TLR 抑制剂/激活剂/调节剂 Toll-like Receptor

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M4838	TAK-242 (Resatorvid)	TAK-242 (Resatorvid，瑞沙托维)是一种TLR4信号通路抑制剂，能通过结合TLR4胞内区域，抑制脂多糖LPS诱导的炎症介质的产生。
M11408	Hydroxychloroquine	Hydroxychloroquine（羟氯喹，羟基氯喹）是一种合成的，具有抗疟疾活性的化合物，可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导，能用于SARS-CoV-2 感染的相关研究。
M9063	TLR2-IN-C29	TLR2-IN-C29 是一种非竞争性的Toll-like receptor 2 (TLR2) 小分子抑制剂。在人HEK-TLR2和THP-1细胞中，可以抑制TLR2/1和TLR2/6信号传导，但在鼠巨噬细胞中仅抑制TLR2/1信号传导。
M42066	Polyinosinic acid	Polyinosinic acid is a single stranded homonucleic acid, which is a Toll-like Receptor 3 (TLR3) agonist. Polyinosinic acid enhances cellular immune response through TLR3 and TRIF. Polyinosinic acid has potential applications in immune regulation.。
M5062	Polyinosinic acid: polycytidylic acid (poly I:C)	Polyinosinic acid: polycytidylic acid (poly I:C)（聚胞苷酸；聚肌胞；聚肌胞苷酸）是病毒dsRNA的模拟物，能刺激人单核细胞分泌IFN‐α和IL‐12，是针对细胞内病原体的有前途的免疫刺激剂候选物。Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly (I:C))，双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR-3 的激动剂。其信号主要依赖于Toll样受体3 (TLR3)和黑色素瘤分化相关基因5 (MDA-5)，并可强烈驱动细胞介导的免疫反应和有效的I型干扰素（IFN1）应答。
M5105	MD2-TLR4-IN-1	MD2-TLR4-IN-1是髓样分化蛋白2/toll样受体4（MD2-TLR4）复合物的抑制剂，可抑制LPS诱导的TNF-α和IL-6在巨噬细胞中的表达。
M5062	Polyinosinic acid: polycytidylic acid (poly I:C)	Polyinosinic acid: polycytidylic acid (poly I:C)（聚胞苷酸；聚肌胞；聚肌胞苷酸）是病毒dsRNA的模拟物，能刺激人单核细胞分泌IFN‐α和IL‐12，是针对细胞内病原体的有前途的免疫刺激剂候选物。Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly (I:C))，双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR-3 的激动剂。其信号主要依赖于Toll样受体3 (TLR3)和黑色素瘤分化相关基因5 (MDA-5)，并可强烈驱动细胞介导的免疫反应和有效的I型干扰素（IFN1）应答。
M4539	Polygalasaponin-F	Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。
M4519	Procyanidin-B1	Procyanidin B1 是一种多酚类黄酮物质，存在于常见的水果中，能够与 TLR4/MD-2 复合体结合，具有抗炎活性。
M4341	Schaftoside	Schaftoside 是在多种中草药（如 Eleusine indica）中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂。
M4288	Atractylenolide I	Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
M2728	Vesatolimod (GS-9620)	Vesatolimod (GS-9620，维沙莫德) 是一种具有口服活性的，有效的，选择性的小分子Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为291 nM。可用于慢性乙型肝炎(HBV)的相关研究。
M54728	Kdo2-Lipid A ammonium	Kdo2-Lipid A ammonium 是一种化学定义的脂多糖 (LPS) ，其内毒素活性等同于 LPS。Kdo2-Lipid A ammonium 对 TLR4 具有高度选择性，能刺激 TNF 和 PGE2 的释放。
M54417	PSMα3	PSMα3 是一种用于耐受性 DC 诱导的肽，可用于 DC 疫苗接种。
M52830	Pam2CSK4	Pam2CSK4，一种脂肽，是一种不依赖于 TLR6 的 TLR2 配体和激动剂。
M49647	MAPK-IN-1	MAPK-IN-1 是一种 MAPK 信号通路抑制剂。
M45111	Cobitolimod	Cobitolimod是一种首创的（first-in-class），合成的寡核苷酸（ODN），含有未甲基化的CpG基序，能激活特定细胞中的TLR9，包括肠道T和B淋巴细胞以及抗原呈递细胞（APC），可用于炎症性肠病 (IBD)的相关研究。
M43824	Agatolimod	Agatolimod是一种B 类 ODN (寡脱氧核苷酸)，同时也是TLR9 激动剂，能刺激 HD11 细胞产生 NO2 和 IL-6，可用于乳腺癌的相关研究。序列：5'-tcgtcgttttgtcgttttgtcgtt-3'。
M43823	Lefitolimod	Lefitolimod是一种基于 DNA 的 TLR9 激动剂和免疫监测再激活剂，能诱发 HIV 特异性免疫反应，可用于癌症和 HIV-1 的研究。
M43822	SD-101	SD-101是一种TLR9激动剂，可用于肿瘤的相关研究。
M43821	Vidutolimod	Vidutolimod是一种CpG-a寡核苷酸，包装在由噬菌体外壳蛋白Qβ形成的病毒样颗粒内，同时也是 TLR9 的激动剂，能激活浆细胞样树突状细胞(pDCs)并触发 IFNα 的释放，具有抗肿瘤活性。
M42073	TLR7 agonist 9	TLR7 agonist 9 是 TLR7 激动剂，能够用于癌症和感染性疾病的研究。
M42072	TLR8 agonist 6	TLR8 agonist 6 是一种 TLR8 激动剂，EC50 为 0.052 μM。
M42071	TLR7/8/9 antagonist 2	TLR7/8/9 antagonist 2 是一种TLR7/8/9 拮抗剂，具有口服活性。
M42070	Guretolimod hydrochloride	Guretolimod hydrochloride 是 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂。

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