M1579
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Naloxone |
Naloxone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。 |
| M9615
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DAMGO |
DAMGO是一种opioid受体选择性激动剂，Kd值为3.46 nM。 |
M11311
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BMS-986122 |
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。 |
| M11163
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Dermorphin |
Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。 |
| M10584
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SR17018 |
SR17018 是一种 mu 型opioid受体 (MOR) 激动剂，与 GTPγS 结合EC50 值为 97 nM。 |
| M10570
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Adrenorphin (Metorphamide) |
Adrenorphin 是一种opioid八肽，为 μ-opioid 受体激动剂，Ki 值为12 nM。 |
| M10563
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Dynorphin A (1-8) |
Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合，IC50为303 nM。 |
| M10510
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LY2940094 |
LY2940094 (BTRX-246040) 是一种选择性的，具有口服活性的 nociceptin (NOP) 受体拮抗剂，对NOP受体的Ki为0.105 nM，Kb为0.166 nM。 |
| M10484
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Nalfurafine hydrochloride |
Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂。 |
| M10432
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Difelikefalin (CR-845; FE-202845) TFA |
Difelikefalin (CR-845; FE-202845) TFA 是一种合成多肽，同时也是首创的（first-in-class），外周限制性的，选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂，可用于瘙痒症的相关研究。 |
| M10240
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CTOP TFA |
CTOP TFA是一种有效的，选择性的 μ-opioid receptor 的拮抗剂，对 μ 和 δ 受体的Ki值分别为0.96和 >10,000 nM。 |
| M10229
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Porcine dynorphin A (1-13) |
Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。 |
| M9784
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Naloxegol oxalate |
Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种外周选择性μ阿片受体拮抗剂。 |
| M9514
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JDTic |
JDTic是一种Kappa阿片受体（KOR）拮抗剂，可防止应激诱导的cocaine维持的应答恢复。 |
| M9268
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Met-Enkephalin |
Met-Enkephalin (H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH) 结合opioid receptor，调控人类免疫功能，抑制肿瘤细胞的生长。 |
| M8502
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Alvimopan |
Alvimopan是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM,对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。可用于长期输血而引致铁质积聚的相关研究。 |
| M7314
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SNC 80 |
SNC 80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。 |
| M6036
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Trimebutine maleate |
Trimebutine maleate (马来酸曲美布汀) 是一种具有抗毒蕈碱和弱μ阿片受体激动剂作用的化合物。 |
| M6035
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Trimebutine |
Trimebutine是一种外周μ，κ和δ阿片受体激动剂，用作解痉剂用于治疗急性和慢性腹痛。 |
| M5589
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Docusate Sodium |
Docusate Sodium是一种用于研究便秘的化合物。 |
| M5403
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Alvimopan dihydrate |
Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。可用于长期输血而引致铁质积聚的相关研究。 |
| M5289
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PZM21 |
PZM21是高效选择性的μOR受体激动剂，EC50值为1.8 nM。 |
