找到约 38 条 “50-04-4” 相关结果 （用时 0.16 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2448
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GANT61 | GANT61 | Gli |
| NSC 136476 | |||
| GANT61是一种靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂，能抑制GLI1及GLI2诱导的转录，IC50为5 μM。此外，GANT61还能选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。 | |||
M3232
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Cortisone acetate | 醋酸可的松；醋酸皮质酮 | Animal Modeling |
| Cortisone 21-acetate | |||
| Cortisone acetate 是Cortisone的醋酸盐形式，是一种类固醇激素和糖皮质激素，能抑制免疫系统，从而减轻受伤部位的炎症疼痛和肿胀。Cortisone acetate和肾上腺素是人体对压力做出反应时释放的主要激素，能升高血压。可用于构建高血压动物模型。 | |||
| M5527
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Clindamycin palmitate HCl | 盐酸克林霉素棕榈酯 | Antibiotic |
| Clindamycin palmitate HCl是一种水溶性的Clindamycin酯的盐酸盐形式，是一种棕榈酸，是一种林可酰胺类抗生素。 | |||
| M16093 | Periglaucine A | Periglaucine A | Alkaloids |
| Periglaucine A | |||
| M21369 | BDP9066 | BDP9066 | Ras |
| BDP9066是一种强效和选择性的MRCK抑制剂，减少底物的磷酸化。 | |||
| M24705 | Istiratumab | Istiratumab | IGF-1R |
| MM 141; MM-005 | |||
| Istiratumab (M-6495) 是靶向 IGF-1R 和 ErbB3 的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导 IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。 | |||
| M28544 | MS-444 | MS-444 | Myosin |
| BE-34776 | |||
| MS-444 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂，IC50 值为 10 μM。 | |||
| M48272 | ChemBridge-50045340 | ChemBridge化合物-50045340 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 6-{cis-3-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]cyclobutyl}-2-(methoxymethyl)pyrimidin-4(3H)-one (50045340) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-50045340，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M1713
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GDC-0449 (Vismodegib) | 维莫德吉 | Smo |
| Vismodegib, HhAntag691 | |||
| Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的，新型的，特异性的SMO 受体抑制剂，其IC50为3 nM，能通过抑制 SMO 受体活性，从而抑制 Hedgehog 信号通路。此外，GDC-0449也能抑制P-gp作用，IC50为3.0μM。可用于基底细胞癌的相关研究。 | |||
| M2849
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Microcystin-LR | 微囊藻毒素LR | Phosphatase |
| Cyanoginosin-LR; MC-LR; Toxin T 17 (Microcystis aeruginosa) | |||
| Microcystin-LR 是一种高效的蛋白质磷酸酶抑制剂，IC50 为0.04 nM，其选择性高于蛋白质磷酸酶1（PP1）40倍。 | |||
| M55629 | MIPS-21335 | MIPS-21335 | PI3K |
| MIPS21335 | |||
| MIPS-21335 是一种 PI3KC2α 抑制剂，IC50 为 7 nM。MIPS-21335 还能抑制 PI3KC2β、p110α、p110β 和 p110δ，其 IC50 值分别为 0.043、0.140、0.386 和 0.742 μM。 | |||
| M6589
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CGP 60474 | CGP 60474 | CDK |
| CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性化合物，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。 | |||
| M6717
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ERB 041 | 普林贝瑞 | Estrogen Receptor |
| ERB-041; Prinaberel | |||
| ERB 041是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。ERB 041 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。此外，ERB 041能通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用，并能诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M7115
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PF 04457845 | PF 04457845 | FAAH |
| PF 04457845是一种具有口服活性的，有效的，选择性的，不可逆脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂，能高效抑制人FAAH（k(inact)/K(i) = 40,300 M(-1)s(-1)， IC(50)值为7.2 nM），同时，PF-04457845也是是一种可用于脑FAAH成像的，有前途的候选放射性示踪剂。 | |||
| M7224
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RS 504393 | RS 504393 | CCR |
| RS504393 | |||
| RS 504393是一种高度选择性的CCR2趋化因子受体拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性，IC50 为 330 nM。RS 504393 处理显著抑制过敏原诱导的 β-己糖胺酶释放。 | |||
| M7398 | TC-SP 14 | TC-SP 14 | S1P Receptor |
| TC-SP 14 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 S1P1 激动剂，对人 S1P1 和 S1P3 的 EC50 值分别为 0.042 μM和 3.47 μM。 | |||
| M13341
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VTP50469 | VTP50469 | Histone Methyltransferase |
| VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂，Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。 | |||
| M8090
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PF-04965842 | 阿布昔替尼 | JAK |
| Abrocitinib | |||
