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TLR 抑制剂/激活剂/调节剂 Toll-like Receptor

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M4838 TAK-242 (Resatorvid) TAK-242 (Resatorvid,瑞沙托维)是一种TLR4信号通路抑制剂,能通过结合TLR4胞内区域,抑制脂多糖LPS诱导的炎症介质的产生。
M11408 Hydroxychloroquine Hydroxychloroquine(羟氯喹,羟基氯喹) 是一种合成的,具有抗疟疾活性的化合物,可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,能用于SARS-CoV-2 感染的相关研究。
M9063 TLR2-IN-C29 TLR2-IN-C29 是一种非竞争性的Toll-like receptor 2 (TLR2) 小分子抑制剂。在人HEK-TLR2和THP-1细胞中,可以抑制TLR2/1和TLR2/6信号传导,但在鼠巨噬细胞中仅抑制TLR2/1信号传导。
M42066 Polyinosinic acid Polyinosinic acid is a single stranded homonucleic acid, which is a Toll-like Receptor 3 (TLR3) agonist. Polyinosinic acid enhances cellular immune response through TLR3 and TRIF. Polyinosinic acid has potential applications in immune regulation.。
M5062 Polyinosinic acid: polycytidylic acid (poly I:C) Polyinosinic acid: polycytidylic acid (poly I:C)(聚胞苷酸;聚肌胞;聚肌胞苷酸)是病毒dsRNA的模拟物,能刺激人单核细胞分泌IFN‐α和IL‐12,是针对细胞内病原体的有前途的免疫刺激剂候选物。Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly (I:C)),双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR-3 的激动剂。其信号主要依赖于Toll样受体3 (TLR3)和黑色素瘤分化相关基因5 (MDA-5),并可强烈驱动细胞介导的免疫反应和有效的I型干扰素(IFN1)应答。
M27993 BBIQ  BBIQ 是一种咪唑喹啉化合物,也是一种有效且选择性的 toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人 TLR7 的 EC50 为 59.1 nM。BBIQ 还是一种功能强大的疫苗佐剂,可增强机体的先天免疫应答。
M27867 Gardiquimod diTFA  Gardiquimod diTFA,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod diTFA 特别激活 TLR7。
M27847 TMX-201  TMX-201 是一种 TLR7 配体-磷脂共轭物。TMX-201 显示出有效的的免疫刺激活性。TMX-201 可用于乳腺癌和黑色素瘤的研究。
M27651 Gardiquimod  Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。
M25485 Diprovocim Diprovocim是一种有效的人类和小鼠Toll样受体(TLR)1/2激动剂,它在人类THP-1细胞中的EC50为110 pM,在初级小鼠腹膜巨噬细胞中的EC50为1.3 nM。Diprovocim激活了下游的MAPK和NF-κB信号通路。
M25199 Paridiprubart Paridiprubart (NI-0101) 是一种人源化抗 TLR4 单克隆抗体。Paridiprubart 具有类风湿性关节炎研究的潜力。
M24686 Tomaralimab Tomaralimab (OPN-305) 是一种人源化的抗-TLR2 (anti-TLR2) IgG4 单克隆抗体。Tomaralimab 具有研究骨髓增生异常综合征 (MDS) 的潜力。
M20017 CL-104773 CL-104773 is a TLR2 antagonist
M14129 MMG-11 quarterhydrate MMG-11 quarterhydrate 是一种有效的选择性人 TLR2 拮抗剂。MMG-11 quarterhydrate 抑制 TLR2/1 和 TLR2/6 信号转导,抑制 Pam3CSK4 诱导的 hTLR2/1,IC50 为 1.7 μM,抑制 Pam2CSK4 诱导的 hTLR2/6 反应,IC50 为 5.7 μM。
M14128 Imiquimod hydrochloride Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) 是一种选择性的 toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,作为一种免疫反应调节剂。Imiquimod hydrochloride 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod hydrochloride 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
M11461 Enpatoran hydrochloride Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。
M10846 LHC-165 LHC-165 是Toll 样受体 7 (TLR7) 的激动剂。有研究实体肿瘤的潜力。
M10824 GSK2245035 GSK2245035 是一种高效的,选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂,具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。
M10790 AZD8848 AZD8848 是一种选择性的 TLR7 前体药激动剂,用于哮喘和过敏性鼻炎的研究。









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