LY364947 别名：HTS 466284
LY364947是一种有效的，ATP竞争性的TGFβR-I抑制剂，IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。此外，LY-364947还能在三因子诱导小鼠重编程中替代Sox2。
CAS No.：396129-53-6
Front Immunol. 2022 Mar 8;13:849493.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 272.31 |
| 分子式 | C17H12N4 |
| CAS号 | 396129-53-6 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL (ultrasonic and warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
LY364947是一种有效的，ATP竞争性的TGFβR-I抑制剂，IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。LY-364947通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3的磷酸化，Ki为28 nM。LY-364947抑制NMuMg细胞内的体内Smad2磷酸化，IC50为135 nM。LY-364947 (< 20 μM) 在与 OP-9 基质细胞共培养后抑制白血病起始细胞集落形成能力。此外，LY-364947还能在三因子诱导小鼠重编程中替代Sox2。
LY-364947 (1 mg/kg，腹腔注射) 在使用 BxPC3 胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中，显著增加肿瘤组织中的 LYVE-1 阳性区域。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.6723 mL | 18.3614 mL | 36.7229 mL |
| 5 mM | 0.7345 mL | 3.6723 mL | 7.3446 mL |
| 10 mM | 0.3672 mL | 1.8361 mL | 3.6723 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的TGF-β Receptor产品
参考文献
