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YM-254890 

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YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。

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质量标准及产品资料
生物活性

YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。

化学性质
分子量 960.08
分子式 C46H69N7O15
CAS号 568580-02-9
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0416 mL 5.2079 mL 10.4158 mL
5 mM 0.2083 mL 1.0416 mL 2.0832 mL
10 mM 0.1042 mL 0.5208 mL 1.0416 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Clinita E Randolph, et al. J Biol Chem. Enhanced membrane binding of oncogenic G protein αqQ209L confers resistance to inhibitor YM-254890

[2] Jonathan G Schlegel, et al. ACS Pharmacol Transl Sci. Macrocyclic Gq Protein Inhibitors FR900359 and/or YM-254890-Fit for Translation?

[3] Xiao-Feng Xiong, et al. ChemMedChem. Structure-Activity Relationship Studies of the Natural Product Gq/11 Protein Inhibitor YM-254890

[4] Masatoshi Taniguchi, et al. Bioorg Med Chem. YM-254890 analogues, novel cyclic depsipeptides with Galpha(q/11) inhibitory activity from Chromobacterium sp. QS3666

[5] Masatoshi Taniguchi, et al. J Antibiot (Tokyo). YM-254890, a novel platelet aggregation inhibitor produced by Chromobacterium sp. QS3666

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