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CU-CPT-8m

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CU-CPT-8m是一种特异性的TLR8(toll-like receptor 8)拮抗剂,其IC50值为67 nM,Kd值为220 nM。

CU-CPT-8m结构式

别名:CU-CPT8m

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1080 中国库存现货
10mg ¥ 1800 中国库存现货
25mg ¥ 3150 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CU-CPT-8m是一种特异性的TLR8(toll-like receptor 8)拮抗剂,其IC50值为67 nM,Kd值为220 nM。CU-CPT-8m(1μM)处理完全消除了R848诱导的TNF-α和IL-8 mRNA水平的升高。CU-CPT-8m通过剂量依赖性地抑制分化的THP-1单核细胞中,由R848诱导的TNF-α的产生。

化学性质
分子量 252.27
分子式 C14H12N4O
CAS号 125079-83-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 22 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.964 mL 19.82 mL 39.6401 mL
5 mM 0.7928 mL 3.964 mL 7.928 mL
10 mM 0.3964 mL 1.982 mL 3.964 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shuting Zhang, et al. Nat Chem Biol. Small-molecule inhibition of TLR8 through stabilization of its resting state

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