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Mutant IDH1-IN-2

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Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为<22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。

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生物活性

Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为<22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。

化学性质
分子量 459.53
CAS号 1429176-69-1
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1761 mL 10.8807 mL 21.7614 mL
5 mM 0.4352 mL 2.1761 mL 4.3523 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0881 mL 2.1761 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Martiniano Bello, et al. Energetic and structural basis for the differences in infectivity between the wild-type and mutant spike proteins of SARS-CoV-2 in the Mexican population

[2] Jie Hu, et al. Development of cell-based pseudovirus entry assay to identify potential viral entry inhibitors and neutralizing antibodies against SARS-CoV-2

[3] Hidenobu Senpuku, et al. The inhibitory effects of polypyrrole on the biofilm formation of Streptococcus mutans

[4] Boris Klimovich, et al. Inactivation of Mdm2 restores apoptosis proficiency of cooperativity mutant p53 in vivo

[5] Monika Aggarwal, et al. p53 mutant-type in human prostate cancer cells determines the sensitivity to phenethyl isothiocyanate induced growth inhibition

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