Puromycin aminonucleoside(PAN，嘌呤霉素氨基核苷)是嘌呤霉素的类似物，通过诱导内质网应激触发细胞凋亡（Apoptosis）。可用于诱导啮齿动物的微小病变型肾病（MCD，单次高剂量）和局灶性节段性肾小球硬化（FSGS，长时间多次给药）。
别名：PAN; 3'-Amino-3'-deoxy-N6,N6-dimethyladenosine
Puromycin aminonucleoside(PAN，嘌呤霉素氨基核苷)是嘌呤霉素的类似物，并不影响蛋白质合成或诱导凋亡。可用于诱导啮齿动物的微小病变型肾病（MCD，单次高剂量）和局灶性节段性肾小球硬化（FSGS，长时间多次给药）。
体外研究：嘌呤霉素氨基核苷（30μg/ mL）显着增加足细胞中的p53蛋白水平。 嘌呤霉素氨基核苷诱导的足细胞凋亡是p53依赖性的并且支持地塞米松通过p53下调暴露于嘌呤霉素氨基核苷的细胞发挥抗细胞凋亡作用的观点。 嘌呤霉素氨基核苷以时间依赖性方式诱导足细胞凋亡。 表达PMAT和载体转染的细胞的IC 50值分别为48.9和122.1μM，表明PMAT增强的细胞对嘌呤霉素氨基核苷的敏感性的表达。 嘌呤霉素氨基核苷（250μM）对PMAT表达载体和转染载体的细胞均有毒性。 表达PMAT的细胞中嘌呤霉素氨基核苷吸收比pH7.4时高4倍。
体内研究：在嘌呤霉素氨基核苷（8mg / 100g，i.v。）治疗的肾病大鼠中，对照大鼠中每个肾小球的足细胞数为95.5±17.6，第4天为90.7。 对照组大鼠的肾小球Nephrin量为1.02±0.11fmol，嘌呤霉素氨基核苷肾病大鼠的Nephrin量分别在第4天和第7天降低至0.46±0.06fmol和0.35±0.04fmol。 嘌呤霉素氨基核苷肾病大鼠蛋白尿的发生。 给予嘌呤霉素氨基核苷（100mg / kg，s.c.）的大鼠体重减轻并且其血清肌酸酐水平高于对照大鼠，表明imPuromycin aminonucleosideired肾功能。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | The human podocyte cell line |
| 方法 | Cells are seeded in MEM with 10% FBS on 96-well plates at a density of 5,000 cells/well. After appr 48-h incubation (appr 40-50% confluence), cells are changed to fresh growth medium containing Puromycin aminonucleoside at various concentrations. For the protection experiment, cells are incubated in medium containing 250 μM Puromycin aminonucleoside with or without the PMAT inhibitor decynium-22 (2 μM). After a total of 72-h incubation in a 95% O2 incubator at 37°C, cells are washed and the plates. |
| 浓度 | 250 μM |
| 处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male F344 rats |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 8 mg/100 g body weight |
| 给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 294.31 |
| 分子式 | C12H18N6O3 |
| CAS号 | 58-60-6 |
| 溶解性（25°C） | Water 30 mg/mL DMSO 15 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.3978 mL | 16.9889 mL | 33.9778 mL |
| 5 mM | 0.6796 mL | 3.3978 mL | 6.7956 mL |
| 10 mM | 0.3398 mL | 1.6989 mL | 3.3978 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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