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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M4241 | Shikonofuran-A | 紫草呋喃A | Others |
Shikonofuran A 是从 Lithosperraum erythrorhizon Sieb 的根中分离得到的一种天然产物。 | |||
M5533 | Corticosterone | 皮质酮;皮质甾酮 | GCR |
17-Deoxycortisol; 11β,21-Dihydroxyprogesterone; Kendall's compound B | |||
Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是一种具有口服活性的,由肾上腺皮质产生的糖皮质激素,在调节边缘系统的神经元功能方面起着重要作用。Corticosterone 皮质酮可通过 SGK 诱导的 GDI 磷酸化增加 Rab 介导的 AMPAR 膜运输。 | |||
M11467 | GSK-2250665A | GSK-2250665A | Itk |
GSK2250665; GSK-2250665 | |||
GSK-2250665A是一种Itk抑制剂,pKi值为9.2。 | |||
M25085 | Geptanolimab | Geptanolimab | PD-1/PD-L1 |
APL-501; CBT-501; GB-226 | |||
Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD-1) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。 | |||
M28592 | BMS-P5 free base | BMS-P5 free base | PAD |
BMS-P5 free base 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 free base 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。 | |||
M29960 | SB 202190 hydrochloride | SB 202190 hydrochloride | p38 MAPK |
SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。 | |||
M40388 | Gentiside B | Gentiside B | Others |
Gentiside B 具有神经突生成活性并诱导神经突生长。Gentiside B 可从 Gentiana rigescens 的根和根茎中分离得到。 | |||
M45194 | L-Tryptophanamide hydrochloride | L-色氨酰胺盐酸盐 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
H-Trp-NH2.HCl | |||
L-Tryptophanamide hydrochloride是一种内源性代谢产物。 | |||
M47899 | ChemBridge-35052260 | ChemBridge化合物-35052260 | Screening Compounds and Building Blocks |
N-(2-methoxybenzyl)-2-(3-pyridinyl)-5,6,7,8-tetrahydro-5-quinazolinamine (35052260) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-35052260,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M1977 | U0126-EtOH | U0126-EtOH | MEK |
CAS# 109511-58-2 | |||
U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外,U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂,并能抑制LPA 触发的细胞套亡(entosis)。 | |||
M2099 | OSI-027 | OSI-027 | mTOR |
OSI-027是一种有效的,选择性的,mTORC1和mTORC2双重抑制剂,IC50分别为22 nM和65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。 | |||
M5243 | EED226 | EED226 | PRC2/EED |
EED226是一种首创(first-in-Class)的,有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。 EED226是具有强大抗癌功效的胚胎外胚层发育(EED)抑制剂。 | |||
M2982 | Ro 31-8220 Mesylate | Ro 31-8220 Mesylate | PKC |
Bisindolylmaleimide IX Mesylate | |||
Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂,可作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM,24 nM,14 nM,27 nM和24 nM。此外,Ro 31-8220 Mesylate也可有效抑制MAPKAP-K1b,MSK1,GSK3β和S6K1。 | |||
M3889 | LDN-214117 | LDN-214117 | ALK |
LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂,IC50值为22nM,也能抑制BMP6,IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。 | |||
M4520 | (+)-Corydaline | 延胡索甲素 | AChR/AChE |
(+)-Corydaline; Corydalin | |||
Corydaline ((+)-Corydaline) 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱,是一种 AChE 抑制剂,IC50 为 226 µM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor, Ki 为 1.23 µM) 激动剂,可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC50 为 25.23 µM)。Corydaline 具有抗血管生成,抗过敏,胃排空和抗伤害感受的作用。 | |||
M8923 | CCG215022 | CCG215022 | PKA |
CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2,GRK5 和 GRK1,IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。 | |||
M9012 | R112 | R112 | Syk |
R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂,其IC50值为226 nM。 | |||
M10159 | Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide | 山奈酚葡萄糖醛酸苷;山柰酚-3-O-Β-D-葡萄糖醛酸苷 | IL Receptor/Related |
Kaempferol-3-beta-O-glucuronide | |||
Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide(山奈酚葡萄糖醛酸苷,山奈酚-3-O-Β-D-葡萄糖醛酸苷)是一种存在于Fragaria nubicola中的天然产物,具有抗炎活性,能显著抑制多种促炎介质(如IL-1β、NO、PGE2和LTB4等)的产生,并可上调抗炎细胞因子IL-10的分泌。此外,Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide还是单胺氧化酶B (MAO-B)抑制剂,其IC50为22.63±1.78 μM。 | |||
