M5986
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Suramin sodium salt |
Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂,也是P2受体拮抗剂。 |
M21197
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Brilliant Blue G |
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G (BBG) 还是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。 |
M42219
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NP-1815-PX sodium |
NP-1815-PX sodium 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。 |
M42218
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TNP-ATP triethylammonium |
TNP-ATP triethamine 是一种选择性 P2X 受体拮抗剂。 |
M42217
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Oxidized ATP trisodium salt |
Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种广谱 P2 受体 抑制剂。 |
M42216
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P2X3 antagonist 38 |
P2X3 Antagonist 38 是一种有效的和具有口服活性的 P2X3 拮抗剂,对 hP2X3、rP2X3、gpP2X3 的 IC50 值分别为 0.132、0.165、0.421 µM。 |
M42215
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AZ 11645373 |
AZ11645373 是一种高度选择性且有效的人而非大鼠 P2X7 受体拮抗剂,可抑制 ATP 诱发的 IL-1β 从脂多糖激活的 THP-1 细胞中释放,IC50 值为 90 nM。 |
M41902
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NF546 hydrate |
NF546 (hydrate) 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂,pEC50 为 6.27。 |
M41901
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PSB-1114 triethylamine |
PSB-1114 triethylamine 是一种有效、酶稳定、亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,具有 EC50=134 nM。 |
M40735
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4-Thiouridine 5′-triphosphate tetralithium |
4-Thiouridine 5′-triphosphate tetralithium是一种有效的 P2Y2 和 P2Y4 的激动剂,对 hP2Y2 和 hP2Y4 的 EC50 值分别为 35 和 350 nM ,可用于交联实验、转录复合物标记的相关研究。 |
M38965
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N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine |
N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine抑制由胶原诱导的血小板聚集, IC50范围为6.77-141 μM。 |
M30303
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YM-254890 |
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。 |
M29626
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P2X3 antagonist 34 |
P2X3 antagonist 34 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。 |
M29500
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Gefapixant citrate |
Gefapixant citrate是一种首创(first-in-class)的,具有口服活性的三磷酸腺苷受体P2X3拮抗剂,对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。可用于慢性咳嗽(RCC)和膝骨关节炎的相关研究。 |
M29316
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JNJ-55308942 |
JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高,可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。 |
M29218
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Lu AF27139 |
Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂(IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM,Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM )。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。 |
M29114
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NF340 |
NF340 是一种有效的、选择性的 P2Y11 receptor 拮抗剂。NF340 通过与 ATP 结合氨基酸残基完全结合抑制 P2Y11R 的活性。NF340 可改善人成纤维样滑膜细胞的炎症反应,可用于类风湿性关节炎的研究。 |
M28719
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(S)-JNJ-54166060 |
(S)-JNJ-54166060 是 JNJ 54166060 的对映异构体。JNJ 54166060 是一种有效的 P2X7 拮抗剂。 |
M27619
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NF546 |
NF546 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂,pEC50 为 6.27。NF546 刺激人单核细胞来源的树突状细胞释放白细胞介素-8。 |
M21206
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ACT-246475 (Selatogrel) |
ACT-246475 是一种新型的、可逆的、选择性和有效的血小板 P2Y12受体拮抗剂,可用于急性心肌梗死(AMI)的相关研究。 |
M21200
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Sivopixant |
Sivopixant(S-600918)是一种P2X3配体门控离子通道拮抗剂,可用于难治性慢性咳嗽的相关研究。 |
M19177
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Bullatine A |
Bullatine A 雪上一枝蒿甲素是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。 |