MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂，它破坏 MYC/MAX 相互作用，促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解，并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性，增加肿瘤免疫细胞浸润，增强肿瘤对抗 PD1 免疫研究的敏感性。
别名：NUCC-0200975
MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂，它破坏 MYC/MAX 相互作用，促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解，并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性，增加肿瘤免疫细胞浸润，增强肿瘤对抗 PD1 免疫研究的敏感性。
| 分子量 | 561.3 |
| 分子式 | C25H16Cl2F6N2O2 |
| CAS号 | 2289691-01-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7816 mL | 8.9079 mL | 17.8158 mL |
| 5 mM | 0.3563 mL | 1.7816 mL | 3.5632 mL |
| 10 mM | 0.1782 mL | 0.8908 mL | 1.7816 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的c-Myc产品 |
|---|
| Omomyc
Omomyc是一种从Myc的bHLH结构域衍生出来的细胞穿透肽。当Omomyc在细胞中表达时，可以抑制C-Myc介导的转录和抑制细胞增殖。Omomyc能与C-Myc竞争结合Max，从而形成Omomyc/Max复合体，与内源性c-Myc/Max异质二聚体竞争，最终抑制造成参与增殖和代谢的Myc靶基因的转录激活。 |
| MDEG-541
MDEG-541 是一种有效的 MYC-MAX 降解剂。 |
| c-Myc inhibitor 11
c-Myc inhibitor 11 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50: 6.4)。 |
| c-Myc inhibitor 12
c-Myc inhibitor 12 是一种 c-Myc 抑制剂，pEC50 为 6.4。 |
| m-Se3
m-Se3 是一种有效的、选择性 c-MYC 转录抑制剂，可以抑制肿瘤生长，具有抗癌活性。 |
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