M10597 | Pamoic acid disodium | 帕莫酸二钠盐 | ERK |
Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂,EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2,EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。 | |||
M10824 | GSK2245035 | GSK2245035 | TLR |
GSK2245035 是一种高效的,选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂,具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。 | |||
M10848 | LP-922761 | LP-922761 | Others |
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。 | |||
M13686 | MKC8866 | MKC8866 | IRE1 |
MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。 | |||
M14455 | Mutant IDH1-IN-2 | Mutant IDH1-IN-2 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为<22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。 | |||
M14858 | Umbralisib hydrochloride | Umbralisib hydrochloride | PI3K |
TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride | |||
Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM;Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε,EC50 值为 6.0 μM。 | |||
M20606 | SAR125844 | SAR125844 | c-Met |
SAR125844 is a potent intravenously active and highly selective MET kinase inhibitor, displaying nanomolar activity against the wild-type kinase (IC50 value of 4.2 nmol/L) and H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V, and D1228H kinase domain mutants (IC50 values of 0.22, 1.7, 6.5, 65, and 81 nmol/L, respectively). | |||
M25556 | SHA 68 | SHA 68 | Neuropeptide Receptor |
SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。 | |||
M27604 | c-Kit-IN-5-1 | c-Kit-IN-5-1 | c-Kit |
c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂,在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。 | |||
M27991 | Pacritinib hydrochloride | Pacritinib hydrochloride | JAK |
SB-1518 hydrochloride | |||
Pacritinib hydrochloride 是一种大环类化合物,同时也是有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。此外,Pacritinib hydrochloride 也能抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。 | |||
M28011 | D5D-IN-326 | D5D-IN-326 | Others |
D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。 | |||
M28107 | PF-3644022 | PF-3644022 | MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K |
PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。 | |||
M28232 | CYM50179 | CYM50179 | LPL Receptor |
CYM50179 (compound 22n) 是一种有效的选择性 S1P4-R (1-磷酸鞘氨醇4受体) 激动剂,EC50 为 46 nM。 | |||
M28262 | LP-922056 | LP-922056 | Wnt/beta-catenin |
LP-922056 是一种具有口服活性,强效的 Notum Pectinacetylesterase 抑制剂,在人和小鼠细胞测定中的 EC50 分别为 21 nM,55 nM。LP-922056 显着增加小鼠和大鼠股骨中轴的骨皮质厚度。 | |||
M28504 | PF-06679142 | PF-06679142 | AMPK |
PF-06679142 (Compound 10) 是一种有效的、具有口服活性的 AMPK 激活剂,对 α1β1γ1-AMPK 的 EC50 值为 22 nM。PF-06679142可用于糖尿病肾病研究。 | |||
M28792 | SD-169 | SD-169 | p38 MAPK |
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。 | |||
M28795 | SW203668 | SW203668 | Others |
SW203668 是苯并噻唑类化合物,对肺癌细胞系显示出抗肿瘤活性 (IC50=0.022-0.116 μM)。 | |||
M29174 | CHMFL-ABL/KIT-155 | CHMFL-ABL/KIT-155 | Src-bcr-Abl |
CHMFL-ABL-KIT-155 | |||
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。 | |||
M29348 | Multitarget AD inhibitor-1 | Multitarget AD inhibitor-1 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂,对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1=41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ=3.09 μM)、tau 聚集。 | |||
M29418 | LIT-001 free base | LIT-001 free base | Oxytocin Receptor |
LIT-001 free base 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC50=55 nM; Ki=226 nM)。LIT-001 free base 改善孤独症小鼠模型的社交互动。 | |||
M29419 | LIT-001 | LIT-001 | Oxytocin Receptor |
LIT-001 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC50=55 nM; Ki=226 nM)。LIT-001 改善孤独症小鼠模型的社交互动。 |
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