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Gardiquimod diTFA 

目录号 M27867 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Gardiquimod diTFA,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod diTFA 特别激活 TLR7。

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质量标准及产品资料
生物活性

Gardiquimod diTFA,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod diTFA 特别激活 TLR7。

化学性质
分子量 541.44
分子式 C21H25F6N5O5
CAS号 1159840-61-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL (ultrasonic)
Water 25 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8469 mL 9.2346 mL 18.4693 mL
5 mM 0.3694 mL 1.8469 mL 3.6939 mL
10 mM 0.1847 mL 0.9235 mL 1.8469 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Deepak Kumar Goyal, et al. Infect Genet Evol. Adjuvant effects of TLR agonist gardiquimod admixed with Leishmania vaccine in mice model of visceral leishmaniasis

[2] Suqian Guo, et al. J Biochem Mol Toxicol. Intraperitoneal gardiquimod protects against hepatotoxicity through inhibition of oxidative stress and inflammation in mice with sepsis

[3] Bo Jia, et al. Mol Biol Rep. Gardiquimod inhibits the expression of calcium-induced differentiation markers in HaCaT cells

[4] Andreas Weber, et al. Int Immunopharmacol. Induction of pro-inflammatory cytokine production in thymocytes by the immune response modifiers Imiquimod and Gardiquimod™

[5] Maarten Buitendijk, et al. AIDS Res Hum Retroviruses. Gardiquimod: a Toll-like receptor-7 agonist that inhibits HIV type 1 infection of human macrophages and activated T cells

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