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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5791
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Mitomycin C | 丝裂霉素C | DNA/RNA Synthesis |
| MMC; Ametycine | |||
| Mitomycin C 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素，可以通过阻断DNA合成（DNA Synthesis）抑制多种肿瘤细胞。此外，Mitomycin C还可以用于构建大鼠肺静脉闭塞模型。 | |||
| M14255 | IK1 inhibitor PA-6 | IK1 inhibitor PA-6 | Potassium Channel |
| PA-6 | |||
| IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物，是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂，人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。 | |||
| M14798 | TR antagonist 1 | TR antagonist 1 | Others |
| TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂，对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。 | |||
| M25040 | Lerodalcibep | Lerodalcibep | PCSK9 |
| LIB003 | |||
| Lerodalcibep (LIB003) 是一种 PCSK9 结合域 (adnectin) 和人血清白蛋白的重组融合蛋白。Lerodalcibep 是一种降脂剂。Lerodalcibep 可用于高胆固醇血症和心血管疾病的研究。 | |||
| M30332 | ZINC05007751 | ZINC05007751 | Others |
| ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂，IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性，并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性，但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。 | |||
| M42526 | Noxa A BH3 | Noxa A BH3 | NADPH Oxidase |
| Noxa A BH3 是一种有生物活性的肽。 | |||
| M52204 | (S)-3-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propanoic acid | (S)-3-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propanoic acid | Amino Acid Derivatives |
| (S)-3-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propanoic acid 是一种苯丙氨酸衍生物。 | |||
| M53412 | Bad BH3 (mouse) | Bad BH3 (mouse) | Bcl-2 |
| Bad BH3 (mouse) 是一种有生物活性的肽。 | |||
| M57477 | 3-(Bromomethyl)benzamide | 3-(Bromomethyl)benzamide | Others |
| 3-(Bromomethyl)benzamide | |||
M2196
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P22077 | P22077 | Deubiquitinase |
| P 22077 | |||
| P22077是一种泛素特异性蛋白酶USP7抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。P22077会共价修饰USP7催化中心的半胱氨酸223(Cys223)，引起活性部位构象的改变，从而抑制其酶活性。 | |||
| M8925
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Samotolisib | Samotolisib | PI3K |
| LY3023414 | |||
| Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK 和 mTOR，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM 和 165 nM。 | |||
| M3333
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Hexestrol | 己烷雌酚 | Estrogen Receptor |
| Bibenzyl | |||
| Hexestrol是一种非甾体合成雌激素，其与ERα和ERβ结合，EC50分别为0.07 nM和0.175 nM，Ki 值均为 0.06 nM。Hexestrol 可用于研究雌激素缺乏引起的疾病。 | |||
| M6967 | ML 10302 hydrochloride | ML 10302 hydrochloride | Others |
| 盐酸ML 10302是一种有效的5-HT4部分激动剂(EC50 = 4 nM)，它比5-HT3受体具有680倍的选择性(Ki值分别为1.07和730 nM)。在阿尔茨海默病动物模型中增加皮层中的sAPPα水平，并在体内显示前胃动力学效应。 | |||
| M10164
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Icatibant (HOE 140) acetate | 艾替班特乙酸盐 | Bradykinin Receptor |
| HOE 140 acetate | |||
| Icatibant acetate艾替班特是一种有效的、选择性的缓激肽B2受体拮抗剂，IC50和Ki值分别为1.07 nM和0.798 nM。 | |||
| M10709
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TAS0728 | TAS0728 | EGFR/HER2 |
| TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂，与 HER2 的 C805 位点共价结合，抑制其活性，IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX，HER4，BLK，EGFR，JAK3，SLK，LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9，8.5，31，65，33，25，86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2，HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。 | |||
| M10843
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KB-0742 dihydrochloride | KB-0742 dihydrochloride | CDK |
| KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。 | |||
| M11405
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Inavolisib (GDC-0077) | 伊纳沃利昔布 | PI3K |
| GDC-0077; RG6114；RO-7113755 | |||
| Inavolisib (GDC-0077; RG6114) 是一种潜在的同类最佳“best-in-class”，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。可以引发产生突变的PIK3α的降解。 | |||
| M13916
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Icatibant | 艾替班特 | Bradykinin Receptor |
| HOE 140 | |||
| Icatibant (HOE-140) 是有效的，特异的缓激肽B2受体拮抗剂，IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。 | |||
| M14590
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MRT67307 | MRT67307 | IκB/IKK |
| MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。 | |||
| M14772
