescent Dye
M51697	MMP-1/MMP-9 Substrate, Fluorogenic 是 MMP-1 和 MMP-9 的荧光底物。
M52170	(R)-3-Amino-4-hydroxybutanoic acid	(R)-3-Amino-4-hydroxybutanoic acid	Amino Acid Derivatives
M52170	(R)-3-Amino-4-hydroxybutanoic acid 是一种丝氨酸衍生物。
M58289	ChemBridge-25056426	ChemBridge化合物-25056426	Screening Compounds and Building Blocks
	1-{3-[trans-3-hydroxy-4-(2-pyrazinylmethyl)-1-pyrrolidinyl]-3-oxopropyl}-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
	ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-25056426，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。
M2857	Nodinitib-1	Nodinitib-1	NLR
	ML130; CID-1088438
	Nodinitib-1 (ML130) 是一种有效的，选择性的NOD1抑制剂，IC50为0.56 μM，抑制NF-κB激活，比作用于NOD2选择性高36倍。
M1333	Talabostat mesylate	他拉波司坦甲磺酸盐	Dipeptidyl Peptidase
	BXCL701 mesylate; Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate
	Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。
M4832	NVP-BAG956	NVP-BAG956	PDK1
	BAG956
	NVP-BAG956是一种有效的，atp竞争和选择性的双重PDK1和I类PI 3-K抑制剂(IC50值分别为245,56,446,35和117 nM的PDK1和PI 3-K p110 -α， -β， -δ和-γ)。
M7065	NU9056	NU9056	Histone Acetyltransferase
	NU 9056
	NU9056 是一种有效的选择性 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，IC50 为 2 µM。NU9056 对 Tip60 的选择性比 PCAF，p300 和 GCN5 高 16 倍以上。
M8062	CP-100356 monohydrochloride	CP-100356 monohydrochloride	BCRP/ABCG2/MXR/ABCP
M8062	CP-100356 monohydrochloride是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 monohydrochloride也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)，并对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
M8428	PF-04856264	PF-04856264	Sodium Channel
	PF04856264
	PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂，人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。
M9937	CAY10566	CAY10566	Stearoyl-CoA Desaturase
	CAY-10566
	CAY10566是一种有效的和选择性的SCD1抑制剂，在小鼠和人酶测定中的IC50值分别为4.5nM和26 nM。CAY10566 可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 (IC50=7.9 nM 或 6.8 nM)。
M10026	Futibatinib (TAS-120)	福巴替尼	FGFR
	TAS-120
	Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
M10369	RO5126766 (VS-6766)	RO5126766 (VS-6766)	MEK
	CH5126766; VS 6766; Avutometinib
	RO5126766 (CH5126766, VS 6766) 是一种首创的（first-in-class），有效的双重MEK/RAF抑制剂，对BRAF V600E，BRAF，CRAF和MEK1的IC50分别为8.2 nM，19 nM，56 nM和160 nM。
M13452	MMAF-OMe	MMAF-OMe	Others
	Monomethyl auristatin F methyl ester
	MMAF-Ome 是一种 tubulin抑制剂，属于 ADC 的毒性分子，能够抑制 MDAMB435/5T4，MDAMB361DYT2，MDAMB468 和 Raji (5T4^-) 这四种肿瘤细胞， IC50 值分别为 0.056 nM，0.166 nM，0.183 nM 和 0.449 nM。
M13835	KDM5A-IN-1	KDM5A-IN-1	Histone demethylase
M13835	KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。
M14308	SID 26681509 quarterhydrate	SID 26681509 quarterhydrate	Cathepsin
M14308	SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
M14503	GSK256066 Trifluoroacetate	GSK256066 Trifluoroacetate	PDE
M14503	GSK256066 Trifluoroacetate 是一种选择性、高亲和力的 PDE 抑制剂，抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 Trifluoroacetate 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
M14691	DS18561882	DS18561882	Others
M14691	DS18561882 是一种高效的，对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂，IC50 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD1 的 IC50 值是 0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。
M27764	SKF-83566 hydrobromide	SKF-83566 hydrobromide	Dopamine Receptor
M27764	SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森。
M28411	TAS05567	TAS05567	Syk
M28411	TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK2，KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
M28515	PF-05381941	PF-05381941	p38 MAPK
M28515	PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。
M28540	Talabostat	Talabostat	Dipeptidyl Peptidase
	Val-boroPro; PT100
	Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性。
M29016	BPN-15606	BPN-15606	Gamma-secretase/Beta-secretase
M29016	BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。
M29057	A-192621	A-192621	Endothelin Receptor
M29057	A-192621 是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂，IC50 为 4.5 nM，Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM，Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
M29273	CCT365623 hydrochloride	CCT365623 hydrochloride	Monoamine Oxidase
M29273	CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂，其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性，良好的药理学特性。
M29579	CCT373566	CCT373566	Bcl-2
M29579	CCT373566 是一种有效和具有口服活性的转录抑制因子 BCL6 降解剂，IC50 值为 2.2 nM。CCT373566 在体外显示出强大的抗增殖功效并在体内减少肿瘤生长。
M29759	SZ-015268	SZ-015268	CDK
M29759	SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 为 23.56 nM。SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖，IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
M30296	CHIR 98024	CHIR 98024	GSK-3
M30296	CHIR 98024 (Compound L) 是一种糖原合成酶激酶 3 （GSK3）抑制剂，EC50 为 0.2566 μM。
M30801	KPT-6566	KPT-6566	Others
M30801	KPT-6566 是一种选择性的、共价的 prolyl 异构酶 PIN1 的抑制剂，共价结合到 PIN1 的催化位点，选择性地抑制和降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase domain 的 IC50 值为 640 nM，Ki 值为 625.2 nM。KPT-6566 可用于癌症的研究。
M30989	SKF-83566	SKF-83566	Dopamine Receptor
M30989	SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症。
M31065	BPN-15606 besylate	BPN-15606 besylate	Gamma-secretase/Beta-secretase
M31065	BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。
M31263	VT02956	VT02956	YAP
M31263	VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
M41480	HDAC-IN-56	HDAC-IN-56	HDAC
M41480	HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。

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