| Abrocitinib 是一种具有口服活性和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Abrocitinib 通过阻断 JAK1 激酶的 ATP 结合位点来可逆地抑制 JAK1 激酶。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。 | |||
| M8428
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PF-04856264 | PF-04856264 | Sodium Channel |
| PF04856264 | |||
| PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂，人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。 | |||
| M25496
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DRI-C21045 | DRI-C21045 | TNF Receptor |
| DRI-C21045是一种 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白相互作用（PPI）的强效和选择性抑制剂，IC50为0.17μM。DRI-C21045对由CD40L诱导的NF-κB的激活和B细胞的增殖都显示出浓度依赖性的抑制，其IC50分别为17.1 µM和4.5 µM。 | |||
| M9445
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YF2 | YF2 | Histone Acetyltransferase |
| YF-2 | |||
| YF2是一种选择性的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，它对CBP，PCAF和GCN5的EC50值分别为2.75 μM，29.04 μM和49.31 μM。 | |||
| M10810
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CU-115 | CU-115 | TLR |
| CU115 | |||
| CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM)，并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。 | |||
| M11426 | AM404 | AM404 | Cannabinoid |
| N-(4-HYDROXYPHENYL)-ARACHIDONYLAMIDE | |||
| AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂，可阻断 anandamide 转运，IC50 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩，AM404 可使其放松，pEC50 值为 7.4 (对应的 EC50 值为 0.04 µM)。具有神经保护作用。 | |||
| M11474
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EZM0414 | EZM0414 | Histone Methyltransferase |
| EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。 | |||
| M13660 | eIF4A3-IN-1 | eIF4A3-IN-1 | Others |
| eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM)，eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合，并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。 | |||
| M13820 | GNE-049 | GNE-049 | Epigenetic Reader Domain |
| GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。 | |||
| M13987 | CID 16020046 | CID 16020046 | Others |
| CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。 | |||
| M14743
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NP-G2-044 | NP-G2-044 | Others |
| NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白抑制剂，IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增强抗肿瘤免疫应答。 | |||
| M20713 | DMX-5084 | DMX-5084 | MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K |
| DMX-5804 is a potent, orally active and selective inhibitor of Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) with IC50 of 3 nM for human MAP4K4. DMX-5804 is more potent on human MAP4K4 with pIC50 of 8.55 than MINK1/MAP4K6 and TNIK/MAP4K7 with pIC50 of 8.18 and 7.96, respectively. | |||
| M21148
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(R)-CR8 trihydrochloride | (R)-CR8 trihydrochloride | CDK |
| CR8, (R)-Isomer trihydrochloride | |||
| (R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一，是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂，对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。 | |||
| M21533
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BI-0474 | BI-0474 | Ras |
| BI-0474是一种共价KRASG12C抑制剂。其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。 | |||
| M25521 | OXFBD04 | OXFBD04 | Epigenetic Reader Domain |
| OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体，对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。 | |||
| M27803 | Leucettine L41 | Leucettine L41 | CDK |
| Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。 | |||
| M27921 | BI 653048 | BI 653048 | GCR |
| BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。 | |||
| M27922 | BI 653048 phosphate | BI 653048 phosphate | GCR |
| BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂。 | |||
| M28203 | VU0410425 | VU0410425 | GluR |
| VU0410425 是一种 mGlu1 负变构调节剂。VU0410425 对大鼠 mGlu1 表现出有效的抑制活性，IC50 值为 140 nM。VU0410425 可用于中枢神经系统疾病的研究. | |||
| M28422 | TASP0433864 | TASP0433864 | GluR |
| TASP0433864 是一种选择性的 metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体 正向变构调节剂，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。 | |||
| M28479 | VU0467485 | VU0467485 | AChR/AChE |
| AZ13713945 | |||
| VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。 | |||
