P22077 别名：P 22077
P22077是一种泛素特异性蛋白酶USP7抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。P22077会共价修饰USP7催化中心的半胱氨酸223(Cys223)，引起活性部位构象的改变，从而抑制其酶活性。
CAS No.：1247819-59-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 315.32 |
| 分子式 | C12H7F2NO3S2 |
| CAS号 | 1247819-59-5 |
| 溶解性 | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
P22077是一种泛素特异性蛋白酶USP7抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47，EC50 值为 8.74 μM。P22077会共价修饰USP7催化中心的半胱氨酸223(Cys223)，引起活性部位构象的改变，从而抑制其酶活性。
P 22077 (25 μM) 在 HEK293T 细胞中引起 DUB 抑制。P 22077 (0 -20 μM) 大大降低神经母细胞瘤 (NB) 细胞的细胞活力，包括 IMR-32、NGP、CHLA-255 和 SH-SY5Y 细胞，但不包括 NB-19 和 SK-N-AS 细胞。P 22077 (10 μM) 在 p53 野生型和表达 HDM2 的 NB 细胞中增加 p53 活性并诱导细胞凋亡。P 22077 (5 μM) 增强 Dox 和 VP-16 对 NB 细胞的细胞毒性作用，并增强 Dox 和 VP-16 诱导的 p53 介导的细胞凋亡。
P 22077 (15 mg/kg，腹腔注射 21 天) 在携带 IMR-32 衍生肿瘤的异种移植小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1714 mL | 15.8569 mL | 31.7138 mL |
| 5 mM | 0.6343 mL | 3.1714 mL | 6.3428 mL |
| 10 mM | 0.3171 mL | 1.5857 mL | 3.1714 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | The human NB cell lines |
| 方法 | Cells with or without luciferase expression were seeded in 48-well or 6-well plates at appropriate concentrations. After incubation for 24 h, cells were treated with 0, 10, or 20 μM of P22077 for 24 h at 37 °C. |
| 浓度 | 0, 10, or 20 μM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | The orthotopic NB mouse model |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 15 mg/kg daily |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的Deubiquitinase产品
参考文献