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SPOP-IN-6b | SPOP-IN-6b | Others |
| SPOP-IN-6b 是一种 SPOP 抑制剂，IC50 为 3.58 μM (来自专利 CN 107141287，化合物 SPOP-B-88)。 | |||
| M21148
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(R)-CR8 trihydrochloride | (R)-CR8 trihydrochloride | CDK |
| CR8, (R)-Isomer trihydrochloride | |||
| (R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一，是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂，对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。 | |||
| M21381
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AS1810722 | AS1810722 | STAT |
| AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂，IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物，具有用于过敏性疾病，例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。 | |||
| M45372
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NLRP3/AIM2-IN-3 | NLRP3/AIM2-IN-3 | NLR |
| NLRP3/AIM2-IN-3是一种有效的抑制剂，能干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化，并对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。此外，NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡也具有抑制作用，IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。 | |||
| M25542 | JNJ-5207787 | JNJ-5207787 | Neuropeptide Receptor |
| JNJ-5207787 是一种非肽类，选择性且可穿透血脑屏障的神经肽Y Y2 受体 (Y2) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y2 受体，大鼠 Y2 受体结合，pIC50 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y1，Y4 和 Y5 受体具有 >100 倍的选择性。 | |||
| M27863 | DC07090 dihydrochloride | DC07090 dihydrochloride | Anti-infection |
| DC07090 dihydrochloride 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM，无明显毒性。DC07090 dihydrochloride 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16) 的复制，其 EC50 值为 27.76 μM。 | |||
| M27963 | AMG-8718 | AMG-8718 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂，对 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 0.0007 和 0.005 µM。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ40 水平。 | |||
| M27975 | S07-2010 | S07-2010 | Others |
| S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂，其对 AKR1C3、AKR1C4、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis)。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。 | |||
| M28144 | RP101075 | RP101075 | S1P Receptor |
| RP101075 是 Ozanimod 的活性代谢物，是一种有效的口服 S1PR1 激动剂，EC50 为 0.27 nM。RP101075 在 S1PR5 (EC50=5.9 nM) 上的选择性大于 100 倍，在 S1PR 2、3 和 4 上的选择性大于 10000 倍。RP101075 显示优越的心血管安全性。 | |||
| M28480
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Clobenpropit dihydrobromide | Clobenpropit dihydrobromide | Histamine Receptor |
| Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用，Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。 | |||
| M28495 | MSC2504877 | MSC2504877 | PARP |
| M2912 | |||
| MSC2504877 (M2912) 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。 | |||
| M28662 | Tyk2-IN-7 | Tyk2-IN-7 | JAK |
| Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。 | |||
| M28722 | ARN726 | ARN726 | Others |
| ARN726 是一种有效的 NAAA (N-酰基乙醇胺酸酰胺酶) 抑制剂，其 IC50 值为 0.073 µM。ARN726 以剂量依赖性方式减少酒精的自我降解。 | |||
| M28849 | MC1742 | MC1742 | HDAC |
| MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平，抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis) 和分化。 | |||
| M29338 | SPL-707 | SPL-707 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| SPL-707 是口服有效的，选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a) 抑制剂，对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase; IC50=6.1 μM) 和 SPP (IC50=3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。 | |||
| M29460 | SGC-iMLLT | SGC-iMLLT | Epigenetic Reader Domain |
| SGC-iMLLT 是一种首创的（first-in-class）化学探针，也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂，IC50 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。 | |||
| M29495 | PD 102807 | PD 102807 | AChR/AChE |
| PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂，IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体，IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。 | |||
| M29734 | PW0787 | PW0787 | GPR/FFAR |
| PW0787 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 GPR52 激动剂 (EC50=135 nM)。PW0787 抑制精神刺激行为。 | |||
| M30455 | JNJ-26076713 | JNJ-26076713 | Integrin |
| JNJ-26076713 是一种有效的口服活性 alpha V 整合素拮抗剂，对 alpha(V)beta(3) 和 alpha(V)beta(5) 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 6.3 nM。JNJ-26076713 抑制视网膜新生血管形成。 | |||
