—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

Gefapixant citrate

目录号 M29500 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Gefapixant citrate是一种首创(first-in-class)的,具有口服活性的三磷酸腺苷受体P2X3拮抗剂,对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。可用于慢性咳嗽(RCC)和膝骨关节炎的相关研究。

Gefapixant citrate结构式

别名:MK-7264 citrate; AF-219 citrate

规格 价格 库存状态
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Gefapixant citrate是一种首创(first-in-class)的,具有口服活性的三磷酸腺苷受体P2X3拮抗剂,对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。可用于慢性咳嗽(RCC)和膝骨关节炎的相关研究。

化学性质
分子量 545.52
分子式 C20H27N5O11S
CAS号 2310299-91-1
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8331 mL 9.1656 mL 18.3311 mL
5 mM 0.3666 mL 1.8331 mL 3.6662 mL
10 mM 0.1833 mL 0.9166 mL 1.8331 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Justin A Newman, et al. Mol Pharm. From Powders to Single Crystals: A Crystallographer's Toolbox for Small-Molecule Structure Determination

[2] Pranav Gupta, et al. Clin Pharmacol Drug Dev. Clinical Formulation Bridging of Gefapixant, a P2X3-Receptor Antagonist, for the Treatment of Chronic Cough

[3] Chunli Huang, et al. J Pharm Biomed Anal. Development of a derivatization RP-HPLC method for determination of sulfuryl chloride in chlorosulfonic acid for gefapixant citrate manufacture

[4] Alyn H Morice, et al. Eur Respir J. The effect of gefapixant, a P2X3 antagonist, on cough reflex sensitivity: a randomised placebo-controlled study

[5] Denis Garceau, et al. Pulm Pharmacol Ther. BLU-5937: A selective P2X3 antagonist with potent anti-tussive effect and no taste alteration

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的P2 Receptor产品
UDP-Galactose disodium

UDP-Galactose disodium 是一种单糖,也是一个 P2Y14 受体激动剂,EC50 值为 0.67 μM。

Purotoxin 1

Purotoxin 1 是一种 P2X3 受体 抑制剂。

P2X2/3 modulator-1

P2X2/3 modulator-1 是一种 P2X2/3 调节剂。

P2X7-IN-2 TFA

P2X7-IN-2 TFA 是 P2X7 受体抑制剂。

NP-1815-PX

NP-1815-PX 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。





关键词:Gefapixant citrate, MK-7264 citrate; AF-219 citrate, Gefapixant citrate供应商, P2 Receptor抑制剂, 购买Gefapixant citrate, Gefapixant citrate溶解度, Gefapixant citrate结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号