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P2 Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Purinergic2 receptors

目录号 产品名称 产品简介
M5986 Suramin sodium salt Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂,也是P2受体拮抗剂。
M21200 Sivopixant Sivopixant(S-600918)是一种P2X3配体门控离子通道拮抗剂,可用于难治性慢性咳嗽的相关研究。
M19177 Bullatine A Bullatine A 雪上一枝蒿甲素是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。
M14247 PPADS tetrasodium PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
M14246 AZD9056 hydrochloride AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
M10814 Eliapixant Eliapixant (BAY 1817080) 是一种有效和选择性的 P2X3 受体拮抗剂,IC50 值为 8 nM。Eliapixant 可用于难治性慢性咳嗽的研究。
M7380 TC-P 262 TC-P 262是一种选择性的P2X 3和P2X2/3 的拮抗剂。
M7209 Ro 51 Ro 51是一种有效的P2X3和P2X2/3的拮抗剂。
M7201 Ro 0437626 Ro 0437626是一种选择性的P2X 1拮抗剂。
M7167 PSB-0739 PSB-0739 是一种高亲和力的,竞争性的,非选择性的血小板 P2Y12 受体拮抗剂,Ki 值为 24.9 nM。
M7000 MRS 2179 tetrasodium salt MRS 2179四钠盐是P2Y1受体的竞争性拮抗剂(KB = 100 nM)。对P2X1 (IC50 = 1.15 μM)、P2X3 (IC50 = 12.9 μM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4和P2Y6受体的选择性。通过ATPγS抑制ntpase e1的上调。
M6546 BX 430 bx430是一种选择性P2X4变构拮抗剂(IC50 = 0.54 μM)。人类P2X4受体比P2X1、P2X2、P2X3、P2X5和P2X7受体具有10倍的选择性。在细胞外变构位点非竞争性结合。对人类和斑马鱼有效,但对老鼠和大鼠无效。
M6475 AZ 10606120 dihydrochloride az10606120二盐酸盐是一种有效的P2X7受体拮抗剂(在人类和大鼠P2X7受体上的KD值分别为1.4和19 nM)。以积极的合作方式结合到不同于ATP结合位点,但耦合到ATP结合位点,并作为负变构调节剂。抑制小鼠肿瘤生长,具有抗血管生成作用。
M6375 A 839977 A 839977是一种有效的P2X7拮抗剂;阻断bzatp诱发的重组人、大鼠和小鼠P2X7受体的钙内流(IC50值分别为20、42和150 nM)。在大鼠和小鼠炎性疼痛模型中显示抗伤害性感受作用。中枢神经系统渗透。









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