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SAR247799

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SAR247799是一种鞘氨醇受体(S1P1)的偏向性激动剂,优先激活G蛋白信号,而不是β-arrestin和内部化途径。

SAR247799结构式

别名:S1P1 agonist 3

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质量标准及产品资料
生物活性

SAR247799是一种鞘氨醇受体(S1P1)的偏向性激动剂,优先激活G蛋白信号,而不是β-arrestin和内部化途径。

化学性质
分子量 425.82
分子式 C21H16ClN3O5
CAS号 1315311-14-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 33.33 mg/mL
储存条件 -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3484 mL 11.7421 mL 23.4841 mL
5 mM 0.4697 mL 2.3484 mL 4.6968 mL
10 mM 0.2348 mL 1.1742 mL 2.3484 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Maria Francesca Evaristi, et al. PLoS One. A G-protein-biased S1P1 agonist, SAR247799, improved LVH and diastolic function in a rat model of metabolic syndrome

[2] Luc Bergougnan, et al. Br J Clin Pharmacol. Endothelial-protective effects of a G-protein-biased sphingosine-1 phosphate receptor-1 agonist, SAR247799, in type-2 diabetes rats and a randomized placebo-controlled patient trial

[3] Patrick Grailhe, et al. FEBS Open Bio. A label-free impedance assay in endothelial cells differentiates the activation and desensitization properties of clinical S1P1 agonists

[4] Luc Bergougnan, et al. Br J Clin Pharmacol. First-in-human study of the safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of single and multiple oral doses of SAR247799, a selective G-protein-biased sphingosine-1 phosphate receptor-1 agonist for endothelial protection

[5] Bruno Poirier, et al. Sci Signal. A G protein-biased S1P1 agonist, SAR247799, protects endothelial cells without affecting lymphocyte numbers

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