M4838
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TAK-242 (Resatorvid) |
TAK-242 (Resatorvid，瑞沙托维)是一种TLR4信号通路抑制剂，能通过结合TLR4胞内区域，抑制脂多糖LPS诱导的炎症介质的产生。 |
| M11408
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Hydroxychloroquine |
Hydroxychloroquine（羟氯喹，羟基氯喹） 是一种合成的，具有抗疟疾活性的化合物，可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导，能用于SARS-CoV-2 感染的相关研究。 |
| M9063
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TLR2-IN-C29 |
TLR2-IN-C29 是一种非竞争性的Toll-like receptor 2 (TLR2) 小分子抑制剂。在人HEK-TLR2和THP-1细胞中，可以抑制TLR2/1和TLR2/6信号传导，但在鼠巨噬细胞中仅抑制TLR2/1信号传导。 |
| M42066
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Polyinosinic acid |
Polyinosinic acid is a single stranded homonucleic acid, which is a Toll-like Receptor 3 (TLR3) agonist. Polyinosinic acid enhances cellular immune response through TLR3 and TRIF. Polyinosinic acid has potential applications in immune regulation.。 |
| M5062
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Polyinosinic:polycytidylic acid |
Polyinosinic:polycytidylic acid，也被称为聚胞苷酸（Poly I:C），是一种病毒双链RNA（dsRNA）的模拟物，可作为TLR-3（Toll样受体3）的配体，激活TLR-3信号通路。Polyinosinic:polycytidylic acid（Poly I:C）不仅能诱导干扰素（IFN）、白介素（IL）等细胞因子的分泌，以及促进免疫细胞的增殖与成熟，还能通过刺激免疫细胞，促进体内抗体的生成。 |
M8260
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Bropirimine |
Bropirimine 是 toll 样受体 7 (TLR7) 的合成激动剂。Bropirimine 通过 TLR7 介导 IFN-β 的产生抑制破骨细胞前体细胞向破骨细胞分化。Bropirimine 是一种口服活性免疫调节剂，在膀胱和上尿路的原位移行细胞癌 (CIS) 中具有抗癌活性。 |
| M7408
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TH 1020 |
TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂，IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导，对 TLR2，TLR3，TLR4，TLR7 和 TLR8 无效。 |
| M7308
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SM 324405 |
SM 324405 is a potent TLR7 agonist. |
| M7189
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Resiquimod |
Resiquimod（R-848，雷西莫特）是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的双重激动剂，具有强大的抗病毒活性，并能诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。R848（Resiquimod）在人中可作为 TLR7 和 TLR8 的选择性激活配体，但在小鼠中仅可作为 TLR7 的激活配体。它通过 TLR7/TLR8 MyD88 依赖性信号通路激活免疫细胞，随后激活转录因子 NF-κB 和干扰素调节因子（IRF）。 |
| M6246
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TLR7-agonist-1 |
TLR7-agonist-1 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。 |
| M5800
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Motolimod (VTX-2337) |
Motolimod (VTX-2337)是一种选择性的，有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂，EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。 |
| M5105
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MD2-TLR4-IN-1 |
MD2-TLR4-IN-1是髓样分化蛋白2/toll样受体4（MD2-TLR4）复合物的抑制剂，可抑制LPS诱导的TNF-α和IL-6在巨噬细胞中的表达。 |
| M4539
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Polygalasaponin-F |
Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。 |
| M4519
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Procyanidin-B1 |
Procyanidin B1 是一种多酚类黄酮物质，存在于常见的水果中，能够与 TLR4/MD-2 复合体结合，具有抗炎活性。 |
| M4341
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Schaftoside |
Schaftoside 是在多种中草药（如 Eleusine indica）中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂。 |
| M4288
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Atractylenolide I |
Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。 |
| M2728
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Vesatolimod (GS-9620) |
Vesatolimod (GS-9620，维沙莫德) 是一种具有口服活性的，有效的，选择性的小分子Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为291 nM。可用于慢性乙型肝炎(HBV)的相关研究。 |
| M58213
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CAY10614 |
CAY10614 是一种有效的 TLR4 拮抗剂。 CAY10614 抑制脂质 A 诱导的 TLR4 的激活，IC50 值为 1.675 μM。 |
| M56410
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BNT411 |
BNT411 是一种选择性 TLR7 激动剂，可以在体内和体外诱导 IFNa 释放。BNT411 具有抗癌活性，可以用于癌症的研究 (包括非小细胞肺癌、胰腺癌和未经化疗的广泛期小细胞肺癌 (ES-SCLC))。 |
| M56409
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Rabeximod |
Rabeximod (ROB-803) 是具有抗风湿活性的化合物，通过下调 TLR2 和 TLR4 的累积来修复人类促炎性树突状细胞和巨噬细胞的分化和功能。Rabeximod (ROB-803) 用于风湿性关节炎 (RA) 研究。 |
| M56408
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NCI126224 |
NCI126224 是一种 TLR4 信号传导抑制剂。NCI126224 在纳摩尔至低微摩尔范围内抑制 LPS 诱导的 NF-κB、TNF-α、IL-1β 和 NO 的产生。 |
| M56407
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Afimetoran |
Afimetoran (BMS-986256) 是一种口服有效、选择性、生物利用度高的 TLR7/8 拮抗剂。 |
| M56406
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TLR7/8-IN-1 |
TLR7/8-IN-1 为 TLR7/TLR8 抑制剂的结晶形式，TLR7/8-IN-1 可用于自身免疫性疾病的研究。 |
| M56405
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Ruzotolimod |
Ruzotolimod 是 TLR7 的激动剂。Ruzotolimod 具有研究 HBV、COVID-19 或 SARS-CoV-2 感染的潜力。 |
| M54728
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Kdo2-Lipid A ammonium |
Kdo2-Lipid A ammonium 是一种化学定义的脂多糖 (LPS) ，其内毒素活性等同于 LPS。Kdo2-Lipid A ammonium 对 TLR4 具有高度选择性，能刺激 TNF 和 PGE2 的释放。 |
