TLR 抑制剂/激活剂/调节剂 Toll-like Receptor

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M4838 TAK-242 (Resatorvid) TAK-242 (Resatorvid,瑞沙托维)是一种TLR4信号通路抑制剂,能通过结合TLR4胞内区域,抑制脂多糖LPS诱导的炎症介质的产生。
M11408 Hydroxychloroquine Hydroxychloroquine(羟氯喹,羟基氯喹) 是一种合成的,具有抗疟疾活性的化合物,可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,能用于SARS-CoV-2 感染的相关研究。
M9063 TLR2-IN-C29 TLR2-IN-C29 是一种非竞争性的Toll-like receptor 2 (TLR2) 小分子抑制剂。在人HEK-TLR2和THP-1细胞中,可以抑制TLR2/1和TLR2/6信号传导,但在鼠巨噬细胞中仅抑制TLR2/1信号传导。
M42066 Polyinosinic acid Polyinosinic acid is a single stranded homonucleic acid, which is a Toll-like Receptor 3 (TLR3) agonist. Polyinosinic acid enhances cellular immune response through TLR3 and TRIF. Polyinosinic acid has potential applications in immune regulation.。
M5062 Polyinosinic:polycytidylic acid Polyinosinic:polycytidylic acid,也被称为聚胞苷酸(Poly I:C),是一种病毒双链RNA(dsRNA)的模拟物,可作为TLR-3(Toll样受体3)的配体,激活TLR-3信号通路。Polyinosinic:polycytidylic acid(Poly I:C)不仅能诱导干扰素(IFN)、白介素(IL)等细胞因子的分泌,以及促进免疫细胞的增殖与成熟,还能通过刺激免疫细胞,促进体内抗体的生成。
M11026 CU-T12-9 CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂,EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统,又激活适应性免疫系统。
M10918 TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride 是一种 toll 样受体 TLR7/TLR8 的双重激动剂。
M10892 Telratolimod Telratolimod (MEDI9197) 是一种有效的 TLR7/8 激动剂,具有抗肿瘤活性。
M10813 DSR-6434 DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。
M10810 CU-115 CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM),并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。
M10713 Selgantolimod Selgantolimod (GS-9688) 是一种口服活性,有效和选择性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂,用于乙型肝炎病毒 (HBV) 和 HIV 感染的研究。
M10704 SM-276001 SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。
M10703 PF-4878691 PF-4878691 (3M-852A) 是一种高效、口服活性、选择性 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂,可将其抗病毒活性与其炎症活性分离。
M10331 CRX-527 CRX-527 is a highly specific and potent TLR4 agonist, which displays significantly less toxicity when compared to LPS.
M10223 Okanin Okanin奥卡宁通过抑制TLR4/NF-κB信号通路来减弱LPS诱导的小胶质细胞活化,它是Coreopsis tinctoria的有效成分。
M9904 ODN 1826 ODN 1826 是一种B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸),同时也是 TLR9 的激动剂,能促进细胞凋亡 (apoptosis) ,并具有抗肿瘤活性。此外,ODN 1826 还能在小鼠模型中诱导 NO 和 iNOS 产生。
M9746 CU-CPT-8m CU-CPT-8m是一种特异性的TLR8(toll-like receptor 8)拮抗剂,其IC50值为67 nM,Kd值为220 nM。
M9742 CU-CPT-9a CU-CPT-9a is a potent TLR8 antagonist with IC50 of 0.5 nM, which that suppresses TLR8-mediated proinflammatory signaling in various cell lines and human primary cells.
M9741 CU-CPT9b CU-CPT9b is a potent and selective TLR8 inhibitor, with an IC50 of 0.7 nM.
M9692 IAXO-102 IAXO-102 是一种TLR4拮抗剂,可以抑制 MAPK 和 p65 NF-kB 的磷酸化,以及 TLR4 和 TLR4 依赖性的炎性蛋白的表达。此外,IAXO-102 还能抑制实验性腹主动脉瘤的发展。
M9651 TLR4-IN-C34 TLR4-IN-C34 是一种TLR4抑制剂,在体外能抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4,减轻内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。
M9427 CU-CPT17e CU-CPT17e是一种有效的Toll样受体(TLR)激动剂,它可以激活TLR3,TLR8和TLR9。
M9289 E6446 dihydrochloride E6446 dihydrochloride是一种有效的Toll样受体7和9(TLR7 和 TLR9)抑制剂,可抑制左心室扩张以及心脏功能障碍、纤维化和炎症的发展,并能减缓心脏重塑的进程,可用于心力衰竭的相关研究。E6446 dihydrochloride 还是强效的 SCD1 抑制剂 (KD: 4.61 μM),通过 SCD1-ATF3 信号传导显着抑制脂肪形成分化和肝脂肪生成。
M8657 Sparstolonin B Sparstolonin B (SsnB)是一种从匍匐茎三棱草(Sparganium stoloniferum)和三棱藨草(Scirpus yagara)中分离得到的异香豆素,是一种有效的TLR2和TLR4拮抗剂,具有抗炎和抗病毒(抗艾滋病病毒)特性。
M8408 CU-CPT22 CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争,Ki 值为 0.41 µM。








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