M1712
|
FTY720 hydrochloride |
Fingolimod (FTY720) HCl是一种具有口服活性的1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体拮抗剂，能与 S1P 受体的所有五种亚型结合，并且对 S1PR1 和 S1PR4 具有更高的亲和力。此外，Fingolimod还能抑制T细胞的迁移，从而减少自身免疫反应，可用于多发性硬化症（MS）的相关研究。 |
| M9383
|
Opaganib |
Opaganib (ABC294640) 是一种首创的（first-in-class），口服活性的，鞘氨醇激酶-2（SK2）选择性抑制剂，具有抗癌、抗炎症、抗病毒（COVID-19和SARS-CoV-2）活性。
|
| M14000
|
Fingolimod |
Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，能与 S1P 受体的所有五种亚型结合，但对 S1PR1 和 S1PR4 具有更高的亲和力。其作用于 K562 和 NK 细胞时，IC50值为 0.033 nM。此外，Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，具有免疫抑制活性。可用于多发性硬化的相关研究。 |
| M2428
|
BAF312 |
BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 |
| M2797
|
KRP-203 hydrochloride |
Mocravimod (KRP-203) hydrochloride是一种强效的，具有口服活性的鞘氨醇受体 S1P1 和 S1P4 激动剂，EC50 分别为 1 nM 和 10 nM，可用于溃疡性结肠炎（UC）的相关研究。 |
| M2546
|
CYM-5442 |
CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P1激动剂，能刺激 S1P1 内化、磷酸化和泛素化，其EC50为1.35 nM。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 可以穿过中枢神经系统。 |
M6275
|
PF 429242 |
PF-429242是一种有效的，竞争性的SKI-1/S1P小分子抑制剂，具有抗病毒活性。 |
| M5886
|
Ponesimod |
Ponesimod(ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1受体激动剂，其EC50为5.7 nM。可用于银屑病和多发性硬化症的相关研究。 |
| M5244
|
Ozanimod |
Ozanimod (RPC1063)是一种选择性的，具有口服活性的 鞘氨醇-1磷酸（S1P）受体调节剂，能与 S1PR1 和 S1PR5 结合，可用于溃疡性结肠炎（UC）的相关研究。 |
| M3129
|
W146 |
W146是一种有效的S1P1选择性拮抗剂，Ki为18 nM.。 |
| M3012
|
SKI II |
SKI II是一种高度选择性的，非ATP竞争性的S1P receptor抑制剂，IC50为0.5 μM，对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。 |
| M2787
|
JTE 013 |
JTE 013是一种有效的选择性的S1P2拮抗剂，IC50为17.6 nM.。 |
| M2546
|
CYM-5442 |
CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P1激动剂，能刺激 S1P1 内化、磷酸化和泛素化，其EC50为1.35 nM。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 可以穿过中枢神经系统。 |
| M2476
|
SEW2871 |
SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂，其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内化和循环。 |
| M40974
|
VTX-002 |
VTX-002是一种具有口服活性的，选择性的S1P受体1调节剂，可用于溃疡性结肠炎的相关研究。 |
| M31389
|
TRV045 |
TRV045是一种 S1P 受体调节剂，可用于中枢神经系统疾病的相关研究。
|
| M28175
|
S1P1 agonist III |
S1P1 agonist III 是一种有效和具有口服活性的 S1P1 激动剂，EC50 值 18 nM，对 S1P3 无活性。 |
| M28144
|
RP101075 |
RP101075 是 Ozanimod 的活性代谢物，是一种有效的口服 S1PR1 激动剂，EC50 为 0.27 nM。RP101075 在 S1PR5 (EC50=5.9 nM) 上的选择性大于 100 倍，在 S1PR 2、3 和 4 上的选择性大于 10000 倍。RP101075 显示优越的心血管安全性。 |
| M21193
|
SAR247799 |
SAR247799是一种鞘氨醇受体（S1P1）的偏向性激动剂,优先激活G蛋白信号，而不是β-arrestin和内部化途径。 |
| M14001
|
FTY720 (S)-Phosphate |
FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂，可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。 |
| M8646
|
A-971432 |
a -971432是一种口服生物可用性，非破乳源性，氮杂二丁羧酸酯化合物，作为一种高效和选择性的鞘氨醇-1-磷酸盐受体5激动剂(IC50 = 6 nM/S1P5, 362 nM/S1P1和>10 μM/S1P3在放射配体结合实验中)。 |
| M8611
|
Ex26 |
Ex26 is a peripherally-restricted biphenylcarboxamide derivative that acts as a highly potent and subtype-selective S1P1 antagonist (IC50 = 0.93 nM against S1PR1 and >3.1 μM against S1PR2/3/4/5). |
| M7465
|
VPC 23019 |
VPC 23019 is a s1P1 and S1P3 antagonist. |
| M7398
|
TC-SP 14 |
TC-SP 14 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 S1P1 激动剂，对人 S1P1 和 S1P3 的 EC50 值分别为 0.042 μM和 3.47 μM。 |
| M7214
|
RP 001 hydrochloride |
RP 001 hydrochloride is a potent S1P1 agonist. |
| M6642
|
CYM 50260 |
CYM 50260 is a potent and selective S1P4 agonist. |
