Resiquimod 别名：R848; S28463; 雷西莫特
Resiquimod（R-848，雷西莫特）是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的双重激动剂，具有强大的抗病毒活性，并能诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。R848（Resiquimod）在人中可作为 TLR7 和 TLR8 的选择性激活配体，但在小鼠中仅可作为 TLR7 的激活配体。它通过 TLR7/TLR8 MyD88 依赖性信号通路激活免疫细胞，随后激活转录因子 NF-κB 和干扰素调节因子（IRF）。
CAS No.：144875-48-9
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 314.38 |
| 分子式 | C17H22N4O2 |
| CAS号 | 144875-48-9 |
| 中文名称 | 雷西莫特；瑞喹莫德 |
| 溶解性 | DMSO 30 mg/mL Ethanol 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Resiquimod（R-848，雷西莫特）是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的双重激动剂，具有强大的抗病毒活性，并能诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。R848（Resiquimod）在人中可作为 TLR7 和 TLR8 的选择性激活配体，但在小鼠中仅可作为 TLR7 的激活配体。它通过 TLR7/TLR8 MyD88 依赖性信号通路激活免疫细胞，随后激活转录因子 NF-κB 和干扰素调节因子（IRF）。
Resiquimod 可用于动物建模，构建大小鼠细胞因子释放模型、免疫介导的心脏组织损伤模型。Resiquimod (R-848) (50 μg/只，肌肉注射途径) 显著上调在 SPF 鸡中 IFN-α、IFN-β、IFN-γ、IL-1β、IL-4、iNOS 和 MHC-II 基因的表达。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1809 mL | 15.9043 mL | 31.8086 mL |
| 5 mM | 0.6362 mL | 3.1809 mL | 6.3617 mL |
| 10 mM | 0.3181 mL | 1.5904 mL | 3.1809 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
