M5986
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Suramin sodium salt |
Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂,也是P2受体拮抗剂。 |
M21197
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Brilliant Blue G |
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G (BBG) 还是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。 |
M14247
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PPADS |
PPADS 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。 |
M14246
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AZD9056 hydrochloride |
AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。 |
M10814
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Eliapixant |
Eliapixant (BAY 1817080) 是一种有效和选择性的 P2X3 受体拮抗剂,IC50 值为 8 nM。Eliapixant 可用于难治性慢性咳嗽的研究。 |
M7380
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TC-P 262 |
TC-P 262是一种选择性的P2X 3和P2X2/3 的拮抗剂。 |
M7209
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Ro 51 |
Ro 51是一种有效的P2X3和P2X2/3的拮抗剂。 |
M7201
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Ro 0437626 |
Ro 0437626是一种选择性的P2X 1拮抗剂。 |
M7167
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PSB-0739 |
PSB-0739 是一种高亲和力的,竞争性的,非选择性的血小板 P2Y12 受体拮抗剂,Ki 值为 24.9 nM。 |
M7000
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MRS 2179 tetrasodium salt |
MRS 2179四钠盐是P2Y1受体的竞争性拮抗剂(KB = 100 nM)。对P2X1 (IC50 = 1.15 μM)、P2X3 (IC50 = 12.9 μM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4和P2Y6受体的选择性。通过ATPγS抑制ntpase e1的上调。 |
M6546
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BX 430 |
bx430是一种选择性P2X4变构拮抗剂(IC50 = 0.54 μM)。人类P2X4受体比P2X1、P2X2、P2X3、P2X5和P2X7受体具有10倍的选择性。在细胞外变构位点非竞争性结合。对人类和斑马鱼有效,但对老鼠和大鼠无效。 |
M6475
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AZ 10606120 dihydrochloride |
az10606120二盐酸盐是一种有效的P2X7受体拮抗剂(在人类和大鼠P2X7受体上的KD值分别为1.4和19 nM)。以积极的合作方式结合到不同于ATP结合位点,但耦合到ATP结合位点,并作为负变构调节剂。抑制小鼠肿瘤生长,具有抗血管生成作用。 |
M6375
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A 839977 |
A 839977是一种有效的P2X7拮抗剂;阻断bzatp诱发的重组人、大鼠和小鼠P2X7受体的钙内流(IC50值分别为20、42和150 nM)。在大鼠和小鼠炎性疼痛模型中显示抗伤害性感受作用。中枢神经系统渗透。 |