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TGF-β Receptor 抑制剂/激动剂/拮抗剂 Transforming growth factor-β receptors

目录号 产品名称 产品简介
M2108 SB-525334 SB525334是一种有效的,选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,可抑制ALK2, 3,和6活性。
M2081 LY2109761 LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
M1980 LY2157299 (Galunisertib) LY2157299 (Galunisertib)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。
M5037 A 83-01 A 83-01是一种有效的TGF-β I型受体ALK5,ALK4和ALK7的抑制剂,能够抑制ALK5,ALK4和ALK7诱导的转录,IC50值分别为12 nM,45 nM和7.5 nM。此外,A-83-01可促进小鼠成纤维细胞重编程为iPSCs。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配现用
M2016 LY364947 LY364947是一种有效的,ATP竞争性的TGFβR-I抑制剂,IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。此外,LY-364947还能在三因子诱导小鼠重编程中替代Sox2。
M9243 ITD-1 ITD-1 是一个选择性的TGFβ受体抑制剂,其IC50约为0.4-0.8 μM。
M43579 BMP agonist 1 BMP agonist 1 是骨形态发生蛋白 (BMP) 的小分子激动剂。
M43578 Pentabromopseudilin Pentabromopseudilin (PBrP) 是一种海洋抗生素,从海洋细菌 Pseudomonas bromoutilis 和 Alteromonas luteoviolaceus 中分离出来。
M30112 GW-6604  GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂,抑制其自磷酸化的 IC50 值为140 nM,可用于肝纤维化疾病研究。
M29975 SB-505124 hydrochloride  SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4,ALK5,ALK7) 抑制剂,对 LK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
M29038 Isosaponarin Isosaponarin 是一种从芥末叶中分离出的黄酮苷,可以增加胶原蛋白 (collagen) 的合成,这是由上调的 TGF-βII 型受体 (TβR-II) 和脯氨酰 4-羟化酶 (P4H) 蛋白产生引起的。
M28874 PF-06952229  PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。
M28757 Chromenone 1  Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白 (BMP) 增强剂。Chromenone 1 表现出独特的作用模式,因为它诱导了显著的、非激酶依赖的、负的 TGFβ 反馈,从而增强了核 BMP-Smad 信号输出。
M27808 AZ12799734  AZ12799734 是一种选择性的、具有口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂, IC50 为 47 nM。AZ12799734 也是一种 BMP 和 TGFβ 抑制剂。
M14944 Vactosertib Hydrochloride Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
M14943 AZ12601011 AZ12601011 是一种具有口服活性的,选择性 TGFBR1 激酶抑制剂,IC50 为 18 nM,Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4,TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
M14942 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂,IC50 值为 9 nM,对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。









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